Uimastite südame glükosiidide loetelu läbivaatamine: nende plusse ja miinuseid

Artikli autor: Nivelichuk Taras, anestesioloogia ja intensiivravi osakonna juhataja, 8-aastane töökogemus. Kõrgharidus eriala "General Medicine" erialal.

Sellest artiklist saate teada, millised on südame glükosiidid, ravimite nimekiri, nende nimed ja vabastamise vormid, kuidas need mõjutavad südant ja kas need mõjutavad teisi elundeid. Millist ravi ja kõrvaltoimeid võib oodata.

Südame glükosiidid on sünteetilise päritoluga taimsete ravimite ja preparaatide rühm, mille eesmärk on südametegevuse parandamine. Neid kasutatakse peamiselt raske südamepuudulikkuse raviks, mis on tingitud müokardi kontraktiilsuse vähenemisest ja kopsude ummikust (hingeldus, vilistav hingamine) või muudest organitest ja kudedest (jalgade turse, suurenenud maks, vedeliku akumulatsioon rinnus ja kõhus).

Kõik küsimused, mis on seotud südameglükosiidide ravi näidustustega, ravimi valiku, raviskeemi ja annustamisskeemiga, otsustab kardioloog, üldarst või perearst.

Päritolu, ravimiefektid ja narkootikumide nimed

Esimese glükosiidse ravimi allikad olid ravimtaimed:

• strophanthus
• digitalis,
• oru liilia

Kõik need sisaldavad sama keemilist alust, tsüklopentaan-perhüdro-fenantreenrõngast. See annab stimuleeriva toime nõrgestatud südamelihasele. Sõltuvalt sellest, millised lisakomponendid on seotud peamise keemilise ainega, on igal taimel erinevad terapeutilised toimed.

Keemilise valemi dešifreerimine võimaldas sünteesida kunstlikult nende taimsete allikatega identsed ravimid. Ravimtaime tüübi järgi eristatakse organismi jaotusomadusi ja kardiotoonset toimet, kahte tüüpi südameglükosiide: polaarseid ja suhteliselt polaarseid. Neid kirjeldatakse tabelis.

• vees keskkonda lahustuv, kuid rasvades lahustumatu, eritub neerude kaudu;
• praktiliselt ei imendu sooles ega seondu valkudega;
• tegutsema kiiresti, kuid lühidalt;
• manustatakse ainult intravenoosselt.

• hästi lahustunud rasvades ja vees, mis on tugevalt seotud valkudega;
• imendub soolestikus;
• dekontaminatsioon toimub maksas;
• võib võtta tablette ja manustada intravenoosselt.

Südame glükosiidid teevad südame kahanevalt, kuid rütmiliselt, tugevalt ja produktiivselt. Sellest tulenevalt paraneb vereringe kõigis laevades ja siseorganites, väheneb stagnatsioon ja müokardia jääb rohkem aega ning taastub tugevus.

Glükosiidide toimemehhanism

Kõigil südame glükosiididel on järgmised terapeutilised toimed:

1. Kardiotooniline - suurenenud intensiivsus, kuid süstooli kestuse vähenemine (kokkutõmbefaas). Sellest tulenevalt suureneb müokardi tugevus, mis taastab vere pumbamise võime (veresoonte maht, mida see veresoonesse viskab ühe kontraktsiooniga).
2. Antiarrütmiline - aeglustab südame elektriliste impulsside teket ja nende käitumist kõikides osakondades. Selle tulemusena väheneb südame löögisagedus ja suureneb diastooli kestus (südame lõdvestumise periood).
3. Isheemiavastane - paranenud vereringe nõrgenenud müokardi rakkudes, kuid mitte koronaarsete veresoonte laienemise tõttu, vaid hapniku ja toitainete vajaduse vähendamine.
4. Diureetikum - liigse vedeliku eemaldamine kehast.
5. Vaskulaarne - kahjustatud veresoonte tooni taastamine elutähtsates organites.

Need terapeutilised toimed põhinevad mitmel toimemehhanismil. Südame glükosiidid põhjustavad müokardi muutusi nii metabolismi kui elektrolüütide tasemel:

• Valkude ja ensüümide aktiivsuse inhibeerimine, mis vastutavad ioonide vahetamise eest kardiomüotsüütide ja vere vahel: neist vabaneb kaalium ja naatrium ja kaltsium transporditakse aktiivselt rakkude sees.
• Müokardi kokkutõmmetega ühendite aktiveerimine - aktiin ja müosiin.
• Närvisüsteemi närvi stimuleerimine, mis suurendab parasümpaatilise närvisüsteemi mõju südamele (südame kontraktsioonide erutuvuse ja sageduse vähendamine).
• Adrenaliini ja teiste südamelööki kiirendavate stressorite blokeerimine, ärritavad närvisüsteemi, kuid ei suurenda kontraktsioonide tugevust.
• Kõhuõõnde veresoonte ahenemine koos aju, neeru ja naha arterite samaaegse laienemisega. Selle tulemusena kiireneb vereringe, paraneb neerufunktsioon ja stimuleeritakse urineerimist, mis on väga oluline südamepuudulikkuse ilmingute kõrvaldamiseks.

Vale südame glükosiidide või üleannustamise korral kaasneb liigne kaaliumi akumulatsioon veres (hüperkaleemia), naatriumi ja kaltsiumi taseme langus (hüponatreemia ja hüpokaltseemia). Sellised elektrolüütide häired suurendavad müokardi erutatavust, põhjustavad tõsiseid rütmihäireid ja südamepuudulikkuse progresseerumist.

Erinevad glükosiidsed ravimid - erinevad toimed: Strofantin, Korglikon, Digoxin, Celanid

Põhimõtteliselt on oluline jagada südame glükosiidid kardiotoonse toime alguse ja kestuse järgi.

Kiire

Need ravimid Strofantin, Korglikon.

Pärast intravenoosset manustamist ilmneb toime pärast 7... 10 minutit kõige rohkem 2 tunni pärast ja kaob täielikult 10... 12 tunni pärast. See on tingitud asjaolust, et nad ei kuhja (ei kogune) kudedesse, kuna nad on vees lahustuvad - nad pääsevad kergesti müokardisse ja erituvad kergesti uriiniga.

Korglikon

Kiire südame glükosiid, millel on kerge kardiotooniline efekt. See on teiste selles rühmas teiste ravimitega võrreldes nõrgem, kuid pigem efektiivne südame düsfunktsiooni kerge vormi raviks. Saadaval ainult intravenoosse lahusena. Harva põhjustab kõrvaltoimeid ja üleannustamist.

Strofantiin

Ideaalne ravim hädaabiks haiguste korral, millega kaasneb kroonilise südamepuudulikkuse äge ja dekompensatsioon. Nagu Korglikon, toodetakse seda ainult intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuses, kuid sellel on võrreldes sellega tugevam ja püsivam toime. Patsiendid taluvad seda hästi, kuid kui neid manustatakse liiga kiiresti või kasutatakse pikka aega, on võimalik kõrvaltoimeid.

Pikaajaline (pikk)

Nad toimivad aeglaselt, kuid pikka aega: toime algus on 1–2 tunni jooksul, maksimaalselt 3–4 tunni jooksul, kestus on umbes päev. Sellised tunnused on seotud asjaoluga, et toimeained tungivad aeglaselt müokardisse, seonduvad verevalkudega, kuid nad ringlevad pikka aega ja on neutraliseeritud maksaga. Pikatoimelised glükosiidid on Digoxin ja Celanid.

