Erinevad vaskulaarsed haigused põhjustavad vere hüübimist. See põhjustab väga ohtlikke tagajärgi, sest näiteks võib tekkida südameatakk või insult. Vere õhutamiseks võib arst määrata ravimeid vere hüübimise vähendamiseks. Neid nimetatakse antikoagulantideks ja neid kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks organismis. Need aitavad blokeerida fibriini moodustumist. Enamasti kasutatakse neid olukordades, kus kehal on suurenenud vere hüübimine.
See võib tekkida selliste probleemide tõttu nagu:
- Veenilaiendid või flebiit;
- Väiksema vena cava trombi;
- Hemorrhoidaalse veeni trombid;
- Insult;
- Müokardi infarkt;
- Arteri kahjustus ateroskleroosi juuresolekul;
- Trombemboolia;
- Shock, vigastus või sepsis võivad samuti põhjustada verehüüvete teket.
Parandada vere hüübimist ja kasutatud antikoagulante. Kui varem kasutati aspiriini, siis nüüd on arstid sellisest tehnikast läinud, sest on palju efektiivsemaid ravimeid.
Mis on antikoagulandid, talu. mõju
Antikoagulandid on vere vedeldid ja need vähendavad teiste hiljem esinevate trombooside ohtu. On otsese ja kaudse toimega antikoagulante.
Et kiiresti vabaneda veenilaiendid, soovitavad meie lugejad tervist Gel. Veenilaiendid - naissoost "XXI sajandi katk". 57% patsientidest sureb 10 aasta jooksul pärast trombi ja vähki! Eluohtlikud tüsistused on: THROMBOPHLEBIT (verehüüvete verehüüvetes on 75–80% veenilaiendid), TROPHIC ULCERS (kudede mädanemine) ja muidugi ONCOLOGY! Kui teil on veenilaiendid, peate tegutsema kiiresti. Enamikul juhtudel saate teha ilma operatsioonita ja muid rasket sekkumist, omaenda abiga.
Otsesed ja kaudsed antikoagulandid
On otseseid ja kaudseid antikoagulante. Esimene kiirendab kiiresti verd ja elimineerub kehast mõne tunni jooksul. Viimane koguneb järk-järgult, pakkudes terapeutilist toimet pikemas vormis.
Kuna need ravimid vähendavad vere hüübimist, ei ole võimalik annust iseseisvalt alandada ega suurendada, samuti vähendada sissepääsu aega. Ravimeid kasutatakse vastavalt arsti poolt määratud raviskeemile.
Otsetoimelised antikoagulandid
Otsetoimelised antikoagulandid vähendavad trombiini sünteesi. Lisaks pärsivad nad fibriini moodustumist. Antikoagulandid on suunatud maksale ja takistavad vere hüübimist.
Otsesed antikoagulandid on kõigile hästi teada. Need on paiksed hepariinid subkutaanseks või intravenoosseks manustamiseks. Teises artiklis leiate veelgi rohkem teavet hepariini salvide kohta.
Näiteks kohalik tegevus:
Neid ravimeid kasutatakse alajäsemete tromboosiks haiguste raviks ja ennetamiseks.
Neil on suurem läbitungimisaste, kuid neil on väiksem toime kui intravenoossetel ainetel.
Hepariinid manustamiseks:
Tavaliselt valitakse teatud ülesannete lahendamiseks antikoagulandid. Näiteks kasutatakse Clivarini ja tropariini emoli ja tromboosi ennetamiseks. Clexane ja Fragmin - stenokardia, südameinfarkti, venoosse tromboosi ja muude probleemide puhul.
Fragminit kasutatakse hemodialüüsiks. Antikoagulante kasutatakse verehüüvete tekkeks igas veres, nii arterites kui ka veenides. Ravimi aktiivsus püsib kogu päeva.
Kaudsed antikoagulandid
Kaudsed antikoagulandid nimetatakse nii, et need mõjutavad protrombiini teket maksas ja ei mõjuta otseselt hüübimist. See protsess on pikk, kuid sellest tulenev mõju pikeneb.
Need on jagatud 3 gruppi:
- Monokumariinid. Nende hulka kuuluvad: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
- Dükumariinid on dikumariin ja tromeksaan;
- Nendeks on fenilin, omefin, dipaxine.
Kõige sagedamini määravad arstid varfariini. Neid ravimeid on ette nähtud kahel juhul: kodade virvenduse ja kunstlike südameklappidega.
Sageli küsivad patsiendid, milline on erinevus Aspirin Cardio ja varfariini vahel ja kas on võimalik asendada üks ravim teise vastu?
Eksperdid ütlevad, et Aspirin Cardio on ette nähtud, kui insuldi oht ei ole kõrge.
Varfariin on palju efektiivsem kui aspiriin, välja arvatud see, et seda on parem võtta mitu kuud ja isegi kogu elu jooksul.
Aspiriin korrodeerib mao limaskesta ja on maksale toksilisem.
Kaudsed antikoagulandid vähendavad hüübimist mõjutavate ainete tootmist, vähendavad samuti protrombiini tootmist maksas ja on K-vitamiini antagonistid.
Kaudsed antikoagulandid hõlmavad K-vitamiini antagoniste:
K-vitamiin osaleb vere hüübimisprotsessis ja varfariini toimel on selle funktsioonid halvenenud. See aitab vältida verehüüvete eraldumist ja veresoonte ummistumist. See ravim on sageli määratud pärast müokardiinfarkti.
