Peaaegu kõik südamehaiguste all kannatavad patsiendid peavad võtma spetsiaalseid vere hõrenemise ravimeid. Kõiki neid ravimeid võib jagada kaheks põhiliigiks: otsene toimimine antikoagulandid ja K-vitamiini antagonistid (kaudne toime). Kuidas mõista, milline on nende alamliikide erinevus ja milline on nende mõju kehale?
Kaudsete antikoagulantide kasutamise tunnused
Kaudsed antikoagulandid segavad hüübimisfaktorite sünteesi maksas (protrombiin ja prokonvertiin). Nende toime ilmneb pärast 8... 12 tundi pärast manustamist ja kestab mitu päeva kuni kaks nädalat. Nende ravimite kõige olulisem eelis on see, et neil on kumulatiivne toime. K-vitamiini antagoniste (kaudse antikoagulandi teine nimetus) on kasutatud trombemboolia primaarseks ja sekundaarseks ennetamiseks enam kui 50 aastat. See on K-vitamiin, mis on koagulatsiooniprotsessi lahutamatu osa.
Varfariin ja teised kumariini derivaadid on kõige sagedamini kasutatavad kaudsed antikoagulandid. AVK-l (K-vitamiini antagonistide lühendatud nimetus) on palju piiranguid, mistõttu ei tohiks neid alustada. Testitulemuste põhjal võib õige annuse valida ainult kvalifitseeritud arst. Annuse õigeaegseks kohandamiseks on oluline regulaarne vereloome jälgimine. Seetõttu tuleb meeles pidada, et kui arst on määranud varfariini võtma 2 korda päevas, vähendage või suurendage iseseisvalt annust iseseisvalt.
Kaudsete antikoagulantide loetelu ja nende toimemehhanism
Kaudsete antikoagulantide loetelu juhib varfariin (teine kaubanimi "Coumadin"). See on üks kõige populaarsemaid ravimeid, mis on ette nähtud verehüüvete tekkeks. Vähem populaarsed K-vitamiini antagonistid on syncumar, atsenokumarool ja dikoumarool. Nende ravimite toimemehhanism on identne: K-vitamiini imendumise aktiivsuse vähenemine, mis viib K-vitamiinist sõltuvate koagulatsioonifaktorite ammendumiseni.
Varfariini ja antikoagulantide sünonüüme kasutavad patsiendid peaksid piirama nende vitamiin K päevast tarbimist koos toiduga ja toidulisanditega. K-vitamiini taseme järsk muutus organismis võib oluliselt suurendada või vähendada antikoagulantravi toimet.
K-vitamiini antagonist Puudused
Kuni 2010. aasta lõpuni oli K-vitamiini antagonist (varfariin) ainus suukaudne antikoagulant, mille Maailma Terviseorganisatsioon oli heaks kiitnud trombembooliliste tüsistuste ärahoidmiseks patsientidel, kellel ei ole klapiväline kodade virvendus ja venoosse trombemboolia ravi. Pool sajandit on apteekrid põhjalikult uurinud ravimi efektiivsust ning selgesti ära puudused ja kõrvaltoimed.
Kõige levinumad on:
- kitsas terapeutiline aken (mürgistuse puhul piisab minimaalse hulga pillide tarbimisest);
- koostoime K-vitamiiniga rikaste toiduainetega (pillide kasutamine koos roheliste köögiviljade igapäevase tarbimisega võib põhjustada hüperkaleemiat);
- hilineb antikoagulantne toime (see tähendab, et ravi alguse ja esimese tulemuse vahel peab mööduma mitu nädalat). Venoosse tromboosi ennetamiseks on see periood liiga pikk;
- vajadus sagedase vereanalüüsi ja annuse kohandamise järele;
- verevalumite ja veritsuse võimalus.
Mis võib mõjutada K-vitamiini antagonistide võtmise mõju?
AVK antikoagulantset toimet võib oluliselt mõjutada järgmised tegurid:
- vanus;
- põrand;
- kehakaal;
- olemasolev toitumine;
- taimsete toidulisandite võtmine;
- teiste ravimite võtmine;
- geneetilisi haigusi.
Otsetoimega antikoagulantide eelised ja puudused
Viimase 6 aasta jooksul on ravimiturul ilmunud uusi otseseid antikoagulante. Need on alternatiiviks K-vitamiini antagonistidele trombemboolia raviks ja tromboosi ennetamiseks. Suukaudsed suukaudsed antikoagulandid (PPA) on K-vitamiini antagonistide efektiivsem ja ohutum analoog.
PPA populaarsus kardioloogide ja patsientide seas ei ole üllatav, sest eeliste hulgas võib nimetada:
- kiire tegevuse alustamine;
- suhteliselt lühike poolväärtusaeg;
- spetsiifiliste antidootide olemasolu (võib olla kasulik ägedate isheemiliste insultide ravis, samuti insult-järgsete negatiivsete sümptomite kõrvaldamiseks);
- fikseeritud annus;
- toidulisandite otsese mõju puudumine ravimi päevaannusele;
- ei ole vaja regulaarset laboratoorset vereanalüüsi.
Otseste antikoagulantide kaubanimed ja nende toimemehhanism
Otsese toimega ravimite liigitus on veidi ulatuslikum. Dabigatraaneteksilaat (kaubanimi "Pradaksa") on otsene trombiini inhibiitor. See ravim oli esimene otsene suukaudne antikoagulant, mille on heaks kiitnud meditsiiniline kogukond. Mitmete aastate jooksul on otseste antikoagulantide nimekirja lisatud rivaroksabaani inhibiitorid (xalerto ja edoksabaan). Pikaajalised kliinilised uuringud on näidanud nende ravimite kõrget efektiivsust insuldi ja tromboosi ravis. PAP-il on varfariiniga võrreldes selged eelised ja mis kõige tähtsam, võib ravimeid manustada ilma vereparameetrite regulaarse jälgimiseta.
PPA toimemehhanism erineb oluliselt K-vitamiini antagonistide mehhanismist.Kõik otseselt toimivad antikoagulandid sisaldavad väikeseid molekule, mis selektiivselt seonduvad trombiini katalüütilise saidiga. Kuna trombiin soodustab koagulatsiooni, muundades fibrinogeeni fibriinikiududeks, loob dabigatraan nende ahelate blokeerimise.
Otseste antikoagulantide täiendavad efektiivsed mehhanismid hõlmavad trombotsüütide deaktiveerimist ja vere hüübimisaktiivsuse vähenemist. Selle ravimirühma poolväärtusaeg on 7-14 tundi, terapeutilise toime esinemise aeg on 1 kuni 4 tundi. Otsesed antikoagulandid kogunevad maksas, moodustades aktiivsed metaboliidid ja elimineeruvad organismist uriini kaudu.