Lisaks loetletud südameglükosiididele on ravimeid, mille toime kestus on veelgi pikem (kuni 3 päeva): digitoksiin, metüldigitoksiin. Nende taimsed alused on samad nagu Digoxin - digitalis. Praeguseks on need üleannustamise ja joobeseisundite suure arvu tõttu katkestatud.

Digoksiin

Südamepuudulikkuse raskete vormide - digoksiin - raviks sobivad kõige rohkem ravimite rühma "rasvlahustuvad südameglükosiidid". Selle lahustuvus vees ja rasvades võimaldas vabastada tabletid ja süstitavad ravimvormid.

Ägeda seisundi leevendamiseks on näidatud süstid, mida manustatakse kõige paremini intravenoosselt, äärmuslikul juhul - väga aeglaselt. Krooniliste vereringehäirete vorme ravitakse pillidega. Digoksiini nõuetekohase kasutamisega saate saavutada käegakatsutavat mõju ilma negatiivsete tagajärgedeta. Ebaõige ravi toob kaasa üleannustamise ja glükosiidse (digitaalse) mürgistuse.

Celanide

Võrreldes digoksiiniga on Celanidil vähem tugevnevat toimet südamele. Ravim toimib õrnalt ja järk-järgult. Seetõttu on parem kasutada südamepuudulikkuse mõõdukate ilmingutega. Kuid toksilised toimed ja üleannustamine esinevad palju harvemini. Saadaval ainult pillide kujul.

Näidustused ja vastunäidustused

Näidustused

Südame glükosiidid võivad aidata ravida haigusi, millega kaasneb müokardi kontraktiilsuse ja südamepuudulikkuse vähenemine, nimelt:

1. Kroonilise vereringe ebaõnnestumise vormid 3-4 kraadi, mis ilmnevad:

• tugev jalgade või kogu keha turse;
• õhupuudus puhkusel ja minimaalse pingutusega;
• niisked käpad kongestiivse kopsu kopsudes;
• vedeliku kuhjumine kõhus ja rindkeres.

1. Südamepuudulikkus 2–3 kraadi, ei sobi teiste ravimitega (diureetikumid, enalapriil, beetablokaatorid jne).
2. Kroonilise südamepuudulikkuse (kopsuturse) äge kriitiline dekompensatsioon.
3. Supraventrikulaarsed arütmiad (kodade virvendus, paroksüsmaalne tahhükardia, ekstrasüstool) kroonilise südamepuudulikkusega või ilma.

Vastunäidustused

Isegi kui inimesel on südameglükosiididega ravi näiteid, võib esineda juhtumeid, kus nende ravimite kasutamine tuleb loobuda:

1. Atrioventrikulaarne sõlme blokeerib 2-3 kraadi.
2. Allergilised reaktsioonid ravimile.
3. Glükosiidimürgistuse või selle kahtluse tunnused.
4. Südame löögisageduse aeglustumine vähem kui 50–55 minuti jooksul nii kodade fibrillatsiooniga kui ilma.
5. Ägeda müokardiinfarkti periood.
6. Hüpokaleemia ja hüperkaltseemia (madal kaalium ja kõrge vere kaltsiumisisaldus).
7. Raske neerupuudulikkus.

Kui glükosiidid on ebaefektiivsed

Lisaks vastunäidustustele on südamepuudulikkuse juhtumeid, kus südame glükosiidid ei ole vastunäidustatud, kuid need ei ole soovitatavad, sest nad ei lahenda probleemi:

• mitraalstenoos;
• piirav kardiomüopaatia;
• krooniline perikardiit;
• aordiklapi puudulikkus.

Glükosiidi ravi reeglid ja aksioomid

Kiire toimega südame glükosiidide (Korglikon, Strofantin) puhul ei ole ravirežiimi ette nähtud, kuna need ravimid erituvad kehast kiiresti.

Digoksiinil on seevastu kumulatiivsed omadused ja pikaajalisel kasutamisel koguneb liigne kogus, mis võib põhjustada üleannustamist.

Selle vältimiseks tuleks järgida järkjärgulise ravi põhimõtet:

1. Keha küllastumise periood glükosiididega (digitaliseerimine). Sel ajal suurendage järk-järgult ravimi annust, kuni patsiendi paranemise märgid on selged. Veenduge, et see ei ületaks maksimaalset väärtust, ning üleannustamise märke ei ole.
2. Säilitusravi periood. Vähendades südamepuudulikkuse ilminguid, vähendatakse ravimi annust järk-järgult tasemele, mille ulatuses saab see toetada kõiki saavutatud ravitoimeid. Kui see on paigaldatud, võtab patsient süstemaatiliselt ravimi sellel annusel.

Ravirežiimi, ravimi tüübi ja annuse valib kardioloog, aga ka perearst või terapeut. Eneseravim on vastuvõetamatu.

Üleannustamise oht

Lubatud glükosiidiannuse ületamine ohustab joobeseisundit. Seda väljendavad järgmised sümptomid:

• arütmia (ekstrasüstoolid, värelus);
• aeglane südamelöök (südame löögisagedus alla 60 / min);
• nõrkus;
• pearinglus;
• südamepuudulikkuse sümptomite süvenemine.

Sellisel juhul on ravi etapid:

1. Ravim tühistatakse.
2. Võtke sorbent: aktiivsüsi, Sorbex, Enterosgel, Atoxil.
3. Tutvustada kaaliumi ravimit (Panangin, kaaliumkloriid, Asparkam).
4. Neutraliseerige veres ringlevat glükosiidi, manustades ravimit Unithiol.
5. Kõrvaldage arütmia: lidokaiin, Novocainamide, Amiodarone.
6. Blokaadi ja bradükardia kõrvaldamine: Atropiin.

Prognoos, ravi tulemused

Kui südameglükosiide kasutatakse õigesti, on ainult 5% mürgistuse märke. Kui sageli esineb südamepuudulikkuse nähtuste märkimisväärne vähenemine ja kui kaua kulub ravimite võtmine, siis on see tabelis kajastatud:

Südame glükosiidid - liigid, näidustused ja vastunäidustused

Südame glükosiidid (SG) on rühm orgaanilisi ühendeid, mis suurendavad südame väljundit ja vähendavad müokardi kokkutõmbeid. Peamine mõju on suunatud naatrium-kaalium-ATP-asüüdi pumbale. Arstiretsept on südamepuudulikkuse ja südame rütmihäirete ravi. SG suhteline toksilisus ei võimalda neid laialdaselt kasutada.

Iidsed egiptlased ja roomlased kasutasid südamehaiguste raviks esmalt südameglükosiide sisaldavaid taimi. Taimse südame glükosiidide toksilisus oli hästi tuntud juba 1785. aastal, kui William Whiting avaldas oma klassikalise töö, mis kirjeldas Dis-purpurea terapeutilist kasutamist ja toksilisust. [1 - Bessen HA. Digitalise terapeutilised ja toksilised mõjud: William Withering, 1785. J Emerg Med. 1986; 4 (3): 243-8]

Südame glükosiididel, mis esinevad kõige sagedamini sekundaarsete metaboliitidena mitmetes taimedes, nagu näiteks digitalis, on südame rakkude funktsioonile biokeemiline mõju. Hiljutiste uuringute tulemusena on pakutud SG ka vähi integreeritud raviks.