On otseseid ja selektiivseid trombiini inhibiitoreid:
Otsene:
Selektiivne:
Otseseid ja kaudseid antikoagulante määrab ainult arst, vastasel juhul on suur verejooksu oht. Kaudsed antikoagulandid kogunevad kehasse järk-järgult.
Rakenda neid ainult suuliselt. Ravi ei ole võimalik kohe lõpetada, on vaja järk-järgult vähendada ravimi annust. Ravimi järsk katkestamine võib põhjustada tromboosi. Selle rühma üleannustamise korral võib tekkida verejooks.
Antikoagulantide kasutamine
Antikoagulantide kliinilist kasutamist soovitatakse järgmiste haiguste korral:
- Kopsu- ja müokardiinfarkt;
- Emboliline ja trombootiline insult (va hemorraagiline);
- Flebotromboos ja tromboflebiit;
- Erinevate siseorganite veresoonte emboolia.
Ennetusena võite kasutada, kui:
- Koronaararterite, aju- ja perifeersete arterite ateroskleroos;
- Südamepuudulikkus reumaatiline mitraal;
- Flebotromboos;
- Postoperatiivne periood verehüüvete tekke vältimiseks.
Looduslikud antikoagulandid
Tänu vere hüübimisprotsessile hoolitses keha ise, et verehüüve ei ulatu kaugemale kui kahjustatud anum. Üks milliliiter verd võib kaasa aidata kogu fibrinogeeni hüübimisele organismis.
Oma liikumise tõttu säilitab veri nii vedeliku kui ka looduslike koagulantide tõttu. Looduslikud koagulandid tekivad kudedes ja seejärel voolavad vereringesse, kus nad takistavad vere hüübimist.
Nende antikoagulantide hulka kuuluvad:
- Hepariin;
- Antitrombiin III;
- Alfa-2 makroglobuliin.
Antikoagulandid - nimekiri
Otsese toime antikoagulandid imenduvad kiiresti ja nende toime kestus ei ole pikem kui üks päev enne uuesti manustamist või manustamist.
Kaudsed antikoagulandid kogunevad verre, tekitades kumulatiivse toime.
Neid ei saa kohe tühistada, kuna see võib kaasa aidata tromboosile. Nende võtmisel vähendage annust järk-järgult.
Antikoagulandid otsesed kohalikud meetmed:
- Hepariini salv;
- Lioton geel;
- Hepatrombiin;
- Trombitu
Antikoagulandid intravenoosseks või intradermaalseks manustamiseks:
Kaudsed antikoagulandid:
- Girugen;
- Hirulog;
- Argatroban;
- Warfarin Nycomedi kaart.;
- Feniliini vahekaart.
Vastunäidustused
Antikoagulantide kasutamisel on üsna vähe vastunäidustusi, seega kontrollige kindlasti oma arstiga, kas raha võtmine on asjakohane.
Ei saa kasutada koos:
- IBC;
- Peptiline haavand;
- Maksa ja neerude parenhüümsed haigused;
- Septiline endokardiit;
- Suurenenud vaskulaarne läbilaskvus;
- Suurenenud rõhuga müokardiinfarktis;
- Onkoloogilised haigused;
- Leukeemia;
- Äge südame aneurüsm;
- Allergilised haigused;
- Hemorraagiline diatees;
- Fibroidid;
- Rasedus
Naiste menstruatsiooni ajal tuleb olla ettevaatlik. Ärge soovitage imetavatel emadel.
Kõrvaltoimed
Kaudse toimega ravimite üleannustamise korral võib alata verejooks.
Varfariini samaaegsel manustamisel aspiriini või teiste mittesteroidsete seeria põletikuvastaste ravimitega (simvastiin, hepariin jne) suureneb antikoagulatiivne toime.
K-vitamiin, lahtistid või paratsetamool nõrgendavad varfariini toimet.
Kõrvaltoimed:
- Allergiad;
- Palavik, peavalu;
- Nõrkus;
- Naha nekroos;
- Neerufunktsiooni kahjustus;
- Iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine;
- Sügelus, kõhuvalu;
- Kiilaspäisus
Antikoagulandid: olulised ravimid
Veresoonte tromboosi põhjustatud tüsistused - südame-veresoonkonna haiguste peamine surmapõhjus. Seetõttu on tänapäeva kardioloogias suur tähtsus veresoonte tromboosi ja embolia (oklusioon) tekkimise ennetamisele. Vere hüübimist kõige lihtsamas vormis võib esitada kahe süsteemi: vereliistakute (verehüüve moodustumise eest vastutavad rakud) ja vereplasmas lahustatud valkude - koagulatsioonifaktorite koostoime all, mille toimel fibriin moodustub. Saadud trombi moodustab trombotsüütide konglomeraat, mis on seotud fibriinkiududega.
Verehüüvete tekke vältimiseks kasutatakse kahte ravimirühma: trombotsüütide vastased ained ja antikoagulandid. Trombotsüütide vastased ained inhibeerivad trombotsüütide moodustumist. Antikoagulandid blokeerivad ensümaatilisi reaktsioone, mis viivad fibriini moodustumiseni.
Meie artiklis vaatleme antikoagulantide peamisi rühmi, nende kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi, kõrvaltoimeid.
Klassifikatsioon
Sõltuvalt kasutuskohast eristatakse otsese ja kaudse toimega antikoagulante. Otsesed antikoagulandid inhibeerivad trombiini sünteesi, pärsivad fibrinogeeni moodustumist veres. Kaudse toimega antikoagulandid pärsivad vere hüübimisfaktorite teket maksas.