Samuti kasutatakse antikoagulantidena kahte tüüpi hepariine - nefractional (UFG) ja madala molekulmassiga (LMWH). Kerge tromboosi ennetamiseks ja raviks on aastakümneid kasutatud väikest fraktsiooni hepariini. UFH puuduseks on see, et sellel on muutuv antikoagulantne toime, samuti piiratud biosaadavus. Madala molekulmassiga hepariin saadakse madalast fraktsioonist depolümerisatsiooni teel.
Madala molekulmassiga hepariinil on spetsiifiline molekulmassi jaotus, mis määrab selle antikoagulandi aktiivsuse ja toime kestuse. LMWH eeliseks on see, et vajaliku annuse arvutamine on üsna lihtne ja ka kardavad tõsiseid kõrvaltoimeid. Neil põhjustel on see hepariini madala molekulmassiga alatüüp, mida kasutatakse enamikus maailma haiglates.
Järjepidevus otseste antikoagulantidega tõhusaks raviks on hädavajalik. Kuna sellist tüüpi ravimitel on lühike poolväärtusaeg, on patsientidel, kes annust tahtlikult või kogemata vahele jätavad, oht tromboosi või ebapiisava koagulatsiooni tekkeks. Arvestades, et PPA võtmise positiivne mõju kaob ravimi organismis peatamisel kiiresti, on äärmiselt oluline järgida arsti poolt määratud ajakava.
Kas on võimalik kombineerida otseseid ja kaudseid antikoagulante?
Nagu juba selgeks saanud, kasutatakse antikoagulante terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel südameinfarkti, stenokardia, erinevate organite veresoonteemboolia, tromboosi, tromboflebiit. Ägeda seisundi korral nähakse tavaliselt ette otsetoimelised antikoagulandid, mis annavad vahetu toime ja takistavad vere hüübimist. 3-4 päeva pärast (sõltuvalt esmase ravi edukusest) võib ravi kaudse antikoagulandiga suurendada.
Kombineeritud antikoagulantravi viiakse läbi ka enne südame ja veresoonte operatsioone, vereülekande ajal ja ka tromboosi vältimiseks. Ravi erinevate tüüpi antikoagulantide kombinatsiooniga peab toimuma meditsiinitöötajate pideva järelevalve all. Rabanduse ja paroksüsmaalse kodade virvenduse sageduse suurenemise tõttu jälgib samaaegselt kahe tüüpi ravimite ravi pidevalt setete esinemist uriinis, vere hüübimiskiirust ja protrombiini taset veres.
Ravi erinevate antikoagulantide kombinatsiooniga on vastunäidustatud:
- hemorraagiline diatees;
- haigused, millega kaasneb vere hüübimise vähenemine;
- raseduse ajal;
- maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus;
- pahaloomulised kasvajad;
- maohaavandi haigus.
Samuti on hädavajalik katkestada kombineeritud ravi, kui uriinis ilmub veri.
Kuidas määrata antikoagulantide võtmise tõhusust?
Kaudsed koagulandid on veres kergesti tuvastatavad ja isegi nende tõhusust mõõta. Selleks on välja töötatud spetsiaalne indikaator, mida nimetatakse rahvusvaheliseks normaliseeritud suhtumiseks.
- Isikul, kes ei võta kaudseid antikoagulante, on INR-i veidi alla 1.
- Varfariini kasutaval patsiendil on INR vahemikus 2,0 kuni 3,0. Nähes nii kõrget taset, on arstid valmis sellele, et võib tekkida ootamatu verejooks.
- INR väärtus vahemikus 1 kuni 2 näitab, et patsiendil võib olla isheemilise insuldi oht.
- INR 4 ja üle selle on suurim vere hüübimise ja hemorraagilise insuldi tekkimise oht.
Kuid INR-i vereanalüüs ei anna objektiivseid näitajaid, kui patsient võtab otseseid antikoagulante. Uusimate otseste antikoagulantide puhul on suurimaks probleemiks usaldusväärse viisi puudumine nende tõhususe hindamiseks. Arstid saavad teada, millal on verejooksu peatamine, kuid puuduvad näitajad, mis võiksid hinnata antikoagulantide mõju. Näiteks on väga oluline, et patsientidel, kes on alateadvuseta kiirabi saanud, raviks. Kui meditsiinilistes andmetes puuduvad andmed otsestel antikoagulante saavatel patsientidel, on neid veres kiiresti kindlaks teha.
Mida teha üleannustamise korral?
Hoolimata kõigist eeltoodust, on arstid endiselt mures spetsiifiliste vastumürkide puudumise pärast, kui kasutatakse üleannustamist. Sellise tõsise seisundi vältimiseks järgivad arstid järgmisi reegleid:
- vähendada 7 päeva jooksul epoksaxi annust;
- Xalerto nõuab annuse vähendamist pärast 21 päeva möödumist.
Praegu, kui tekib eluohtlik verejooks, sealhulgas kaudse antikoagulandi poolt põhjustatud verejooks, süstitakse patsiendile värskelt külmutatud plasma, protrombiinikompleksi kontsentraat ja Phytonadione.
Iga antidoodi farmakoloogia ja toimemehhanism erinevad. Erinevad antikoagulandid vajavad antidoodide manustamiseks erinevaid annuseid ja strateegiaid. Kursuse kestus ja antidoodide annus arvutatakse sõltuvalt sellest, kuidas patsient reageerib juba süstitud ravimitele (on juhtumeid, kus mõned antidoodid mitte ainult ei lõpeta veritsust, vaid aktiveerivad ka trombotsüütide agregatsiooni).
Suremus PPA ja AVK kasutamisel
Patsiendid, kes said südamehaiguste tüsistuste ärahoidmiseks otseseid antikoagulante, registreerisid suurema hulga äkilise verejooksu, kuid samal ajal ka madalama suremuse, võrreldes K-vitamiini antagoniste saanud patsientidega. See aitab vähendada suremust.
Sellised vastuolulised tulemused on tingitud asjaolust, et enamik uuringuid viiakse läbi haiglas. Kõik verejooksud, mis tekivad siis, kui patsient on haiglas ja saavad otseseid antikoagulante läbi IV tilguti, peatub kiiresti kvalifitseeritud meditsiinitöötaja poolt ja ei ole surmav. Kuid kaudsed antikoagulandid, mida patsient kõige sagedamini võtab ilma arstide järelevalveta, mis toob kaasa suurema surma.
Otsese ja kaudse toime antikoagulandid - olulised ravimid meditsiinis
Antikoagulandid on kemikaalid, mis võivad muuta viskoossust, eriti pärssides hüübimisprotsesse.
Sõltuvalt antikoagulantide rühmast mõjutab see teatud ainete organismis sünteesi, mis vastutavad viskoossuse ja verehüüvete moodustumise eest.
On otsese ja kaudse toimega antikoagulante. Antikoagulandid võivad olla tablettide, süstide ja salvide kujul.
Mõned antikoagulandid on võimelised toimima mitte ainult in vivo, see tähendab otse organismis, vaid ka in vitro, et näidata oma võimeid katseklaasis verega.
Antikoagulandid meditsiinis
Mis on antikoagulandid meditsiinis ja millises kohas nad asuvad?