Video: kardiotooniliste ainete põhiline farmakoloogia

Üldine struktuur

Südame glükosiidide üldine struktuur koosneb steroidmolekulist, mis on seotud suhkru (glükosiidi) ja R-rühmaga. Steroidne südamik koosneb viiest kondenseerunud rõngast, millele on võimalik kinnitada teisi funktsionaalrühmi, nagu näiteks metüül-, hüdroksüül- ja aldehüüdrühmad, mis mõjutavad kogu molekuli bioloogilist aktiivsust.

Südame glükosiidid varieeruvad rühmades, mis on seotud steroidi mõlemas otsas. Eriti võivad erinevad suhkru rühmad, millel on otsas steroidsuhkur, muuta molekuli lahustuvust ja kineetikat; aga R-rühma lõpus olev laktoonne fragment on vajalik ainult struktuurifunktsiooni täitmiseks.

Molekuli R-otsa kinnitatud rõnga struktuur võimaldab meil klassifitseerida südame glükosiidid kahte klassi:

Kardenoliidid eristuvad bufadienoliididest "enoliidi" juuresolekul, mis on 5-liikmeline tsükkel, millel on üks kaksikside laktooni lõpus. Teisest küljest sisaldab bufadienoliid “dienoliidi” - kuueliikmeline ring, millel on kaks kaksiksidet laktooni lõpus.

Kuigi mõlema rühma ühendeid saab kasutada südame südame väljundi mõjutamiseks, kasutatakse meditsiinis sagedamini kardenoliide. See on peamiselt tingitud tooraine kättesaadavusest, millest neid toodetakse.

Klassifikatsioon

Südame glükosiide saab täpsemalt klassifitseerida nende taimede põhjal, millest nad on toodetud. Sarnane jaotus on esitatud allpool olevas nimekirjas. Näiteks saadi kardenoliidid peamiselt digitalis purpurea ja Digitalis lanata digitalise taimedest, samal ajal kui boufadienoliidid pärinevad suhkruroo Bufo marinus mürgist. Roomaja nimest saavad nad osa oma meditsiinilisest definitsioonist. Järgnevalt on esitatud täielik loetelu taimedest, millest on võimalik saada südameglükosiide.

Taimed, millest toodetakse kardenoliide:

• Convalia vulgaris või Convallaria majalis (taim): convallotoxin.
• Anchar või Antiaris toksikaria (igihaljad puud ja põõsad): antiarin.
• Strofant Combe või Strophanthus kombe (Strophanthus viinapuu): ouabain (g-strofantiin) ja muud strofantiinid.
• Digitalis lanata ja digitalis purpurea või Digitalis lanata ja Digitalis purpurea: digoksiin, digitoksiin.
• Oleander on normaalne või Nerium oleander: oleandriin.
• Butcher või Asclepias: Oleandrin.
• Kevad Adonis või Adonis vernalis: Adonitoksiin
• Kalanchoe Degremona või Kalanchoe daigremontiana ja muud Kalanchoe liigid.
• Heartwort või Leonurus cardiaca: Scylarenin.
• Scallion või Drimia maritima: Proscillaridin A.

Organismid, millest bufadienolidiin:

• Bufo marinus (roo kärnkonn): erinevad boufadienoliidid

Toimemehhanism

1. Südame glükosiidid pärsivad naatrium-kaaliumpumba toimet kardiomüotsüütilises sarkolemmis. Seega suurendavad nad naatriumi ja kaltsiumi rakusisest kontsentratsiooni, avaldades seega positiivset inotroopset toimet, suurendades kokkutõmbeid. Mõju veresoontele ja südamele on otsene ja kaudne, samas kui kontrolli teostab sümpaatiline ja parasümpaatiline närvisüsteem.
2. Südame glükosiidid mõjutavad parasümpaatilist süsteemi, aktiveerides selle. Närvisüsteemi närvi stimulatsioonil on pärssiv toime sinusõlme ja atrioventrikulaarse sõlme suhtes (negatiivne dromotroopne toime), vähendades seeläbi südame löögisagedust (negatiivne kronotroopne toime). Närvisüsteemi närvi aktivatsiooni kaudne mõju toob kaasa ka kodade müokardi kontraktiilsuse vähenemise, refraktaarse perioodi vähenemise ja impulsside juhtimise kiirenemise aias. Glükosiidid suurendavad kodade lihaste kontraktiilsust, pikendavad tulekindlat perioodi ja soodustavad impulsside juhtimist. Lisaks suurendab SG atria automatiseerimist.
3. Norepinefriini sekretsiooni suurenemine vähendab Purkinje kiudude murdumisperioodi ja suurendab nende automatismi. Sama otsest mõju Purkinje kiududele avaldavad glükosiidid. Norepinefriini ja glükosiidide mõju vatsakese lihastele on sama - südame kontraktiilsus suureneb, lihaskiudude murdumisperiood lüheneb ja südamelihase automatism suureneb.
4. Südame glükosiidid suurendavad baroretseptorite tundlikkust.
5. Südame glükosiidid vähendavad sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsust, vähendades perifeersete arterioolide resistentsust. Glükosiidide otsene toime on vastupidine ja suurendab resistentsust.

SG, kus ab on nende tegevuse etapid, hinnanguline toimemehhanism; miinus - masendav mõju; (↑) - ioonide sisalduse suurenemine; (↓) - ioonisisalduse vähendamine.

Farmakokineetika

Digoksiini ja digoksiini võib manustada tablettidena. Digoksiin eritub neerude kaudu, mille poolväärtusaeg on 1,5 päeva ja digoksiid peamiselt maksa ja sapi kaudu, millele järgneb eritumine soolte kaudu (enterohepaatiline ringlus), mis põhjustab poolväärtusaega 7 päeva. Seetõttu, arvestades võimalikku toksilisust, eelistatakse tavaliselt digoksiini.

Digoksiini ei tohi kasutada neerupuudulikkuse korral, samas kui digoksiid on vastunäidustatud ainult kombineeritud maksa- ja neerupuudulikkuse korral.

Strofantiini manustatakse intravenoosselt soole halva imendumise tõttu, kuid praegu ei ole see kliiniliselt / terapeutiliselt oluline. Samuti eritub see neerude kaudu. Pikaajaline poolväärtusaeg põhjustab asjaolu, et küllastamiseks on vajalik suurem algannus kui järgnev ööpäevane säilitusannus.

Farmakokineetilised parameetrid

2.2.1. Südame glükosiidid

Südame glükosiidid on komplekssed lämmastikuvabad taimset päritolu ühendid, millel on kardiotooniline aktiivsus. Neid on juba ammu kasutatud traditsioonilises meditsiinis dekongestantidena. Rohkem kui 200 aastat tagasi leiti, et nad mõjutavad selektiivselt südant, suurendavad selle aktiivsust, normaliseerivad vereringet, mistõttu on olemas dekongestantne toime.

Südame glükosiide leidub paljudes taimedes: Foxglove, Spring Adonis, May lily, yellowcone jne, mis kasvavad Venemaal, samuti strophanthus, mis on koduks Aafrikale.