Otsesed koagulandid: hepariin ja selle derivaadid, trombiini otsesed inhibiitorid, samuti Xa faktori selektiivsed inhibiitorid (üks vere hüübimisfaktoritest). Kaudsed antikoagulandid hõlmavad K-vitamiini antagoniste.
- K-vitamiini antagonistid:
- Fenindioon (feniliin);
- Varfariin (warfarex);
- Acenocumarol (syncumar).
- Hepariin ja selle derivaadid:
- Hepariin;
- Antitrombiin III;
- Daltepariin (fragmin);
- Enoksapariin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
- Nadropariin (fraxipariin);
- Parnapariin (Fluxum);
- Sulodeksiid (Angioflux, Wessel Due f);
- Bemipariin (Cybor).
- Otsesed trombiini inhibiitorid:
- Bivalirudiin (angiox);
- Dabigatraaneteksilaat (Pradax).
- Xa-teguri selektiivsed inhibiitorid:
- Apiksaban (Eliquis);
- Fondapariinuks (arixtra);
- Rivaroksabaan (xarelto).
K-vitamiini antagonistid
Kaudsed antikoagulandid on trombootiliste tüsistuste ennetamise aluseks. Nende tabletivormi võib ambulatoorselt võtta pikka aega. On tõestatud, et kaudsete antikoagulantide kasutamine vähendab trombembooliliste tüsistuste (südameatakk, insult) esinemissagedust kodade virvenduse ajal ja kunstliku südameklapi olemasolu.
Feniliini ei kasutata praegu, kuna on suur oht kõrvaltoimete tekkeks. Sincumaril on pikaajaline toime ja see koguneb kehasse, mistõttu seda kasutatakse harva ravi kontrollimise raskuse tõttu. K-vitamiini antagonistide rühma kõige tavalisem ravim on varfariin.
Varfariin erineb teistest kaudsetest antikoagulantidest selle varase toime tõttu (10 kuni 12 tundi pärast allaneelamist) ja kõrvaltoimete kiirest lõpetamisest madalamate annuste või ravimi ärajätmise korral.
Toimemehhanism on seotud selle ravimi ja K-vitamiini antagonismiga. K-vitamiin on seotud mõnede vere hüübimisfaktorite sünteesiga. Varfariini toimel on see protsess häiritud.
Varfariini on ette nähtud venoosse verehüüvete tekke ja kasvu vältimiseks. Seda kasutatakse kodade virvenduse pikaajaliseks raviks ja intrakardiaalse trombi juuresolekul. Nendes tingimustes suureneb märkimisväärselt südameinfarkti ja insultide oht, mis on seotud eritunud trombidega veresoonte ummistumisega. Varfariin aitab neid tõsiseid tüsistusi vältida. Seda ravimit kasutatakse sageli pärast müokardiinfarkti, et vältida korduvat koronaarset katastroofi.
Pärast proteesimisventiile on varfariini võtmine vajalik vähemalt mitu aastat pärast operatsiooni. See on ainus antikoagulant, mida kasutatakse kunstlike südameklappide verehüüvete vältimiseks. Selle ravimi pidev võtmine on vajalik teatud trombofiilia, eriti antifosfolipiidide sündroomi jaoks.
Varfariini on ette nähtud laienenud ja hüpertroofilisteks kardiomüopaatiateks. Nende haigustega kaasneb südame süvendite laienemine ja / või selle seinte hüpertroofia, mis loob eeldused intrakardiaalse trombi moodustumiseks.
Varfariiniga ravimisel on vaja hinnata selle efektiivsust ja ohutust, jälgides INR - rahvusvahelist normaliseeritud suhet. Seda näitajat hinnatakse iga 4–8 nädala järel. Ravi taustal peaks INR olema 2,0 - 3,0. Selle näitaja normaalväärtuse säilitamine on ühelt poolt verejooksu ennetamise ja teiselt poolt vere hüübimise suurenemise seisukohalt väga oluline.
Mõned toidud ja maitsetaimed suurendavad varfariini toimet ja suurendavad verejooksu ohtu. Need on jõhvikad, greibid, küüslauk, ingverijuur, ananass, kurkum ja teised. Küünla lehtede, Brüsseli kapsas, hiina kapsas, suhkrupeedi, peterselli, spinati, salati lehtedes sisalduva ravimi antikoagulantse toime nõrgenemine. Varfariini võtvad patsiendid ei saa nendest toodetest keelduda, vaid võtavad neid regulaarselt väikestes kogustes, et vältida ravimi äkilisi kõikumisi veres.
Kõrvaltoimed on verejooks, aneemia, lokaalne tromboos, hematoom. Närvisüsteemi aktiivsust saab häirida väsimuse, peavalu, maitsehäirete tekkega. Mõnikord esineb iiveldust ja oksendamist, kõhuvalu, kõhulahtisust, ebanormaalset maksafunktsiooni. Mõnel juhul on nahk kahjustatud, varvaste purpurvärv, paresteesiad, vaskuliit ja jäsemete jahutus. Võib-olla allergilise reaktsiooni teke sügeluse, urtikaaria, angioödeemi vormis.