Antikoagulant kui ravim ilmus pärast 20. sajandi 20-ndat aastat, mil avastati dikoumarool, kaudse toime antikoagulant. Sellest ajast alates on selle aine ja teiste sarnase mõjuga ainete uuringud alanud.
Selle tulemusena hakati pärast teatud kliinilisi uuringuid meditsiinis kasutama sellistel ainetel põhinevaid ravimeid ja nimetatakse antikoagulante.
Antikoagulantide kasutamine ei ole mõeldud ainult patsientide raviks.
Kuna mõnedel antikoagulantidel on võime avaldada oma toimet in vitro, kasutatakse neid laboriandmete diagnostikas, et vältida vereproovide hüübimist. Antikoagulante kasutatakse mõnikord deratiseerimisel.
Uimastirühma mõju kehale
Sõltuvalt antikoagulantide rühmast on selle toime mõnevõrra erinev.
Otsesed antikoagulandid
Otseste antikoagulantide peamine mõju on trombiini moodustumise pärssimine. Tegemist on faktorite IXa, Xa, XIa, XIIa ja kallekeiini inaktiveerimisega.
Hüaluronidaasi aktiivsus on pärsitud, kuid samal ajal suureneb aju ja neerude veresoonte läbilaskvus.
Koos sellega väheneb kolesterooli, beeta-lipoproteiinide tase, lipoproteiini lipaasi aktiivsus ja T- ja B-lümfotsüütide koostoime on vähenenud. Paljud otsesed antikoagulandid nõuavad INR-i ja teiste verehüübimise kontrollimist, et vältida sisemist verejooksu.
Kaudsed ravimid
Kaudsed antikoagulandid inhibeerivad kroonides protrombiini, prokonvertiini, kristalliteguri ja stewart-primaarse teguri sünteesi.
Nende tegurite süntees sõltub K1-vitamiini kontsentratsiooni tasemest, mis on võimeline muutuma aktiivseks vormiks epoksiidreduktaasi mõjul. Antikoagulandid võivad blokeerida selle ensüümi produktsiooni, mis tähendab ülalnimetatud hüübimisfaktorite tootmise vähenemist.
Antikoagulantide klassifitseerimine
Antikoagulandid jagunevad kahte põhirühma:
Nende erinevus on see, et kaudsed antikoagulandid mõjutavad vere hüübimist reguleerivate kõrvalensüümide sünteesi, sellised ravimid on efektiivsed ainult in vivo. Otsesed antikoagulandid on võimelised toimima otseselt trombiini suhtes ja õhutama verd mis tahes kandjas.
Otse antikoagulandid jagunevad omakorda järgmiselt:
- hepariinid;
- madala molekulmassiga hepariinid;
- hirudiin;
- naatriumvesinitraat;
- lepirudiin ja danaparoid.
Kaudsed antikoagulandid hõlmavad selliseid aineid nagu:
Need põhjustavad K1-vitamiiniga konkureerivat antagonismi. Lisaks sellele, et nad rikuvad K-vitamiini tsüklit ja inhibeerivad epoksiidreduktaasi aktiivsust, eeldatakse ka, et nad pärsivad kinoonreduktaasi tootmist.
On ka aineid, nagu antikoagulandid, mis vähendavad vere hüübimist teiste mehhanismidega. Näiteks naatriumtsitraat, atsetüülsalitsüülhape, naatriumsalitsülaat.
kaudne ja otsene antikoagulantide klassifikatsioon
Näidustused
Antikoagulante kasutatakse peaaegu kõigil juhtudel, kui on olemas verehüüve oht, kardioloogilised haigused ja jäsemete vaskulaarsed haigused.
Kardioloogias on need ette nähtud:
- südame paispuudulikkus;
- südame mehaaniliste ventiilide olemasolu;
- krooniline aneurüsm;
- arteriaalne trombemboolia;
- südameõõne parietaalne tromboos;
- suur fokaalne müokardiinfarkt.
Muudel juhtudel on antikoagulandid mõeldud tromboosi ennetamiseks:
- alumiste jäsemete tromboflebiit;
- veenilaiendid;
- sünnitusjärgne trombemboolia;
- pikaajaline voodis viibimine pärast operatsiooni;
- verekaotus (üle 500 ml);
- kahheksia
- reoklusiooni ennetamine pärast angioplastikat.
Kui teile on määratud ravim Vazobral, on vaja õppida juhiseid. Kõik, mis on vajalik ravimi kohta - vastunäidustused, ülevaated, analoogid.
Vastunäidustused ravimigrupi kasutamisel
Ta peab läbima täieliku vereloome, uriinianalüüsi, Nechiporenko uriinianalüüsi, fekaalse varjatud vereanalüüsi, vere biokeemilise analüüsi ning viima läbi ka neerude koagulogrammi ja ultraheli.
Antikoagulandid on vastunäidustatud järgmiste haiguste korral:
- intratserebraalne aneurüsm;
- maohaavand;
- K-vitamiini hüpovitaminoos;
- portaali hüpertensioon;
- trombotsütopeenia;
- leukeemia;
- pahaloomulised kasvajad;
- neeru- või maksapuudulikkus;
- kõrge vererõhk (üle 180/100);
- alkoholism;
- Crohni tõbi.
Otsetoimelised antikoagulandid
Otseste antikoagulantide peamine esindaja on hepariin. Hepariinil on erineva suurusega sulfaaditud glükosaminoglükaanide ahelad.
Hepariini biosaadavus on ravimi piisava doseerimise jaoks piisavalt väike. See sõltub peamiselt asjaolust, et hepariin interakteerub paljude teiste organismi ainetega (makrofaagid, plasmavalkud, endoteel).
Seetõttu ei välista hepariinravi verehüübe tekkimise võimalust. Samuti tuleb meeles pidada, et aterosklerootilise naastu verehüüve ei ole hepariini suhtes tundlik.
Samuti on väikese molekulmassiga hepariinid: naatriumoksiid, deltapariinnaatrium, nadropariin kaltsium.
Siiski on neil kõrge biosaadavuse (99%) tõttu kõrge antitrombootiline toime, sellistel ainetel on hemorroidide tüsistuste tõenäosus väiksem. Selle põhjuseks on asjaolu, et madala molekulmassiga hepariini molekulid ei mõjuta von Willebrandi faktorit.
Teadlased on püüdnud luua sünteetilist hirudiini - ainet, mis on leechi süljes ja millel on otsene antikoagulantne toime, mis kestab umbes kaks tundi.
Kuid katsed olid ebaõnnestunud. Siiski loodi hirudiini rekombinantne derivaat lepirudiin.
Danaparoid on glükosaminoglükaanide segu, millel on ka antikoagulantne toime. Aine sünteesitakse sigade soolestiku limaskestast.
Preparaadid, mis esindavad suukaudseid antikoagulante ja otsese toimega salve:
Kaudsed antikoagulandid
Kaudsed antikoagulandid jagunevad kolme põhiliiki:
Seda tüüpi kaudseid antikoagulante kasutatakse vere hüübimise vähendamiseks pikka aega.