Südame glükosiidide struktuuris võib eristada kahte osa: suhkur (glükoon) ja mitte-suhkur (aglükoon või geniin). Aglükoon oma struktuuris sisaldab steroidi (tsüklopentapergidrofenantreeni) südamikku koos viie- või kuueliikmelise küllastumata laktoontsükliga. Südame glükosiidide kardiotooniline toime on tingitud aglükoonist. Suhkru osa mõjutab farmakokineetikat (südame glükosiidide lahustuvust, nende imendumist, membraani tungimist, võimet seonduda verevalkudega ja kudedega).

Erinevate taimede südame glükosiidide farmakokineetilised parameetrid erinevad oluliselt. Lipofiilsuse tõttu imenduvad digitaalsed glükosiidid peaaegu täielikult seedetraktist (75-95%), samal ajal kui hüdrofiilsusega strofantusglükosiidid imenduvad ainult 2-10% (ülejäänud hävitatakse), mis viitab parenteraalsele manustamisviisile. Veres ja kudedes seonduvad glükosiidid valkudega: tuleks täheldada tugevat seost digitaalse glükosiidide vahel, mis lõppkokkuvõttes viib pika latentsusaja ja kumulatsiooni võime. Seega vabastatakse ainult 7% manustatud digoksiini annusest esimese koputamise ajal. Südame glükosiidide inaktiveerimine toimub maksas ensümaatilise hüdrolüüsi teel, mille järel saab sapiga aglükooni vabaneda soole luumenisse ja imenduda uuesti; See protsess on eriti iseloomulik aglükoonfoxglove'ile. Enamik glükosiide eritub neerude ja seedetrakti kaudu. Eritumise kiirus sõltub kudedes fikseerimise kestusest. Kuded on kindlalt kinnitatud ja seetõttu on neil kumulatsiooni kõrge tase - digitoksiin; glükosiidid, mis ei moodusta tugevaid komplekse valkudega, on lühitoimelised ja vähe kumulatiivsed - strofantiin ja korglikon. Digoksiin ja tselianid on vaheühendid.

Südame glükosiidid on peamine rühm akuutse ja kroonilise südamepuudulikkuse raviks kasutatavaid ravimeid, mille puhul müokardi kontraktiilsuse nõrgenemine põhjustab südame aktiivsuse dekompensatsiooni. Vajalikuks tööks hakkab süda kulutama rohkem energiat ja hapnikku (efektiivsus väheneb), häirib ioonne tasakaal, valkude ja lipiidide ainevahetus on lõppenud, südame ressursid ammenduvad. Insuldi mahu langus, millele järgneb vereringe halvenemine, mille tulemuseks on suurenenud venoosne rõhk, venoosse ummiku teke, hüpoksia suurenemine, mis soodustab südame löögisageduse suurenemist (tahhükardia), kapillaarverevool aeglustub, tekib turse, diurees väheneb, tsüanoos ja õhupuudus.

Südame glükosiidide farmakodünaamilised toimed on tingitud nende mõjust südame-veresoonkonna, närvisüsteemidele, neerudele ja teistele organitele.

Kardiotoonilise toime mehhanism on seotud südame glükosiidide mõjuga metaboolsetele protsessidele müokardis. Nad interakteeruvad kardiomüotsüütide membraanide transpordi Na +, K + -ATPaaside sulfhüdrüülrühmadega, vähendades ensüümi aktiivsust. Müokardi ioonne tasakaal muutub: kaaliumiioonide rakusisese sisalduse vähenemine ja naatriumioonide kontsentratsiooni suurenemine müofibrillides suureneb. See aitab kaasa vabade kaltsiumioonide sisalduse suurenemisele müokardis tänu nende vabanemisele sarkoplasmaatilisest retikulumist ja naatriumioonide vahetuse suurenemisest ekstratsellulaarsete kaltsiumioonidega. Vaba kaltsiumiioonide sisalduse suurenemine müofibrillides aitab kaasa kontraktiilse valgu (aktomüosiini) tekkele, mis on vajalik südame kokkutõmbumiseks. Südame glükosiidid normaliseerivad metaboolseid protsesse ja energia metabolismi südamelihases, suurendavad oksüdatiivse fosforüülimise konjugatsiooni. Selle tulemusena suureneb süstool oluliselt.

Süstooli tugevdamine toob kaasa insuldi mahu suurenemise, südameõõnest väljub rohkem verd aordisse, vererõhu tõus, rõhk ja baroretseptorid ärritatakse, närvisüsteemi närvi keskpunkti stimuleeritakse ja südame aktiivsuse rütm aeglustub. Südame glükosiidide oluline omadus on nende võime pikendada diastooli - see muutub pikemaks, mis loob tingimused müokardi puhkamiseks ja toitmiseks, energiatarbimise taastamiseks.

Südame glükosiidid võivad pärssida impulsside juhtimist südame juhtimissüsteemis, mille tulemusena pikeneb vahepealse kontraktsioonide ja vatsakeste vaheline intervall. Ebapiisavast vereringest (Weinbridge'i refleks) tuleneva refleksse tahhükardia kõrvaldamisega soodustavad südame glükosiidid ka diastooli pikenemist. Suurtes annustes suurendavad glükosiidid südame automatismi, võivad tekitada ergastuse ja arütmiate heterotoopseid fookuseid. Südame glükosiidid normaliseerivad südamepuudulikkust iseloomustavaid hemodünaamilisi näitajaid, kõrvaldades seega ummikud: tahhükardia kaob, hingeldus, vähendab tsüanoosi, eemaldatakse turse. diurees suureneb.

Mõnedel südameglükosiididel on rahustav toime kesknärvisüsteemile (adonis, orusõli). Südame glükosiidide diureetiline toime on peamiselt tingitud südame töö paranemisest, kuid oluline on ka nende otsene stimuleeriv toime neerufunktsioonile.

Südameglükosiidide määramise peamised näidustused on äge ja krooniline südamepuudulikkus, kodade virvendus ja flutter, paroksüsmaalne tahhükardia. Absoluutne vastunäidustus on glükosiidimürgitus.

Glükosiidide pikaajalise manustamise korral on üleannustamine võimalik (arvestades aeglast eritumist ja kumulatsiooni võimet). kaasnevad järgmised sümptomid. Seedetrakti osa - valu epigastriumis, iiveldus, oksendamine: südameprobleemid - bradükardia, tahhüarütmia, atrioventrikulaarse juhtimise halvenemine; südamevalu; rasketel juhtudel - visuaalse analüsaatori funktsioonide halvenemine (värvinägemishäire - ksantopsia, makropsia, mikropsia). Diurees väheneb, häiritakse närvisüsteemi funktsioone (erutus, hallutsinatsioonid jne). Mürgistuse ravi algab glükosiidi kaotamisega. On ette nähtud kaaliumisisaldusega preparaadid (kaaliumkloriid, panangiin, kaalium orotaat), kuna glükosiidid vähendavad kaaliumioonide sisaldust südame lihases. Südame glükosiidide antagonistidena mõju ATPaasi transportimisele kompleksravis, kasutades unitiooli ja difeniini. Kuna südameglükosiidid suurendavad müokardis kaltsiumiioonide kogust, on võimalik määrata ravimeid, mis seovad neid ioone: etüleendiamiini tetraäädikhappe dinaatriumsool või tsitraadid. Tekkinud arütmiate kõrvaldamiseks kasutatakse lidokaiini, difeniini, propranolooli ja teisi antiarütmilisi ravimeid.