Varfariin on raseduse ajal vastunäidustatud. Ravimit ei tohi määrata ühegi haiguse korral, mis on seotud verejooksuga (trauma, kirurgia, siseorganite haavandid ja nahk). Seda ei kasutata aneurüsmide, perikardiidi, nakkusliku endokardiidi, raske hüpertensiooni korral. Vastunäidustuseks on laboratooriumi ligipääsmatuse või patsiendi isiksuseomaduste (alkoholism, disorganiseerimine, seniilne psühhoos jne) tõttu piisava laborikontrolli võimatus.
Hepariin
Üks peamisi vere hüübimist takistavaid tegureid on antitrombiin III. Frakteerimata hepariin seondub sellega veres ja suurendab selle molekulide aktiivsust mitu korda. Selle tulemusena pärsitakse veresoonte moodustumisele suunatud reaktsioone veresoontes.
Hepariini on kasutatud enam kui 30 aastat. Varem manustati seda subkutaanselt. Nüüd usutakse, et fraktsioneerimata hepariini tuleb manustada intravenoosselt, mis hõlbustab ravi ohutuse ja efektiivsuse jälgimist. Subkutaanseks manustamiseks on soovitatav kasutada madala molekulmassiga hepariine, mida käsitleme allpool.
Hepariini kasutatakse kõige sagedamini ägeda müokardiinfarkti trombembooliliste tüsistuste ennetamiseks, sealhulgas trombolüüsi ajal.
Laboratoorsed kontrollid hõlmavad aktiveeritud osalise tromboplastiini hüübimisaja määramist. Hepariini ravi taustal 24–72 tunni pärast peaks see olema 1,5–2 korda suurem kui esialgne. Samuti on vaja kontrollida vereliistakute arvu veres, et mitte unustada trombotsütopeenia arengut. Tavaliselt kestab hepariinravi 3-5 päeva, vähendades järk-järgult annust ja edasist tühistamist.
Hepariin võib põhjustada hemorraagilist sündroomi (verejooks) ja trombotsütopeeniat (vereliistakute arvu vähenemine veres). Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on alopeetsia (alopeetsia), osteoporoosi ja hüpoaldosteronismi tekkimine tõenäoline. Mõnel juhul tekivad allergilised reaktsioonid ning alaniini aminotransferaasi taseme tõus veres.
Hepariin on vastunäidustatud hemorraagilise sündroomi ja trombotsütopeenia, maohaavandi ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi, kuseteede verejooksu, perikardiidi ja ägeda südame aneurüsmi korral.
Madala molekulmassiga hepariinid
Deparepariin, enoksapariin, nadropariin, parapariin, sulodeksiid, bemipariin saadakse fraktsioneerimata hepariinist. Need erinevad viimasest väiksema molekuli suurusega. See suurendab ravimite ohutust. Tegevus muutub pikemaks ja prognoositavamaks, mistõttu väikese molekulmassiga hepariinide kasutamine ei vaja laboratoorset jälgimist. Seda saab teha fikseeritud annuste abil.
Madala molekulmassiga hepariinide eeliseks on nende efektiivsus subkutaanselt manustatuna. Lisaks on nende kõrvaltoimete risk oluliselt väiksem. Seetõttu asendavad hepariini derivaadid praegu hepariini kliinilisest praktikast.
Madala molekulmassiga hepariine kasutatakse trombembooliliste tüsistuste vältimiseks kirurgiliste operatsioonide ja sügava veenitromboosi ajal. Neid kasutatakse patsientidel, kellel on voodipesu ja kellel on suur oht selliste tüsistuste tekkeks. Lisaks on need ravimid laialdaselt kirjutatud ebastabiilse stenokardia ja müokardiinfarkti jaoks.
Selle rühma vastunäidustused ja kõrvaltoimed on samad, mis hepariinil. Siiski on kõrvaltoimete tõsidus ja sagedus palju väiksem.
Otsesed trombiini inhibiitorid
Otsene trombiini inhibiitorid, nagu nimigi viitab, inaktiveerivad otse trombiini. Samal ajal inhibeerivad nad trombotsüütide aktiivsust. Nende ravimite kasutamine ei vaja laboratoorset jälgimist.
Trombemboolsete tüsistuste vältimiseks manustatakse bivalirudiini intravenoosselt ägeda müokardiinfarkti korral. Venemaal ei ole seda ravimit veel kasutatud.
Dabigatraan (Pradaksa) on tablettitud aine tromboosi riski vähendamiseks. Erinevalt varfariinist ei toimu see toiduga. Uuringud jätkuvad selle ravimi suhtes pideva kodade virvenduse korral. Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks Venemaal.
Xa faktori selektiivsed inhibiitorid
Fondapariinuks seondub antitrombiin III-ga. Selline kompleks inaktiveerib intensiivselt X-faktorit, vähendades trombi moodustumise intensiivsust. Ta on määratud subkutaanselt ägeda koronaarse sündroomi ja veenitromboosi, sealhulgas kopsuembooliaga. Ravim ei põhjusta trombotsütopeeniat ega põhjusta osteoporoosi. Laboratoorne kontroll selle turvalisuse üle ei ole vajalik.
Fondapariinuks ja bivalirudiin on eriti näidustatud patsientidele, kellel on suurenenud verejooksu risk. Vähendades verehüüvete sagedust selles patsientide rühmas, parandavad need ravimid oluliselt haiguse prognoosi.
Fondapariinuksit soovitatakse kasutada ägeda müokardiinfarkti korral. Seda ei saa kasutada ainult koos angioplastiaga, kuna see suurendab verehüüvete riski kateetrites.
Xa faktori inhibiitorite kliinilised uuringud tablettide kujul.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on aneemia, verejooks, kõhuvalu, peavalu, sügelus, suurenenud transaminaaside aktiivsus.