Nende ravimite ühel alarühmal on mõju K-sõltuvate faktorite vähenemisele maksas (K-vitamiini antagonistid). See hõlmab selliseid tegureid nagu protrombiin II, VII, X ja IX. Nende faktorite taseme alandamine viib trombiini taseme languseni.
Teise kaudse antikoagulandi alarühma omadus on vähendada antikoagulantide süsteemi valke (valke S ja C). Selle meetodi eripäraks on see, et toime valkudele toimub kiiremini kui K-sõltuvatel faktoritel.
Seepärast kasutatakse neid ravimeid vajaduse korral kiireloomuliseks antikoagulandiks.
Kaudsete antikoagulantide peamised esindajad:
- Sincumar;
- Neodikumariin;
- Fenindioon;
- Varfariin;
- Fepromaroon;
- Pelentan;
- Acenmarolol;
- Thrombostop;
- Etüülküpsis.
Trombotsüütide vastased ained
Need on ained, mis on võimelised vähendama trombide moodustumisega seotud trombotsüütide agregatsiooni. Sageli kasutatakse koos teiste ravimitega, suurendades ja täiendades nende toimet. Antitrombotsüütide vastase aine silmapaistev esindaja on atsetüülsalitsüülhape (aspiriin).
Sellesse rühma kuuluvad ka artriitilised ja vasodilataatorid, antispasmoodikumid ja vereasendaja reopiglüsiin.
Põhilised ravimid:
- Aspiriin. Toob kaasa arahhidoonhappe metabolismi katkemise.
- Tiklopidiin. Ravim on võimeline lõhustama FIF2 (fosfatidüülinositool-4, 5-difosfaat) ja muutma trombotsüütide agregatsiooni.
- Klopidogreel (tienopüridiin). Struktuur on sarnane tiklopidiinile, kuid ravim ise on vähem toksiline.
- Tirofiban. Glükoproteiini IIb / IIIa madala molekulmassiga inhibiitor. See on lühiajaline.
- Dipüridamool. Vasodilaator
- Abtsiksimab. Koosneb glükoproteiini IIb / IIIa monoklonaalsete antikehade Fab fragmentidest. Selle omadus on seonduda avβ3-integriiniga.
- Eptifibatit. Tsükliline peptiid katkestab trombotsüütide agregatsiooni.
Rakenduse funktsioonid
Meditsiinipraktikas kasutatakse trombotsüütide vastaseid aineid paralleelselt teiste antikoagulantidega, näiteks hepariiniga.
Soovitud efekti saavutamiseks valitakse ravimi annus ja ravim ise nii, et tase või vastupidi suurendaks teise antikoagulandi ravimi toimet.
Trombotsüütide vastaste ravimite toime algus toimub hiljem kui lihtsate antikoagulantide toimel, eriti otsese toime korral. Pärast selliste ravimite kaotamist ei eemaldata neid kehast mõnda aega ja nad jätkavad oma tegevust.
Järeldused
Alates 20. sajandi keskpaigast on praktilistes ravimites kasutatud uusi aineid, mis võivad vähendada vere võimet moodustada verehüüve.
Kõik algas siis, kui ühes asulates hakkasid lehmad surema tundmatu haiguse tõttu, mille tagajärjeks oli igasugune kariloomade haavamine tema surma tõttu, kuna veritsus ei peatunud.
Teadlased avastasid hiljem, et nad tarbisid ainet - dikoumarooli. Sellest ajast alates algas antikoagulantide ajastu. Selle aja jooksul päästeti miljoneid inimesi.
Praegu on mitmekülgsemate tööriistade arendamine, millel on minimaalne kõrvalmõjude arv ja maksimaalne jõudlus.
Antikoagulandid: ülevaade ravimitest, kasutamisest, näidustustest, alternatiividest
Antikoagulandid - ravimite rühm, mis pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust ja takistab verehüüvete tekkimist fibriini moodustumise vähenemise tõttu. Need mõjutavad teatud ainete organismi biosünteesi, mis muudavad vere viskoossust ja pärsivad hüübimisprotsessi.
Antikoagulante kasutatakse terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel. Neid toodetakse mitmesugustes ravimvormides: tablettide, süstelahuste või salvide kujul. Ainult spetsialist saab valida õige ravimi ja selle annuse. Ebapiisav ravi võib kehale kahjustada ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.
Kõrge suremus südame-veresoonkonna haigustest on tingitud tromboosi moodustumisest: autopsia käigus tuvastati peaaegu iga teine surm südame patoloogiast veresoonte tromboos. Kopsude embolia ja veenitromboos on kõige levinumad surma ja puude põhjused. Sellega seoses soovitavad kardioloogid alustada antikoagulantide kasutamist kohe pärast südame ja veresoonte haiguste diagnoosimist. Nende varajane kasutamine aitab vältida verehüübe teket, selle suurenemist ja veresoonte ummistumist.
Iidsetest aegadest on traditsiooniline meditsiin kasutanud hirudiini - kõige kuulsamat looduslikku antikoagulanti. See aine on osa leechi süljest ja tal on otsene antikoagulantne toime, mis kestab kaks tundi. Praegu määratakse patsientidele pigem sünteetilisi narkootikume kui looduslikke. On teada rohkem kui sada antikoagulantide nimetust, mis võimaldab teil valida kõige sobivama, võttes arvesse organismi individuaalseid omadusi ja nende kombineeritud kasutamise võimalust koos teiste ravimitega.
Enamikul antikoagulantidel ei ole mõju vere hüübimisele, vaid veres hüübimissüsteemi aktiivsusele. Mitmete transformatsioonide tulemusena supresseeritakse trombiini moodustamiseks vajaliku trombiini plasmaga koagulatsioonifaktorid ja trombiini tootmine, mis moodustavad trombootilise hüübe. Trombide moodustumise protsess aeglustub.
Toimemehhanism
Toimemehhanismi antikoagulandid jagunevad otsese ja kaudse toimega ravimiteks:
- "Otsesed" antikoagulandid mõjutavad otseselt trombiini ja vähendavad selle aktiivsust. Need ravimid on trombiini inhibiitorid, protrombiini deaktivaatorid ja inhibeerivad tromboosi protsessi. Sisemise verejooksu vältimiseks on vaja jälgida vere hüübimisparameetreid. Otsese toimega antikoagulandid tungivad kehasse kiiresti, imenduvad seedetraktis hästi, jõuavad maksa hematogeense toimega, avaldavad tervendavat toimet ja erituvad uriiniga.
- "Kaudsed" antikoagulandid mõjutavad vere hüübimissüsteemi külgensüümide biosünteesi. Nad hävitavad trombiini täielikult ja mitte ainult ei inhibeeri trombiini. Lisaks antikoagulantide toimele parandavad selle rühma ravimid müokardi verevarustust, lõõgastavad silelihaseid, eemaldavad kehast uraate ja omavad kolesterooli alandavat toimet. Määra "kaudsed" antikoagulandid mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende ennetamiseks. Rakenda neid ainult sees. Tablette kasutatakse ambulatoorselt pikka aega. Ravimi järsk katkestamine võib põhjustada protrombiini ja tromboosi tõusu.