Meditsiinipraktikas kasutatakse erinevaid preparaate südame glükosiide sisaldavatest taimedest: galeenilised, mitte-galeenilised, kuid kõige enam keemiliselt puhtad glükosiidid, mille puhul bioloogilise standardimise vajadus puudub. Erinevatest taimedest pärinevad südameglükosiidid erinevad farmakodünaamika ja farmakokineetika poolest (imendumine, seondumisvõime plasmale ja müokardivalgudele, neutraliseerimise kiirus ja elimineerimine organismist).

Üks digitaalse (lilla) glükosiide on digoksiid. Selle tegevus algab 2-3 tunniga, maksimaalne efekt saavutatakse 8-12 tunniga ja kestab kuni 2-3 nädalat. Korduvkasutamisel on digoksiid võimeline kogunema (kumulatsioon). Villast foxglove'ist valitakse glükosiid digoksiini, mis toimib kiiremini ja vähem pikaajaliselt (kuni 2-4 päeva), vähemal määral koguneb organismis võrreldes digoksiidiga. Veelgi kiirem ja lühem on Celanide (isolanide, mis on samuti saadud villase foxglove'ist) mõju. Kuna rebaste valmistised on suhteliselt aeglased, kuid pikad, on soovitatav neid kasutada nii kroonilise südamepuudulikkuse kui ka südame rütmihäirete raviks. südamepuudulikkus intravenoosselt.

Kevadine adonispreparaat (adonisiin) lahustub lipiidides ja vees, ei imendu täielikult seedetraktist, on vähem aktiivne, toimib kiiremini (2-4 tunni jooksul) ja lühem (1-2 päeva), vähemal määral seonduda verevalkudega. Arvestades sedatiivset rahustavat toimet, on adonis preparaadid ette nähtud neuroosile, suurenenud erutuvusele (Bechterewi segu).

Strofantaani preparaadid on vees väga hästi lahustuvad, seedetraktist halvasti imenduvad, mistõttu nende manustamine annab nõrga, ebausaldusväärse toime. Nad ei ole tugevalt seotud plasmavalkudega ja vabade glükosiidide kontsentratsioon veres on väga kõrge. Parenteraalselt manustatuna toimivad nad kiiresti ja jõuliselt, ei jäta kehasse. Strophanthus strophantin'i glükosiidi manustatakse tavaliselt intravenoosselt (võib manustada subkutaanselt ja intramuskulaarselt). Mõju täheldatakse 5-10 minuti pärast, toime kestus on kuni 2 päeva. Strofantiini kasutatakse ägeda südamepuudulikkuse korral, mis esineb dekompenseeritud südamepuudulikkuse, müokardiinfarkti, infektsioonide, mürgistuse jms korral.

Orgaanilise lilja farmakodünaamika ja farmakokineetika on lähedal strofanthusi preparaatidele. Korglikon sisaldab oru glükoosiidide liilia kogust, mida kasutatakse intravenoosselt ägeda südamepuudulikkuse korral (strofantiinina). Taimne ravim - oru lilja tinktuur on suukaudsel manustamisel nõrk stimuleeriv mõju ja rahustab kesknärvisüsteemi, võib suurendada südame glükosiidide aktiivsust ja toksilisust.

Nimetatakse sees või intravenoosselt (jet või tilguti).

Saadaval 0,00025 g tablettidena, 1 ml ampullides 0,025% lahusega.

Seda manustatakse intravenoosselt (naatriumkloriidi isotoonilises lahuses) ja intramuskulaarselt.

Saadaval 1 ml ampullides 0,025% lahusega.

Saadaval 1 ml ampullides, mis sisaldavad 0,06% lahust.

Südame glükosiidide toimemehhanism

Füüsikalised ja keemilised omadused.

3) suhteliselt polaarne:

Primaarsed ja sekundaarsed glükosiidid Taimedes on ensüüme, mis hüdrolüüsivad südame glükosiide. Seetõttu on võimalik ravimi tooraines primaarsete glükosiidide hüdrolüütiline lõhustamine selle säilitamise ja töötlemise ajal. Meditsiinipraktikas kasutatakse südameglükosiidide preparaate, mis on saadud järgmistest taimedest:

- digitalis violetne (Digitalis purpurea) digoksiid;

- digitalis villane (Digitalis lanata) digosiin; Celanid (lanatozid C,

- Strophanthom Combe (Strophanthus Kombe) -strofantiin K;

- oru lily (Convallaria) -korglikon (novogalenovy ravim);

- Adonis (Adonis vernalis) - Adonizidi metsane rohi, adonizid;

Tabel 1. Südame glükosiidide, kasutatud ravimite ja nende aktiivsete ainete saamise allikad

Novogalenovhi ja taimsete preparaatide puudused:

- mitte-pidev tegevus (kuigi need on valmistatud samast toorainekogusest, kuid see tooraine (ja seejärel valmistis), sõltuvalt pinnasest, niiskusest, sisaldab toimeaine ebavõrdset kogust);

- galeenilistes preparaatides on ballastained, saponiinid, mis võivad häirida glükosiidide imendumist, ärritavad seedetrakti limaskesta. Kaasaegses meditsiinis kasutatakse peamiselt puhtaid südame glükosiide.

Südame glükosiidide farmakoloogilised toimed. Südame glükosiidide toime peamised ilmingud südamele on järgmised:

- südamelöögi tugevuse suurenemine (positiivne inotroopne

- südame löögisageduse vähendamine (negatiivne kronotroopne

- juhtivuse aeglustumine (negatiivne dromotroopne toime);

- müokardi erutuvuse suurenemine (positiivne bathmotroopne toime).

Terapeutiliste annuste vahemikus esineb esimesed 2 toimet ja need määravad südame glükosiidide kliinilise väärtuse südamepuudulikkuses. Südame glükosiidide mõju südame juhtivusele ja erutatavusele loetakse nende toksilise toime märgiks, kuigi südame arütmia teatud vormide ravis kasutatakse võimet juhtivust inhibeerida.

Südame glükosiidide toimemehhanism

1. Positiivne inotroopne toime. Küllastumata laktoonitsükli olemasolu tõttu aglükoonimolekulis on seotud kardiomüotsüütide membraanide transpordi ATPaasi SH-rühmad. Na + -K + pumba toimimise pärssimise tulemusena kogunevad rakku Na + ioonid. Samal ajal suureneb rakuväliste Ca2 + ioonide vool südameotsüütides (võib-olla tingitud Na + ioonide transpordi mehhanismi stimuleerimisest Ca2 + -ni, samuti Ca2 + ioonide suurenenud vabanemisest sarkoplasmaatilisest võrestikust). Üldiselt suureneb Ca 2+ ioonide sisaldus sarkoplasmas. Ca 2+ interakteerub troponiini kompleksiga, kõrvaldab selle inhibeeriva toime aktiini + müosiini sidemete moodustumisele. Müosiini ATP-ase aktiivsus suureneb, mis põhjustab aktomüosiini sidemete suuremat moodustumist → müokardi kokkutõmbumise tugevus ja kiirus suureneb, võimas süstool areneb lühema aja jooksul. Südame löögisageduse suurenemisega ei kaasne müokardi hapnikutarbimise suurenemine.