Vastunäidustused - aktiivne verejooks, raske neerupuudulikkus, ravimi komponentide talumatus ja infektsiooniline endokardiit.
Antikoagulandid: ülevaade ravimitest, kasutamisest, näidustustest, alternatiividest
Antikoagulandid - ravimite rühm, mis pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust ja takistab verehüüvete tekkimist fibriini moodustumise vähenemise tõttu. Need mõjutavad teatud ainete organismi biosünteesi, mis muudavad vere viskoossust ja pärsivad hüübimisprotsessi.
Antikoagulante kasutatakse terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel. Neid toodetakse mitmesugustes ravimvormides: tablettide, süstelahuste või salvide kujul. Ainult spetsialist saab valida õige ravimi ja selle annuse. Ebapiisav ravi võib kehale kahjustada ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.
Kõrge suremus südame-veresoonkonna haigustest on tingitud tromboosi moodustumisest: autopsia käigus tuvastati peaaegu iga teine surm südame patoloogiast veresoonte tromboos. Kopsude embolia ja veenitromboos on kõige levinumad surma ja puude põhjused. Sellega seoses soovitavad kardioloogid alustada antikoagulantide kasutamist kohe pärast südame ja veresoonte haiguste diagnoosimist. Nende varajane kasutamine aitab vältida verehüübe teket, selle suurenemist ja veresoonte ummistumist.
Iidsetest aegadest on traditsiooniline meditsiin kasutanud hirudiini - kõige kuulsamat looduslikku antikoagulanti. See aine on osa leechi süljest ja tal on otsene antikoagulantne toime, mis kestab kaks tundi. Praegu määratakse patsientidele pigem sünteetilisi narkootikume kui looduslikke. On teada rohkem kui sada antikoagulantide nimetust, mis võimaldab teil valida kõige sobivama, võttes arvesse organismi individuaalseid omadusi ja nende kombineeritud kasutamise võimalust koos teiste ravimitega.
Enamikul antikoagulantidel ei ole mõju vere hüübimisele, vaid veres hüübimissüsteemi aktiivsusele. Mitmete transformatsioonide tulemusena supresseeritakse trombiini moodustamiseks vajaliku trombiini plasmaga koagulatsioonifaktorid ja trombiini tootmine, mis moodustavad trombootilise hüübe. Trombide moodustumise protsess aeglustub.
Toimemehhanism
Toimemehhanismi antikoagulandid jagunevad otsese ja kaudse toimega ravimiteks:
- "Otsesed" antikoagulandid mõjutavad otseselt trombiini ja vähendavad selle aktiivsust. Need ravimid on trombiini inhibiitorid, protrombiini deaktivaatorid ja inhibeerivad tromboosi protsessi. Sisemise verejooksu vältimiseks on vaja jälgida vere hüübimisparameetreid. Otsese toimega antikoagulandid tungivad kehasse kiiresti, imenduvad seedetraktis hästi, jõuavad maksa hematogeense toimega, avaldavad tervendavat toimet ja erituvad uriiniga.
- "Kaudsed" antikoagulandid mõjutavad vere hüübimissüsteemi külgensüümide biosünteesi. Nad hävitavad trombiini täielikult ja mitte ainult ei inhibeeri trombiini. Lisaks antikoagulantide toimele parandavad selle rühma ravimid müokardi verevarustust, lõõgastavad silelihaseid, eemaldavad kehast uraate ja omavad kolesterooli alandavat toimet. Määra "kaudsed" antikoagulandid mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende ennetamiseks. Rakenda neid ainult sees. Tablette kasutatakse ambulatoorselt pikka aega. Ravimi järsk katkestamine võib põhjustada protrombiini ja tromboosi tõusu.
Eraldi emiteerige ravimeid, mis inhibeerivad vere hüübimist, nagu antikoagulandid, aga ka teisi mehhanisme. Nende hulka kuuluvad "atsetüülsalitsüülhape", "aspiriin".
Otsetoimelised antikoagulandid
Hepariin
Selle grupi kõige populaarsem esindaja on hepariin ja selle derivaadid. Hepariin inhibeerib trombotsüütide kleepumist ja kiirendab verevoolu südames ja neerudes. Samal ajal toimib see makrofaagide ja plasmavalkudega, mis ei välista trombide moodustumise võimalust. Ravim vähendab vererõhku, omab kolesterooli alandavat toimet, suurendab vaskulaarset läbilaskvust, pärsib silelihasrakkude proliferatsiooni, soodustab osteoporoosi arengut, pärsib immuunsust ja suurendab diureesi. Hepariin eraldati kõigepealt maksas, mis määras selle nime.
Hepariini manustatakse veenisiseselt erakorralistel juhtudel ja subkutaanselt profülaktilistel eesmärkidel. Paikseks kasutamiseks kasutatakse salve ja geele, mis sisaldavad nende koostises hepariini ja millel on antitrombootiline ja põletikuvastane toime. Hepariinipreparaadid kantakse nahale õhukese kihina ja hõõrutakse õrnade liigutustega. Tavaliselt kasutatakse Lioton ja Hepatrombin geele tromboflebiitide ja trombooside, samuti hepariini salvi raviks.
Hepariini negatiivne toime tromboosi ja suurenenud vaskulaarse läbilaskvuse protsessile on hepariiniravi ajal suure verejooksu riski põhjused.