Eraldi emiteerige ravimeid, mis inhibeerivad vere hüübimist, nagu antikoagulandid, aga ka teisi mehhanisme. Nende hulka kuuluvad "atsetüülsalitsüülhape", "aspiriin".
Otsetoimelised antikoagulandid
Hepariin
Selle grupi kõige populaarsem esindaja on hepariin ja selle derivaadid. Hepariin inhibeerib trombotsüütide kleepumist ja kiirendab verevoolu südames ja neerudes. Samal ajal toimib see makrofaagide ja plasmavalkudega, mis ei välista trombide moodustumise võimalust. Ravim vähendab vererõhku, omab kolesterooli alandavat toimet, suurendab vaskulaarset läbilaskvust, pärsib silelihasrakkude proliferatsiooni, soodustab osteoporoosi arengut, pärsib immuunsust ja suurendab diureesi. Hepariin eraldati kõigepealt maksas, mis määras selle nime.
Hepariini manustatakse veenisiseselt erakorralistel juhtudel ja subkutaanselt profülaktilistel eesmärkidel. Paikseks kasutamiseks kasutatakse salve ja geele, mis sisaldavad nende koostises hepariini ja millel on antitrombootiline ja põletikuvastane toime. Hepariinipreparaadid kantakse nahale õhukese kihina ja hõõrutakse õrnade liigutustega. Tavaliselt kasutatakse Lioton ja Hepatrombin geele tromboflebiitide ja trombooside, samuti hepariini salvi raviks.
Hepariini negatiivne toime tromboosi ja suurenenud vaskulaarse läbilaskvuse protsessile on hepariiniravi ajal suure verejooksu riski põhjused.
Madala molekulmassiga hepariinid
Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrge biosaadavus ja antitrombootiline toime, pikaajaline toime, madal hemorroidide komplikatsioonide risk. Nende ravimite bioloogilised omadused on stabiilsemad. Kiire imendumise ja pikaajalise eliminatsiooni tõttu on ravimite kontsentratsioon veres stabiilne. Selle rühma ravimid inhibeerivad vere hüübimistegureid, inhibeerivad trombiini sünteesi, neil on nõrk mõju veresoonte läbilaskvusele, parandatakse vere reoloogilisi omadusi ja verevarustust organitele ja kudedele, stabiliseerides nende funktsioone.
Madala molekulmassiga hepariinid põhjustavad harva kõrvaltoimeid, asendades hepariini terapeutilisest praktikast. Neid süstitakse naha alla kõhu seina külgpinnale.
- "Fragmin" on selge või kollakas lahus, millel on kerge toime vereliistakute adhesioonile ja primaarsele hemostaasile. Intramuskulaarselt sisenemine on keelatud. "Fragmin" suurtes annustes, mis on ette nähtud patsientidele vahetult pärast operatsiooni, eriti need, kellel on suur verejooksu oht ja trombotsüütide düsfunktsiooni tekkimine.
- „Karariin“ on “otsene” antikoagulant, mis mõjutab enamikku vere hüübimisfaase. Ravim neutraliseerib koagulatsioonisüsteemi ensüüme ja seda kasutatakse trombemboolia raviks ja ennetamiseks.
- "Clexane" on ravim, millel on antitrombootiline ja põletikuvastane farmakoloogiline toime. Enne selle määramist on vaja kaotada kõik hemostaasi mõjutavad ravimid.
- "Fraksiparin" - antitrombootiliste ja antikoagulantidega toime. Subkutaansed hematoomid või tihe sõlmed kaovad süstekohal sageli, mis kaovad mõne päeva pärast. Esialgu võib suurte annustega ravi tekkida verejooks ja trombotsütopeenia, mis kaob täiendava ravi ajal.
- "Wessel Due F" on loomade soolestiku limaskestast saadud looduslik toode. Ravim pärsib vere hüübimistegurite aktiivsust, stimuleerib prostaglandiinide biosünteesi, vähendab fibrinogeeni taset veres. Wessel Due F steriliseerib juba moodustunud trombi ja seda kasutatakse trombide tekke vältimiseks arterites ja veenides.
Madala molekulmassiga hepariinide rühma kuuluvate ravimite kasutamisel on vaja rangelt järgida nende soovitusi ja juhiseid.
Trombiini inhibiitorid
Selle rühma peamine esindaja on “Hirudin”. Ravimi keskmes on valk, mis leiti esmalt meditsiiniliste leechide süljes. Need on antikoagulandid, mis toimivad otse veres ja on otseselt trombiini inhibiitorid.
"Hirugen" ja "Girulog" on "Girudini" sünteetilised analoogid, mis vähendavad suremust südamehaigustega inimeste hulgas. Need on uued ravimid selles rühmas, millel on mitmeid eeliseid hepariini derivaatide ees. Pikaajalise toime tõttu arendab farmaatsiatööstus praegu trombiini inhibiitorite suukaudseid vorme. Girugeni ja Girulogi praktilist rakendamist piirab nende kõrge hind.
„Lepirudiin” on rekombinantne ravim, mis seob trombiini pöördumatult ja seda kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks. See on trombiini otsene inhibiitor, blokeerides selle trombogeenset aktiivsust ja toimides trombiinile. See vähendab ägeda müokardiinfarkti suremust ja südameoperatsiooni vajadust patsientidel, kellel on pingeline stenokardia.
Kaudsed antikoagulandid
Kaudsed antikoagulandid:
- "Feniliin" - antikoagulant, mis imendub kiiresti ja täielikult, tungib kergesti histohematogeensesse barjääri ja koguneb keha kudedesse. Seda ravimit peetakse patsientide arvates üheks kõige tõhusamaks. See parandab vere seisundit ja normaliseerib vere hüübimisparameetreid. Pärast ravi paraneb patsientide üldine seisund kiiresti: krambid ja jalgade tuimus kaovad. Praegu ei kasutata Fenilini, kuna on suur oht kõrvaltoimete tekkeks.
- "Neodikumarin" - vahend tromboosi pärssimiseks. Neodikumariini terapeutiline toime ei ilmne kohe, vaid pärast ravimi kogunemist organismis. See pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust, omab lipiidide taset alandavat toimet ja suurendab veresoonte läbilaskvust. Patsientidel soovitatakse rangelt kinni pidada ravimi võtmise ajast ja annusest.
- Kõige levinum ravim selles grupis on varfariin. See on antikoagulant, mis blokeerib vere hüübimisfaktorite sünteesi maksas, mis vähendab nende kontsentratsiooni plasmas ja aeglustab verehüüvete teket. "Varfariini" iseloomustab ebasoovitavate kõrvaltoimete varane toime ja kiire lõpetamine madalamate annuste või ravimi ärajätmise korral.