Südame glükosiidid suurendavad südamet suurendavate glükogeenivarude tõhusust, parandades oksüdatsioonialuste parema kasutamise kaudu energia moodustumise protsesse. Energia moodustumise protsess nihkub glükolüütilisest „ökonoomilisemaks“ aeroobseks.

2. Negatiivne kronotroopne toime. Südame glükosiidid vähendavad südame kontraktsioonide arvu (aeglustab rütmi), mille tõttu pikeneb diastool, tekib suurem vatsakeste täitmine verega. Tingimused tekivad südame ökonoomse režiimi jaoks: tugevad süstoolsed kokkutõmbed asendatakse puhkeperioodiga. Müokardi energiavarud taastuvad (ATP süntees).

Peamised põhjused, miks südame kokkutõmbeid aeglustati:

1. Vagulaalsete mõjutuste tugevdamine (sino-südame, aordi-südame, kardiovaskulaarse refleksi esinemine veresoonte ja südame baroretseptorite ärrituse tõttu).

2. Bainbridge'i sümpaatilise refleksi likvideerimine (venoosse staasi kõrvaldamise ja refleksse tahhükardia põhjuse kõrvaldamise tulemusena).

3. Negatiivne dromotroopne toime. Südame glükosiidid vähendavad ergastuskiirust. See efekt tuleneb nii südame glükosiidide otsestest toimetest südame juhtimissüsteemile kui ka vaguse närvi aktiveerimisele. Väikestes annustes suurendavad südame glükosiidid müokardi erutuvust (positiivne bathmotroopne toime). See väljendub müokardi erutatavuse lävi vähenemises vastuseks sellele tulevatele stiimulitele. Suurtes annustes vähendavad südame glükosiidid südamelihase erutatavust ja suurendavad südame automatismi. Tekivad arütmiad (eriti ekstrasüstoolid).

Südame glükosiidide mõju hemodünaamikale. Südamepuudulikkuse korral südameglükosiidid:

- suurendada insuldi ja minuti mahtu;

- vähendab venoosset rõhku (turse järk-järgult kaob);

- vähendada maksa ja vereplasma veenide vere mahtu;

- vähendada kopsuarteri rõhku;

Kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine, verevarustuse ja kudede hapnikuvastuse paranemine. Sisemiste organite (maksa, gf ja teised) kahjustunud funktsioonid taastatakse;

- suurendada diureesi (südame glükosiidide kaudne toime).

Südame glükosiidide diureetiline toime Südame glükosiidide diureetiline toime on peamiselt tingitud hemodünaamika paranemisest ja osaliselt inhibeerivast toimest Na + ja Cl-ioonide reabsorptsioonile neerutorudes. Samuti on välja pakutud, et diureetilise toime mehhanismis võib olla oluline ravimite mõju aldosterooni metabolismikiirusele ja kodade natriureetilise peptiidi moodustumisele. Kõik südame glükosiidid erinevad aktiivsuse, imendumiskiiruse, toime kestuse, kumulatsiooni ja kasutamise võime poolest.

Südame glükosiidide aktiivsus määratakse bioloogilise standardimise meetodiga ja tähistatakse ED-s (ICE, CED). 1 ICE vastab standardravimi minimaalsele doosile, milles see põhjustab südamepuudulikkust süstoolides eksperimentaalsetes konnades. Strophanthus'i ja oru liilia bioloogiline aktiivsus on rebase kohal. Kuid narkootikumide toime tugevus ei sõltu mitte ainult tegevusest, vaid ka nende resistentsusest kehas. Kliinilisel kasutamisel on tugevam toime püsivamatele südameglükosiididele, millel on suhteliselt madalam ICE sisaldus.

Südame glükosiidide farmakokineetika Südame glükosiidide preparaadid imenduvad seedetraktist erinevalt. Rohkem lipofiilset - väga hästi imenduvat - digoksiini (90-95%) ja digoksiini (50-80%), hästi - tsellanidi (20-40%). Väga halvasti imendunud (2-5%) ja osaliselt hävitatud strofantiin. Orgaanilise limaskesta glükosiidid on seedetraktis suures osas hävitatud. Seetõttu on soovitatav siseneda enteraalselt peamiselt digitaalsetesse preparaatidesse. Pärast imendumist jaotuvad südame glükosiidid erinevatesse elunditesse ja kudedesse. Südames ei ole leitud rohkem kui 1% manustatud annusest. Seega seletatakse südame glükosiidide toime põhirõhk südame kudede suure tundlikkusega sellele ravimirühmale.

Tabel 2. Digitaalse ja strophanthusi paljude südame glükosiidide võrdlusomadused erinevatel manustamisviisidel imendumise kiirusega

Südame glükosiidi ravimite nimekiri: mis see on, toimemehhanism, näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Südame glükosiidid on heterogeensed ravimid, millel on sarnase toimega kompleks: müokardi kontraktiilsete ja pumpavate funktsioonide normaliseerimine, ainevahetuse taastamine, toitumine, raku hingamine.

Selle rühma ravimid on üsna ohtlikud, kirjaoskamatud kasutavad nad provotseerida seisundi süvenemist, südamepuudulikkuse kiiret dekompenseerimist ja surma lühiajaliselt.

Seetõttu on glükosiidid välja kirjutanud ainult kardioloog. Isegi spetsialist kaalub hoolikalt füsioloogia omadusi ja jälgib pidevalt konkreetse nime tegevust, et kursus koheselt parandada.

Sõltumatu kasutamine on surmavate tagajärgede vältimiseks rangelt keelatud.

Tegevusmehhanism ja ulatus

Südame glükosiidide farmatseutiline toime on keeruline ja keeruline.

Just selline laialdane võime mõjutada südame struktuure, mida hinnatakse seda tüüpi ravimites, on just see, millel on vastupidine mõju, kui seda võetakse valesti.

Tegevusmehhanismide hulgas:

• Toitumise ja müokardi hingamise normaliseerimine. Glükosiidide peamine erinevus seisneb selles, kuidas toime saavutatakse.

Kui teised ravimid laiendavad pärgarterit, taastavad verevoolu, mõjutavad need ainevahetusprotsesse.

Normaalsetes tingimustes on energia metabolismi efektiivsus (öeldes umbes selline, et see ei ole siinkohal päris sobiv) üsna väike.

Tänu südameglükosiidide kasutamisele kasvab see. Seetõttu on selle toime aluseks vere, hapniku ja toitainete sisalduse vähenemise vähenemine tänu maksimaalsele mahule.

• Suurenenud südame kontraktiilsus. Ka kahekordne protsess.

Tõepoolest suureneb lihasstruktuuri pumbafunktsioon, kuid samal ajal väheneb ka tegeliku löögi kestus (süstool), mis teatud tingimustel võib teatud ohtude korral olla ohtlik.

Ravimite kasutamisel suurtes annustes on mõju eriti märgatav, mis nõuab patsiendi seisundi hoolikat jälgimist.

• Osaliselt on glükosiidid võimelised taastama südame ja teiste organite veresoonte tooni. Kuid see ei ole peamine tegevus, sest seda peetakse täiendavaks.
• Diureetiline toime. Pehme, põhjustab liigse vedeliku kiiret eemaldamist kehast, vähendades seeläbi müokardi koormust.