Madala molekulmassiga hepariinid
Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrge biosaadavus ja antitrombootiline toime, pikaajaline toime, madal hemorroidide komplikatsioonide risk. Nende ravimite bioloogilised omadused on stabiilsemad. Kiire imendumise ja pikaajalise eliminatsiooni tõttu on ravimite kontsentratsioon veres stabiilne. Selle rühma ravimid inhibeerivad vere hüübimistegureid, inhibeerivad trombiini sünteesi, neil on nõrk mõju veresoonte läbilaskvusele, parandatakse vere reoloogilisi omadusi ja verevarustust organitele ja kudedele, stabiliseerides nende funktsioone.
Madala molekulmassiga hepariinid põhjustavad harva kõrvaltoimeid, asendades hepariini terapeutilisest praktikast. Neid süstitakse naha alla kõhu seina külgpinnale.
- "Fragmin" on selge või kollakas lahus, millel on kerge toime vereliistakute adhesioonile ja primaarsele hemostaasile. Intramuskulaarselt sisenemine on keelatud. "Fragmin" suurtes annustes, mis on ette nähtud patsientidele vahetult pärast operatsiooni, eriti need, kellel on suur verejooksu oht ja trombotsüütide düsfunktsiooni tekkimine.
- „Karariin“ on “otsene” antikoagulant, mis mõjutab enamikku vere hüübimisfaase. Ravim neutraliseerib koagulatsioonisüsteemi ensüüme ja seda kasutatakse trombemboolia raviks ja ennetamiseks.
- "Clexane" on ravim, millel on antitrombootiline ja põletikuvastane farmakoloogiline toime. Enne selle määramist on vaja kaotada kõik hemostaasi mõjutavad ravimid.
- "Fraksiparin" - antitrombootiliste ja antikoagulantidega toime. Subkutaansed hematoomid või tihe sõlmed kaovad süstekohal sageli, mis kaovad mõne päeva pärast. Esialgu võib suurte annustega ravi tekkida verejooks ja trombotsütopeenia, mis kaob täiendava ravi ajal.
- "Wessel Due F" on loomade soolestiku limaskestast saadud looduslik toode. Ravim pärsib vere hüübimistegurite aktiivsust, stimuleerib prostaglandiinide biosünteesi, vähendab fibrinogeeni taset veres. Wessel Due F steriliseerib juba moodustunud trombi ja seda kasutatakse trombide tekke vältimiseks arterites ja veenides.
Madala molekulmassiga hepariinide rühma kuuluvate ravimite kasutamisel on vaja rangelt järgida nende soovitusi ja juhiseid.
Trombiini inhibiitorid
Selle rühma peamine esindaja on “Hirudin”. Ravimi keskmes on valk, mis leiti esmalt meditsiiniliste leechide süljes. Need on antikoagulandid, mis toimivad otse veres ja on otseselt trombiini inhibiitorid.
"Hirugen" ja "Girulog" on "Girudini" sünteetilised analoogid, mis vähendavad suremust südamehaigustega inimeste hulgas. Need on uued ravimid selles rühmas, millel on mitmeid eeliseid hepariini derivaatide ees. Pikaajalise toime tõttu arendab farmaatsiatööstus praegu trombiini inhibiitorite suukaudseid vorme. Girugeni ja Girulogi praktilist rakendamist piirab nende kõrge hind.
„Lepirudiin” on rekombinantne ravim, mis seob trombiini pöördumatult ja seda kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks. See on trombiini otsene inhibiitor, blokeerides selle trombogeenset aktiivsust ja toimides trombiinile. See vähendab ägeda müokardiinfarkti suremust ja südameoperatsiooni vajadust patsientidel, kellel on pingeline stenokardia.
Kaudsed antikoagulandid
Kaudsed antikoagulandid:
- "Feniliin" - antikoagulant, mis imendub kiiresti ja täielikult, tungib kergesti histohematogeensesse barjääri ja koguneb keha kudedesse. Seda ravimit peetakse patsientide arvates üheks kõige tõhusamaks. See parandab vere seisundit ja normaliseerib vere hüübimisparameetreid. Pärast ravi paraneb patsientide üldine seisund kiiresti: krambid ja jalgade tuimus kaovad. Praegu ei kasutata Fenilini, kuna on suur oht kõrvaltoimete tekkeks.
- "Neodikumarin" - vahend tromboosi pärssimiseks. Neodikumariini terapeutiline toime ei ilmne kohe, vaid pärast ravimi kogunemist organismis. See pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust, omab lipiidide taset alandavat toimet ja suurendab veresoonte läbilaskvust. Patsientidel soovitatakse rangelt kinni pidada ravimi võtmise ajast ja annusest.
- Kõige levinum ravim selles grupis on varfariin. See on antikoagulant, mis blokeerib vere hüübimisfaktorite sünteesi maksas, mis vähendab nende kontsentratsiooni plasmas ja aeglustab verehüüvete teket. "Varfariini" iseloomustab ebasoovitavate kõrvaltoimete varane toime ja kiire lõpetamine madalamate annuste või ravimi ärajätmise korral.