Video: uued antikoagulandid ja varfariin
Antikoagulantide kasutamine
Vastuvõtvad antikoagulandid on näidustatud südamehaiguste ja veresoonte puhul:
Antikoagulantide kontrollimatu tarbimine võib viia hemorraagiliste komplikatsioonide tekkeni. Antikoagulantide asemel tuleb ohutute trombotsüütide agregatsioonivastaste ainete kasutamisel suureneda verejooksu risk.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Antikoagulandid on vastunäidustatud järgmiste haiguste all kannatavate isikute puhul:
- Peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand,
- Verejooksud hemorroidid,
- Krooniline hepatiit ja maksafibroos,
- Maksa- ja neerupuudulikkus
- Uroliitia,
- Trombotsütopeeniline purpura,
- C- ja K-vitamiini puudus
- Endokardiit ja perikardiit,
- Cavernous kopsu tuberkuloos,
- Hemorraagiline pankreatiit,
- Pahaloomulised kasvajad,
- Hüpertensiooniga müokardiinfarkt, t
- Intratserebraalne aneurüsm,
- Leukeemia
- Alkoholism,
- Crohni tõbi,
- Hemorraagiline retinopaatia.
Antikoagulandid on keelatud võtta raseduse, imetamise, menstruatsiooni, varase sünnituse järgselt, samuti eakatel ja eakatel.
Antikoagulantide kõrvaltoimed on: düspepsia ja mürgistuse sümptomid, allergiad, nekroos, lööve, naha sügelus, neerufunktsiooni häired, osteoporoos, alopeetsia.
Antikoagulantteraapia komplikatsioonid - verejooksud, mis tekivad siseorganite verejooksuna: suu, nina-nina, mao, sooled, samuti verejooks lihastes ja liigestes, vere välimus uriinis. Ohtlike tervisemõjude tekke vältimiseks tuleb jälgida peamisi vereparameetreid ja jälgida patsiendi üldist seisundit.
Trombotsüütide vastased ained
Trombotsüütide vastased ained on farmakoloogilised ained, mis vähendavad vere hüübimist, vähendades trombotsüütide liimimist. Nende peamine eesmärk on suurendada antikoagulantide efektiivsust ja takistada koos nendega verehüüvete teket. Trombotsüütide vastased ained omavad ka artriitilist, vasodilataatorit ja spasmolüüsi. Selle rühma silmapaistev esindaja on atsetüülsalitsüülhape või aspiriin.
Kõige populaarsemate trombotsüütide vastaste ainete loetelu:
- Aspiriin on praegu kõige efektiivsem trombotsüütide tõrjevahend, mis on valmistatud tabletivormis ja mõeldud suukaudseks manustamiseks. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni, põhjustab vasodilatatsiooni ja takistab vere hüübimist.
- "Tiklopidiin" - trombotsüütide vastane aine, mis pärsib trombotsüütide adhesiooni, parandab mikrotsirkulatsiooni ja pikendab veritsusaega. Ravim on ette nähtud tromboosi ennetamiseks ja koronaararterite haiguse, südameatakkide ja tserebrovaskulaarsete haiguste raviks.
- "Tirofiban" - ravim, mis takistab trombotsüütide agregatsiooni, mis viib tromboosini. Ravimit kasutatakse tavaliselt koos "hepariiniga".
- "Dipüridamool" laiendab koronaarseid veresooni, kiirendab koronaarset verevarustust, parandab müokardi varustamist hapnikuga, veri ja aju vereringe reoloogilisi omadusi, alandab vererõhku.
Otsetoimelised antikoagulandid: näidustused ja vastunäidustused. Ülevaade fondidest
Antikoagulandid on üks ravimite rühma, mis mõjutavad vere hüübimissüsteemi, takistades veresoonte moodustumist veresoontes. Sõltuvalt toimemehhanismist jagatakse need ravimid tavaliselt kaheks alarühmaks: otsesed ja kaudsed antikoagulandid. Allpool räägime esimesest antikoagulantide rühmast - otsene tegevus.
Vere hüübimissüsteem: põhifüsioloogia
Vere hüübimine on füsioloogiliste ja biokeemiliste protsesside kombinatsioon, mille eesmärk on peatada varem alanud veritsus. See on keha kaitsev reaktsioon, mis takistab massilist verekaotust.
Vere hüübimine toimub kahes etapis:
- primaarne hemostaas;
- ensümaatiline koagulatsioon.
Primaarne hemostaas
Selles kompleksses füsioloogilises protsessis osalevad kolm struktuuri: veresoonte sein, kesknärvisüsteem ja trombotsüüdid. Kui veresoonte sein on kahjustatud ja veritsus algab, surutakse perforatsioonikoha ümber paiknevad siledad lihased kokku ja veresooned spasmiks. Selle sündmuse olemus on refleks, see tähendab, et see toimub tahtmatult pärast vastavat närvisüsteemi signaali.
Järgmine etapp on vereliistakute haardumine (kleepumine) veresoonte seina kahjustamise ja nende vahelise agregatsiooni (sidumise) vahel. 2-3 minuti pärast peatub verejooks, sest vigastuskoht on ummistunud verehüüvega. Kuid see tromb on endiselt lahtine ja vereplasma vigastuskohas on veel vedelik, nii et teatud tingimustel võib verejooks areneda uue jõuga. Primaarse hemostaasi järgmise etapi põhiolemus on see, et trombotsüüdid läbivad mitmeid metamorfoose, mille tulemusena vabaneb neist 3 verehüübimisfaktor: nende koostoime viib trombiini ilmumiseni ja käivitab mitmeid keemilisi reaktsioone - ensümaatilist koagulatsiooni.
Ensümaatiline koagulatsioon
Kui anuma seina kahjustuste piirkonnas esineb trombiini jälgi, siis tekib koagulatsioon koagulatsioonifaktorite koostoime kohta verega, ilmneb veel üks tegur - tromboplastiin, mis toimib aktiivse trombiini moodustamisel koos konkreetse aine protrombiiniga. See reaktsioon esineb ka kaltsiumisoolade osalusel, moodustub trombiin koostoimes fibrinogeeni ja fibriiniga, mis on lahustumatu aine - selle kiud sadestuvad.
Järgmine etapp on verehüübe kokkusurumine või tagasitõmbumine, mis saavutatakse selle tihendamise, kokkusurumise teel, mille tulemuseks on läbipaistva vedela seerumi eraldamine.
Ja viimane etapp on eelnevalt moodustunud trombi lahustumine või lüüsimine. Selle protsessi käigus mõjutavad paljud ained üksteisega, mille tulemusena tekib vere ensüümi fibrinolüsiin, mis hävitab fibriinfilamenti ja muundab selle fibrinogeeniks.
Tuleb märkida, et osa koagulatsiooniprotsessis osalevatest ainetest moodustub maksas K-vitamiini otsesel osalusel: selle vitamiini puudus põhjustab koagulatsiooni protsesside rikkumist.