Vajadusel võib välja kirjutada spetsiaalseid ravimeid, kuid tuleb arvestada ühilduvusega glükosiididega.

• Antiarrütmiline mehhanism. See seisneb elektrilise impulsi tekitamise intensiivsuse vähendamises südame struktuurides ja nende aeglustamisel.

Ka glükosiididel on osaline toime, mis on omane beetablokaatoritele. Vähendada spetsiaalsete retseptorite tundlikkust adrenaliinile, mis minimeerib tahhükardia tõenäosust.

Südame glükosiidide farmakoloogilisi toimeid põhjustavad metaboolsed protsessid, mis aktiveeritakse, kui nad võetakse.

Tekib rohkem aktiini ja müosiini, nad vastutavad müokardi normaalse kontraktiilsuse eest.

On otsene mõju vaguse närvile, mille tõttu toimub südamelöökide arvu vähenemine minutis. Neeru- ja ajuarteriid laiendatakse.

Glükosiidid häirivad kaaliumi kogunemist rakkudes keeruliste reaktsioonide tõttu, mis põhjustavad südame struktuuride töö ühtlustamist.

Kõik see tähendab, et kasulikke mõjusid täheldatakse ainult ravimite õige kasutamise korral.

Nimetatud rühma ravimid kannavad suurt ohtu, mis muudab nad ebaseaduslikuks kasutamiseks sobimatuks, samas kui arstid näitavad ravi ajal maksimaalset tähelepanu.

Üleannustamise või vale skeemi korral tekivad vastupidised tagasilöögid, on suur surma tõenäosus, vajatakse kiiret arstiabi.

Klassifikatsioon

Klassifikatsioon põhineb vastavalt farmakoloogilise toime olemusel, pakkudes kiiret ja pikaajalist toimet.

Nende vahel on oluline erinevus - kasulik mõju kardiovaskulaarsüsteemile.

Lühike efekt tähendab

Need on ravimid, mis põhinevad taimsetel koostisosadel: oru lily ja strophanthus. Saadaval intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul.

Selle rühma iseloomulikud tunnused on terapeutilise toime kiire saavutamine, kuid tulemus on sama pikk. Mitme tunni pikkune järjekord, mille järel see kaob.

Põhjuseks on madal biosaadavus - ravim ei imendu soolestikus.

Teisest küljest on see positiivne omadus. Kuna õige esialgse valiku üleannustamise tõenäosus on null.

Kumulatiivne, st võime koguda ei. Seega sobivad nimetatud alamliigid ideaalselt lühiajaliseks kasutamiseks või hädaolukorra leevendamiseks.

Korglikon

Koostise aluseks on oru liilia. Seda peetakse kõigi teiste nimetuste seas kõige ohutumaks abinõuks.

Sellel on valdavalt kardiotooniline toime. See tähendab, et see suurendab müokardi kontraktiilsust, ilma et see mõjutaks löögisagedust minutis.

Üleannustamine ei tekita isegi suurtes kontsentratsioonides, praktiliselt ei põhjusta kõrvaltoimeid, mis ei sisalda põhjendamatult pikaajalist kasutamist.

On mõttekas kirjutada Korglikonile suhteliselt kerge südamepuudulikkuse korral, kui olukord on endiselt organismi enda kontrolli all (subkompensatsioon või esimene etapp, et vältida patoloogilise protsessi edasist progresseerumist).

Vaatamata ravimi positiivsele kirjeldusele on märkimisväärne puudus.

Ravimi kõrge ohutuse tõttu on see analoogidest palju nõrgem, mistõttu see ei sobi kasutamiseks rasketes kliinilistes olukordades.

Peate kasutama suuri annuseid. Kahtlaste tulemuste tõttu suureneb kõrvaltoimete oht märkimisväärselt. See muudab Korglikoni kasutamise paljudel juhtudel vastuvõetamatuks ja kitsendab tähiste loetelu.

Strofantiin

Koostise aluseks on sama ravimtaim. Erinevalt alagrupi "kaaslastest" on iseloomulik pikem tegevus, umbes 5-8 tundi. Pluss või miinus sõltub patsiendi individuaalsetest omadustest ja ravimi kontsentratsioonist.

Saadaval intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul. Strofantini kasutamine on mõttekas vaid kiireloomulistel juhtudel, sest seda peetakse võimekaks ravimiks.

Kasutamise spetsiifilised näidustused hõlmavad akuutset südamepuudulikkust või südame düsfunktsiooni krampe dekompenseeritud häire raames.

Üleannustamise tõenäosus on suur, mistõttu tuleb kontsentratsioon hoolikalt valida.

Vajadusel manustatakse ravimit täiendavalt, et vältida ohtlikke tagajärgi kunstlikult, seetõttu ei ole võimalik kasutada suuremat ohutust.

On mõttekas manustada ravimit aeglaselt, sest kiire süstimise korral tekivad tõsised kõrvaltoimed, mis võivad olla tervisele ja elule ohtlikud ning suurendada ka ebamugavust.

Pikaajalise tegevuse vahendid

Need ravimid põhinevad digitalis'el. Teine ravimtaim. Erinevalt lühiajalise mõjuga ravimitest toimivad need rohkem kui ühe päeva, mõned kolm päeva (aga neid ei toodeta täna, sest on esinenud tohutuid üleannustamise juhtumeid).

Sel juhul on kumulatiivne kumulatiivne mõju. Aktiivse komponendi täielik eemaldamine ei toimu. Kontsentratsioon suureneb koos edasise kasutamisega ja ka aeglaselt, isegi pärast turult kõrvaldamist.

See muudab ravi eriti nõudlikuks.

On oht, et üleannustamine ei ole ilmne. Negatiivsete nähtuste vältimiseks näidatakse regulaarselt dünaamilist kontrolli.

Ravimid on saadaval intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuste ja tablettide kujul.

Mõju on mõnevõrra aeglasem võrreldes Korglikoni ja Strofantiniga umbes 1-4 tunni pärast. Kuna erakorralise meditsiini puhul ei ole allpool loetletud ravimid sobivad. See tähendab pikaajalist kasutamist.

Digoksiin

Peamine kompleksse dekompenseeritud südamepuudulikkuse ravis. On mõistlik seda kohaldada äärmuslikel juhtudel.

Õiguskaitsevahend on kerge kliinilistes olukordades vastuvõtmiseks liiga raske, konkreetse patsiendi kontsentratsiooni ja annuse täpne, „apteek” arvutamine on vajalik, et mitte kahjustada.

Tavaliselt alustavad arstid minimaalset mahtu, ühelt poolt võimaldab see tiitrit tiitrida (see tähendab, et kontsentratsiooni järkjärguline suurendamine nii, et keha harjuks ja kõrvaltoimeid ei esine), teisest küljest võimaldab see soodsa toime saavutamisel järk-järgult täpselt kontsentratsioonini jõuda.

Seejärel vajadusel vähendage annust, vaadates jälle keha vastust. Ülesanne on isegi arsti jaoks äärmiselt raske, rääkimata selle iseseisvast lahendusest.

Digoksiin on saadaval süstidena ja tablettidena. Tindiprinterit või tilgutamist kasutatakse erakorralistel juhtudel, hädaolukorras (teatud juhtudel otsustavad arstid nimetuse määramise üle).