Video: uued antikoagulandid ja varfariin
Antikoagulantide kasutamine
Vastuvõtvad antikoagulandid on näidustatud südamehaiguste ja veresoonte puhul:
Antikoagulantide kontrollimatu tarbimine võib viia hemorraagiliste komplikatsioonide tekkeni. Antikoagulantide asemel tuleb ohutute trombotsüütide agregatsioonivastaste ainete kasutamisel suureneda verejooksu risk.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Antikoagulandid on vastunäidustatud järgmiste haiguste all kannatavate isikute puhul:
- Peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand,
- Verejooksud hemorroidid,
- Krooniline hepatiit ja maksafibroos,
- Maksa- ja neerupuudulikkus
- Uroliitia,
- Trombotsütopeeniline purpura,
- C- ja K-vitamiini puudus
- Endokardiit ja perikardiit,
- Cavernous kopsu tuberkuloos,
- Hemorraagiline pankreatiit,
- Pahaloomulised kasvajad,
- Hüpertensiooniga müokardiinfarkt, t
- Intratserebraalne aneurüsm,
- Leukeemia
- Alkoholism,
- Crohni tõbi,
- Hemorraagiline retinopaatia.
Antikoagulandid on keelatud võtta raseduse, imetamise, menstruatsiooni, varase sünnituse järgselt, samuti eakatel ja eakatel.
Antikoagulantide kõrvaltoimed on: düspepsia ja mürgistuse sümptomid, allergiad, nekroos, lööve, naha sügelus, neerufunktsiooni häired, osteoporoos, alopeetsia.
Antikoagulantteraapia komplikatsioonid - verejooksud, mis tekivad siseorganite verejooksuna: suu, nina-nina, mao, sooled, samuti verejooks lihastes ja liigestes, vere välimus uriinis. Ohtlike tervisemõjude tekke vältimiseks tuleb jälgida peamisi vereparameetreid ja jälgida patsiendi üldist seisundit.
Trombotsüütide vastased ained
Trombotsüütide vastased ained on farmakoloogilised ained, mis vähendavad vere hüübimist, vähendades trombotsüütide liimimist. Nende peamine eesmärk on suurendada antikoagulantide efektiivsust ja takistada koos nendega verehüüvete teket. Trombotsüütide vastased ained omavad ka artriitilist, vasodilataatorit ja spasmolüüsi. Selle rühma silmapaistev esindaja on atsetüülsalitsüülhape või aspiriin.
Kõige populaarsemate trombotsüütide vastaste ainete loetelu:
- Aspiriin on praegu kõige efektiivsem trombotsüütide tõrjevahend, mis on valmistatud tabletivormis ja mõeldud suukaudseks manustamiseks. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni, põhjustab vasodilatatsiooni ja takistab vere hüübimist.
- "Tiklopidiin" - trombotsüütide vastane aine, mis pärsib trombotsüütide adhesiooni, parandab mikrotsirkulatsiooni ja pikendab veritsusaega. Ravim on ette nähtud tromboosi ennetamiseks ja koronaararterite haiguse, südameatakkide ja tserebrovaskulaarsete haiguste raviks.
- "Tirofiban" - ravim, mis takistab trombotsüütide agregatsiooni, mis viib tromboosini. Ravimit kasutatakse tavaliselt koos "hepariiniga".
- "Dipüridamool" laiendab koronaarseid veresooni, kiirendab koronaarset verevarustust, parandab müokardi varustamist hapnikuga, veri ja aju vereringe reoloogilisi omadusi, alandab vererõhku.
Otsetoimelised antikoagulandid: näidustused ja vastunäidustused. Ülevaade fondidest
Antikoagulandid on üks ravimite rühma, mis mõjutavad vere hüübimissüsteemi, takistades veresoonte moodustumist veresoontes. Sõltuvalt toimemehhanismist jagatakse need ravimid tavaliselt kaheks alarühmaks: otsesed ja kaudsed antikoagulandid. Allpool räägime esimesest antikoagulantide rühmast - otsene tegevus.
Vere hüübimissüsteem: põhifüsioloogia
Vere hüübimine on füsioloogiliste ja biokeemiliste protsesside kombinatsioon, mille eesmärk on peatada varem alanud veritsus. See on keha kaitsev reaktsioon, mis takistab massilist verekaotust.
Vere hüübimine toimub kahes etapis:
- primaarne hemostaas;
- ensümaatiline koagulatsioon.
Primaarne hemostaas
Selles kompleksses füsioloogilises protsessis osalevad kolm struktuuri: veresoonte sein, kesknärvisüsteem ja trombotsüüdid. Kui veresoonte sein on kahjustatud ja veritsus algab, surutakse perforatsioonikoha ümber paiknevad siledad lihased kokku ja veresooned spasmiks. Selle sündmuse olemus on refleks, see tähendab, et see toimub tahtmatult pärast vastavat närvisüsteemi signaali.
Järgmine etapp on vereliistakute haardumine (kleepumine) veresoonte seina kahjustamise ja nende vahelise agregatsiooni (sidumise) vahel. 2-3 minuti pärast peatub verejooks, sest vigastuskoht on ummistunud verehüüvega. Kuid see tromb on endiselt lahtine ja vereplasma vigastuskohas on veel vedelik, nii et teatud tingimustel võib verejooks areneda uue jõuga. Primaarse hemostaasi järgmise etapi põhiolemus on see, et trombotsüüdid läbivad mitmeid metamorfoose, mille tulemusena vabaneb neist 3 verehüübimisfaktor: nende koostoime viib trombiini ilmumiseni ja käivitab mitmeid keemilisi reaktsioone - ensümaatilist koagulatsiooni.