Otsese toimega antikoagulantide kasutamise näidustused ja vastunäidustused
Kasutage selle rühma narkootikume järgmistes olukordades:
- vältida verehüüvete teket või piirata nende lokaliseerumist erinevate kirurgiliste sekkumiste ajal, eriti südame ja veresoontega;
- progresseeruva stenokardia ja ägeda müokardiinfarkti korral;
- sügavate veenide ja perifeersete arterite, aju veresoonte, silmade, kopsuarteri embolia ja tromboosiga;
- levinud intravaskulaarse koagulatsiooniga;
- vere hüübimise vältimiseks mitmetes laboriuuringutes;
- hemodialüüsi või kardiopulmonaalse ümbersõidu ajal vere hüübimise vähendamiseks.
Igal otsesel antikoagulandil on oma vastunäidustused kasutamiseks, peamiselt need on:
Soovitatav on nende ravimite väljakirjutamisel raseduse ajal, esimeste 3-8 päeva jooksul pärast manustamist või operatsiooni, olla ettevaatlik, kui teil on kõrge vererõhk.
Otsetoimega antikoagulantide klassifitseerimine
Sõltuvalt struktuuri ja toimemehhanismi omadustest on selle rühma ravimid jagatud kolme alarühma:
- fraktsioneerimata hepariini preparaadid (hepariin);
- madala molekulmassiga hepariini (Nadropariin, Enoksapariin, Daltepariin jt) ravimid;
- heparinoidid (sulodeksiid, pentosaanpolüsulfaat);
- otsesed trombiini inhibiitorid - hirudiini preparaadid.
Frakteerimata hepariinipreparaadid
Selle klassi ravimite peamine esindaja on hepariin.
Selle ravimi antitrombootiline toime on selle ahelate võime inhibeerida peamist koagulatsiooni ensüümi, trombiini. Hepariin seondub koensüüm - antitrombiin III-ga, mille tulemusena seostub viimane aktiivsemalt plasma koagulatsioonifaktorite rühmaga, vähendades nende aktiivsust. Hepariini suurtes annustes manustamisel pärsib see ka fibrinogeeni muundumist fibriiniks.
Lisaks ülaltoodule on sellel ainel mitmeid muid mõjusid:
- aeglustab trombotsüütide, leukotsüütide ja erütrotsüütide agregatsiooni ja adhesiooni;
- vähendab veresoonte läbilaskvust;
- parandab külgnevate laevade verevarustust, tagatisi;
- vähendab veresoonte seina spasmi.
Hepariini valmistatakse süstelahuse kujul (1 ml lahust sisaldab 5000 U toimeainet), samuti geelide ja salvide kujul paikseks kasutamiseks.
Hepariini manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.
Ravim toimib kiiresti, kuid kahjuks suhteliselt lühidalt - ühe intravenoosse süstiga hakkab see toimima peaaegu kohe ja toime kestab 4-5 tundi. Lihasesse sisenemisel ilmneb toime pool tundi ja kestab kuni 6 tundi, subkutaanse süstiga - vastavalt 45-60 minuti ja kuni 8 tunni jooksul.
Hepariini nimetatakse sageli mitte üksi, vaid kombinatsioonis fibrinolüütikumide ja trombotsüütide vastaste ainetega.
Annused on individuaalsed ja sõltuvad haiguse iseloomust ja tõsidusest, samuti selle kliinilistest ilmingutest ja laboratoorsetest parameetritest.
Hepariini toimet tuleb kontrollida APTT - aktiveeritud osalise tromboplastiini aja määramisel - vähemalt kord iga 2 päeva jooksul esimese ravinädala jooksul ja seejärel harvemini - üks kord iga 3 päeva järel.
Kuna hemorraagilise sündroomi teke on selle ravimi kasutuselevõtu taustal võimalik, tuleb seda manustada ainult haigla keskkonnas meditsiinitöötaja pideva järelevalve all.
Lisaks hemorraagiatele võib hepariin põhjustada alopeetsia, trombotsütopeenia, hüperaldosteronismi, hüperkaleemia ja osteoporoosi arengut.
Kohalikuks kasutamiseks mõeldud hepariinipreparaadid on Lioton, Linoven, Thrombophob jt. Neid kasutatakse nii kroonilise veenipuudulikkuse profülaktikaks kui ka kompleksseks raviks: nad takistavad verehüüvete moodustumist alumiste jäsemete sapenoonsetes veenides ning vähendavad ka jäsemete paistetust, kõrvaldavad nende raskuse ja vähendavad valu raskust.
Madalmolekulaarsed hepariinipreparaadid
See on uue põlvkonna ravimid, millel on hepariini omadused, kuid millel on mitmeid kasulikke omadusi. Xa-teguri inaktiveerimisel vähendavad nad tõenäolisemalt verehüüvete riski, samas kui nende antikoagulantide aktiivsus on vähem väljendunud, mis tähendab, et hemorraagia esinemine on vähem tõenäoline. Lisaks imenduvad väiksema molekulmassiga hepariinid paremini ja kestavad kauem, st efekti saavutamiseks on vaja väiksemat annust ravimit ja väiksemat süstide arvu. Lisaks põhjustavad nad osteoporoosi ja trombotsütopeeniat ainult erandjuhtudel, äärmiselt harva.
Madala molekulmassiga hepariinide peamised esindajad on daltepariin, enoksapariin, Nadropariin, hemipariin. Mõelge igaüks neist üksikasjalikumalt.
Daltepariin (Fragmin)
Vere hüübimine aeglustub veidi. Summutab agregatsiooni, praktiliselt ei mõjuta adhesiooni. Lisaks on sellel teatud määral immunosupressiivseid ja põletikuvastaseid omadusi.
Saadaval süstelahuse kujul.
Ravimit süstitakse veeni või subkutaanselt. Intramuskulaarne süstimine on keelatud. Annustatud vastavalt skeemile, sõltuvalt haigusest ja patsiendi raskusest. Daltepariini kasutamisega on võimalik vereliistakute taseme langus veres, hemorraagia teke, samuti kohalikud ja üldised allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustused on sarnased teiste otseselt toimivate antikoagulantide rühma ravimitega (eespool loetletud).
Enoksapariin (Clexane, Novoparin, Flenox)
Pärast subkutaanset manustamist imendub veri kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon märgitakse 3-5 tunni jooksul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on üle 2 päeva. Eraldub uriiniga.
Saadaval süstelahuse kujul. See süstitakse reeglina subkutaanselt kõhu seina piirkonnas. Manustatud annus sõltub haigusest.
Kõrvaltoimed on standardsed.
Ärge kasutage seda ravimit patsientidel, kellel esineb bronhospasm.
Nadropariin (fraxipariin)
Lisaks otsesele antikoagulantidele on sellel ka immunosupressiivne ja põletikuvastane toime. Lisaks vähendab see veres β-lipoproteiinide ja kolesterooli taset.