Kui kõik on tehtud õigesti, tekib ainult komplikatsioonide ja kõrvaltoimeteta kasu. Kuid see nõuab arstilt äärmiselt suurt kontsentratsiooni, mis on suhteliselt haruldane.

Seetõttu peaks patsient pöörama tähelepanu ka tervislikule seisundile. Eriti ambulatoorselt. Muudatuste tegemiseks on soovitatav kohe pöörduda spetsialisti poole.

Celanide

Tablett, mis ei ole lahuses saadaval.

Oluliselt erineb digoksiinist. Kuna see mõjutab kergemini, põhjustab see harvemini üleannustamist või ohtlikke tüsistusi.

Kui arst peab seda võimalikuks, on mõistlik seda ette kirjutada subkompenseeritud südamepuudulikkuse või kriitilise düsfunktsiooni algfaaside jaoks.

Need on aga äärmiselt haruldased olukorrad. Põhinäitaja - mõõdukad rikkumised.

Esialgu loodi Celanid pikaajaliseks kasutamiseks, sest riskid on palju väiksemad. Aga see pole põhjust lõõgastuda.

Kokkuvõte

Südame glükosiidide loetelu on väike. Varem oli pikendatud analooge, nagu digitoksiin ja mõned sarnased nimetused.

Siiani on vananenud teabega saitidel soovitusi selliste andmete kasutamiseks.

Nad tegutsesid umbes 3 päeva, kuid tekitasid sageli üleannustamist, mis oli põhjuseks tootmisest loobumisele. Nüüd on selliseid raskeid ravimeid võimatu leida.

Ravimite nimed määrab ainult arst. Nagu kirjeldustest näha, on kõik südameglükosiidid tooted, mis põhinevad taime komponentidel.

Näidustused

Selliste raskesti kasutatavate ravimite kasutamise põhjused on alati tõsised. Proovide nimekirja võib esitada järgmiselt:

• Kroonilise südamepuudulikkuse tekkeks olid etapid (vastavalt sub- ja dekompensatsioon, 2-3 kraadi). Muude ravimite ebaefektiivsusega või süsteemse ravi raames teiste ravimite ravimirühmade nimetamisega.
• Äge südame düsfunktsioon. Hädaabi osutamisel.
• Vereringe ebaõnnestumine 2-4 etappi raskete hingamishäiretega, astsiidiga (vedeliku kuhjumine kõhuõõnde) ja muud ohtlikud nähtused.
• Supraventrikulaarsed arütmiad. Fibrillatsioon ja muud. Nagu näiteks mitmed enneaegsed löögid (kui ekstra, erakordsed organi kokkutõmbed leitakse kavandatud diastooli ajal, kui isoleer on rahulik), on paroksüsmaalne tahhükardia. Sellisel juhul "glükosiidid" kardiaalsete struktuuride liigne elektriline aktiivsus.

Esiteks ei kasutata seda tüüpi ravimeid, sest nagu alati, on olemas südameatakkide tõenäosus. Jätkake sissejuhatus on võimalik alles pärast koe nekroosi välistamist.

Ettevaatusabinõud glükosiidide ravimisel

Kui me räägime lühiajalistest meetmetest, ei ole ravimite kasutamise kohta erieeskirju. Piisab kirjeldatud annuse täitmisest, võttes arvesse patsiendi seisundit.

Küsimused algavad kumulatiivse mõjuga pikaajaliste vormide kasutamisega, nad töötavad pikka aega, mistõttu on vaja selget kava.

• Algfaasis suurendatakse kontsentratsiooni järk-järgult, kuni saavutatakse positiivne mõju. See võib võtta aega.

Hädaolukordade juhtumeid, kui arstid otsustavad kasutada pikatoimelisi ravimeid, ei arvestata. Siin jätkub arve minutite kaupa, sest suur osa on antud kogemustele ja olukorra mõistmisele.

• Siis tuleb hooldusravi etapp. Kui jätkate ravimi kasutamist samas kontsentratsioonis, on üleannustamise oht kõrge.

Kuna toimeaine koguneb edasi. Kasutamise mahtu on vaja järk-järgult vähendada stabiilseks tulemuseks. Jällegi on kiire tühistamine vastuvõetamatu, samuti annuse ebamõistlik alahindamine. Võib-olla kõigi saavutatud edusammude lähenemine nr.

Patsiendi põhireegel on, et südame glükosiide kasutatakse ainult arsti ettekirjutusega ja rangelt vastavalt kirjeldatud skeemile.

Enesetegevus lõpeb tõenäoliselt tüsistuste või raske puudega surmaga. Igasugused heaolu muutused nõuavad ka teist konsulteerimist kardioloogiga.

Vastunäidustused

Kasutusest keeldumise põhjused:

• Äge müokardiinfarkt.
• Neerupuudulikkus dekompenseeritud faasis.
• Individuaalne talumatus ravimi suhtes.
• Mitmekordne (süsteemne) allergia paljude ravimite suhtes. Nõuab hoolikat kasutamist.
• Elektrolüütide metabolismi häired, teatud mikroelementide ja nende ioonide kontsentratsioon (madal kaalium koos kõrge vere kaltsiumisisaldusega).
• Bradükardia (südame löögisageduse vähenemine kuni 55 lööki).
• Atrioventrikulaarne plokk, südame juhtimissüsteemi rikkumine.

Kõrvaltoimed

Enamasti esindavad neid südame- ja neuroloogilised hetked.

Nende hulgas on valu rinnus, pea, aeglane rütm, vererõhu langus, kõhu ebamugavustunne, orientatsiooni desorientatsioon ruumis, iiveldus, harva oksendamine ja teised.

Õige kasutamise korral on kõrvaltoimete tõenäosus siiski minimaalne. Need ei tundu üldse või kaovad kiiresti pärast mitme päeva kasutamist.

Mida teha üleannustamise korral

Ravimi liigne kontsentratsioon toob kaasa probleemide kolmiku: arütmia, südame löögisageduse languse, südamepuudulikkuse süvenemise kriitiliseks tasemeks. Need on kõik otsese surma tegurid.

Glükosiidide üleannustamise korral kutsutakse kiirabi välja, taastumine on näidatud haiglasiseselt ja ambulatoorselt võib seda teha väga vähe.

Juba haiglas võtke selliseid meetmeid:

• Ravim tühistatakse.
• Kaaliumipõhised ained sisestatakse intravenoosselt (Asparkam, Panangin või teised).
• Unithiol neutraliseerib ravimit ise.
• Arütmia elimineeritakse vajadusel kinidiini või amiodarooni abil teiste nimetustega.
• Lisatakse sorbendid.
• Samuti on vajalik elektriliste impulsside normaliseerimine. Sel juhul aitab epinepriin, atropiin.

Õnneks on sellised ohtlikud olukorrad harva või üksikannusega harva.

Kokkuvõtteks

Südame glükosiidid on äärmiselt tõsised ravimid, nad ei talu arsti professionaalsuse puudumist ja välistavad patsiendi kasutamise ilma kardioloogiga konsulteerimata.

Nõuetekohase ja nõuetekohase kasutamise korral on neil suur terapeutiline potentsiaal.

Kuna neid ei saa tähelepanuta jätta, tuleb teil olla ettevaatlik ja mõistlik. Nii külastavale spetsialistile kui ka patsiendile.