Pärast subkutaanset manustamist imendub see peaaegu täielikult, ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 4-6 tunni pärast, poolväärtusaeg on 3,5 tundi ja 8-10 tundi nadropariini korduval manustamisel.
Reeglina süstitakse kõhupiirkonda: subkutaanselt. Manustamise sagedus on 1-2 korda päevas. Mõningatel juhtudel kasutatakse vere koagulatsiooni parameetrite kontrolli all intravenoosset manustamist.
Annustamine sõltub patoloogiast.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased teiste selle rühma ravimitega.
Bemipariin (Cybor)
Sellel on tugev antikoagulant ja mõõdukas hemorraagiline toime.
Pärast subkutaanset manustamist imendub ravim kiiresti ja täielikult verre, kus selle maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud 2-3 tunni jooksul. Ravimi poolväärtusaeg on 5-6 tundi. Tänapäeva aretusmeetodi kohta pole teavet.
Vormi vabastamine - süstelahus. Manustamisviis on subkutaanne.
Annused ja ravi kestus sõltuvad haiguse tõsidusest.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on loetletud eespool.
Ravimit ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antikoagulantide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, süsteemsete glükokortikoidide ja dekstraaniga: kõik need ravimid suurendavad bemipariini toimet, mis võib põhjustada verejooksu.
Heparinoidid
See on poolsünteetilise päritoluga mukopolüsahhariidide rühm, millel on hepariini omadused.
Selle klassi preparaadid toimivad ainult tegurile Xa, olenemata angiotensiin III-st. Neil on antikoagulant, fibrinolüütiline ja lipiidide taset alandav toime.
Reeglina kasutatakse neid kõrgenenud veresuhkru taseme põhjustatud angiopaatiaga patsientide raviks: suhkurtõve korral. Lisaks kasutatakse neid hemodialüüsi ja kirurgiliste operatsioonide ajal tromboosi vältimiseks. Neid kasutatakse ka ägeda, subakuutse ja kroonilise aterosklerootilise, trombootilise ja trombemboolse haiguse korral. Suurendada stenokardiaga patsientide ravi (st valu tugevuse vähendamise) antianginaalset toimet. Selle ravimirühma peamised esindajad on sulfodeksiin ja pentosaanpolüsulfaat.
Sulodeksiin (Wessel Due F)
Saadaval kapslite ja süstelahuse kujul. Soovitatav on manustada intramuskulaarselt 2-3 nädalat, seejärel võtta suu kaudu veel 30... 40 päeva. Ravi kestus on 2 korda aastas ja sagedamini.
Ravimi manustamise ajal on võimalik iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, süstekoha hematoomid ja allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustused on tavalised hepariini ravimite puhul.
Pentosan polüsulfaat
Moodustage kaetud tabletid ja süstelahus.
Manustamisviis ja annus varieeruvad sõltuvalt haiguse omadustest.
Allaneelamisel imendub väikestes kogustes: selle biosaadavus on ainult 10%, subkutaanse või intramuskulaarse manustamise korral on biosaadavus 100%. Maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1-2 tunni jooksul pärast ravimi manustamist, poolväärtusaeg on võrdne päeva või rohkem.
Ülejäänud ravim on sarnane teiste antikoagulantide rühma ravimitega.
Hirudiini preparaadid
Lehe süljenäärmete, hirudiini poolt eritataval ainel on antitrombootilised omadused, mis sarnanevad hepariini preparaatidele. Selle toimemehhanism on seostuda otse trombiiniga ja inhibeerida seda pöördumatult. See mõjutab osaliselt teisi vere hüübimistegureid.
Mitte nii kaua aega tagasi töötati välja hirudiinil põhinevad ravimid - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, kuid nad ei saanud laialdast kasutamist, mistõttu nende kasutamisel seni ei ole kogutud kliinilist kogemust.
Sooviksime eraldi öelda kahe suhteliselt uue ravimiga, millel on antikoagulantne toime - see on fondapariinuks ja rivaroksabaan.
Fondapariinuks (Arixtra)
Sellel ravimil on antitrombootiline toime, inhibeerides selektiivselt faktorit Xa. Fondapariinuks seondub organismis antitrombiin III-ga ja suurendab Xa-teguri neutraliseerimist mitmel sajandil. Selle tulemusena katkestatakse koagulatsiooniprotsess, trombiini ei moodustu, seetõttu ei saa trombid moodustada.
Pärast subkutaanset manustamist imendub kiiresti ja täielikult. Pärast ravimi ühekordset süstimist märgitakse selle maksimaalne kontsentratsioon veres 2,5 tunni pärast. Veres seob see antitrombiin II, mis määrab selle toime.
Eriti eritub uriiniga muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 17-21 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.
Saadaval süstelahuse kujul.
Manustamisviis on subkutaanne või intravenoosne. Intramuskulaarne ei kehti.
Ravimi annus sõltub patoloogia liigist.
Vähenenud neerufunktsiooniga patsiendid vajavad Arikstry annuse kohandamist sõltuvalt kreatiniini kliirensist.
Maksafunktsiooni märkimisväärse langusega patsiente kasutatakse ravimit väga hoolikalt.
Seda ei tohi kasutada samaaegselt ravimitega, mis suurendavad verejooksu riski.
Rivaroksabaan (Xarelto)
Sellel ravimil on kõrge toime selektiivsus faktor Xa suhtes, mis inhibeerib selle aktiivsust. Seda iseloomustab suukaudsel manustamisel kõrge biosaadavus (80-100%), mis on suukaudselt imendunud seedetraktis.
Rivaroksabaani maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 2-4 tunni jooksul pärast ühekordset manustamist.
Eraldatud kehast pooleks uriiniga, pooleks väljaheitega. Poolväärtusaeg on 5-9 kuni 11-13 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.
Vormide vabastamine - pillid.
On neelatud, olenemata söögikordadest. Nagu ka teiste otseste antikoagulantide puhul, sõltub ravimi annus sõltuvalt haiguse tüübist ja selle raskusest.
Rivaroksabaani kasutamine ei ole soovitatav teatud seenevastaste või HIV-vastaste ravimitega ravitud patsientidele, sest need võivad suurendada Xarelto kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada verejooksu.
Raske neerufunktsiooni häirega patsiendid vajavad rivaroksabaani annuse kohandamist.
Naised, kellel on reproduktiivsus, peaksid selle raviga ravi ajal olema raseduse ajal usaldusväärselt kaitstud.
Nagu näete, pakub kaasaegne farmakoloogiline tööstus märkimisväärset valikut otsetoimivate antikoagulantide ravimitest. Mingil juhul ei saa te ise ravida, kõik ravimid, nende annus ja kasutamise kestus määratakse ainult arsti poolt, lähtudes haiguse tõsidusest, patsiendi vanusest ja muudest olulistest teguritest.
Milline arst võtab ühendust
Otseseid antikoagulante määrab kardioloog, fleboloog, angioloog või veresoonkonna kirurg, samuti hemodialüüsi spetsialist (nephrologist) ja hematoloog.