Ensümaatiline koagulatsioon
Kui anuma seina kahjustuste piirkonnas esineb trombiini jälgi, siis tekib koagulatsioon koagulatsioonifaktorite koostoime kohta verega, ilmneb veel üks tegur - tromboplastiin, mis toimib aktiivse trombiini moodustamisel koos konkreetse aine protrombiiniga. See reaktsioon esineb ka kaltsiumisoolade osalusel, moodustub trombiin koostoimes fibrinogeeni ja fibriiniga, mis on lahustumatu aine - selle kiud sadestuvad.
Järgmine etapp on verehüübe kokkusurumine või tagasitõmbumine, mis saavutatakse selle tihendamise, kokkusurumise teel, mille tulemuseks on läbipaistva vedela seerumi eraldamine.
Ja viimane etapp on eelnevalt moodustunud trombi lahustumine või lüüsimine. Selle protsessi käigus mõjutavad paljud ained üksteisega, mille tulemusena tekib vere ensüümi fibrinolüsiin, mis hävitab fibriinfilamenti ja muundab selle fibrinogeeniks.
Tuleb märkida, et osa koagulatsiooniprotsessis osalevatest ainetest moodustub maksas K-vitamiini otsesel osalusel: selle vitamiini puudus põhjustab koagulatsiooni protsesside rikkumist.
Otsese toimega antikoagulantide kasutamise näidustused ja vastunäidustused
Kasutage selle rühma narkootikume järgmistes olukordades:
- vältida verehüüvete teket või piirata nende lokaliseerumist erinevate kirurgiliste sekkumiste ajal, eriti südame ja veresoontega;
- progresseeruva stenokardia ja ägeda müokardiinfarkti korral;
- sügavate veenide ja perifeersete arterite, aju veresoonte, silmade, kopsuarteri embolia ja tromboosiga;
- levinud intravaskulaarse koagulatsiooniga;
- vere hüübimise vältimiseks mitmetes laboriuuringutes;
- hemodialüüsi või kardiopulmonaalse ümbersõidu ajal vere hüübimise vähendamiseks.
Igal otsesel antikoagulandil on oma vastunäidustused kasutamiseks, peamiselt need on:
Soovitatav on nende ravimite väljakirjutamisel raseduse ajal, esimeste 3-8 päeva jooksul pärast manustamist või operatsiooni, olla ettevaatlik, kui teil on kõrge vererõhk.
Otsetoimega antikoagulantide klassifitseerimine
Sõltuvalt struktuuri ja toimemehhanismi omadustest on selle rühma ravimid jagatud kolme alarühma:
- fraktsioneerimata hepariini preparaadid (hepariin);
- madala molekulmassiga hepariini (Nadropariin, Enoksapariin, Daltepariin jt) ravimid;
- heparinoidid (sulodeksiid, pentosaanpolüsulfaat);
- otsesed trombiini inhibiitorid - hirudiini preparaadid.
Frakteerimata hepariinipreparaadid
Selle klassi ravimite peamine esindaja on hepariin.
Selle ravimi antitrombootiline toime on selle ahelate võime inhibeerida peamist koagulatsiooni ensüümi, trombiini. Hepariin seondub koensüüm - antitrombiin III-ga, mille tulemusena seostub viimane aktiivsemalt plasma koagulatsioonifaktorite rühmaga, vähendades nende aktiivsust. Hepariini suurtes annustes manustamisel pärsib see ka fibrinogeeni muundumist fibriiniks.
Lisaks ülaltoodule on sellel ainel mitmeid muid mõjusid:
- aeglustab trombotsüütide, leukotsüütide ja erütrotsüütide agregatsiooni ja adhesiooni;
- vähendab veresoonte läbilaskvust;
- parandab külgnevate laevade verevarustust, tagatisi;
- vähendab veresoonte seina spasmi.
Hepariini valmistatakse süstelahuse kujul (1 ml lahust sisaldab 5000 U toimeainet), samuti geelide ja salvide kujul paikseks kasutamiseks.
Hepariini manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.
Ravim toimib kiiresti, kuid kahjuks suhteliselt lühidalt - ühe intravenoosse süstiga hakkab see toimima peaaegu kohe ja toime kestab 4-5 tundi. Lihasesse sisenemisel ilmneb toime pool tundi ja kestab kuni 6 tundi, subkutaanse süstiga - vastavalt 45-60 minuti ja kuni 8 tunni jooksul.
Hepariini nimetatakse sageli mitte üksi, vaid kombinatsioonis fibrinolüütikumide ja trombotsüütide vastaste ainetega.
Annused on individuaalsed ja sõltuvad haiguse iseloomust ja tõsidusest, samuti selle kliinilistest ilmingutest ja laboratoorsetest parameetritest.
Hepariini toimet tuleb kontrollida APTT - aktiveeritud osalise tromboplastiini aja määramisel - vähemalt kord iga 2 päeva jooksul esimese ravinädala jooksul ja seejärel harvemini - üks kord iga 3 päeva järel.
Kuna hemorraagilise sündroomi teke on selle ravimi kasutuselevõtu taustal võimalik, tuleb seda manustada ainult haigla keskkonnas meditsiinitöötaja pideva järelevalve all.
Lisaks hemorraagiatele võib hepariin põhjustada alopeetsia, trombotsütopeenia, hüperaldosteronismi, hüperkaleemia ja osteoporoosi arengut.
Kohalikuks kasutamiseks mõeldud hepariinipreparaadid on Lioton, Linoven, Thrombophob jt. Neid kasutatakse nii kroonilise veenipuudulikkuse profülaktikaks kui ka kompleksseks raviks: nad takistavad verehüüvete moodustumist alumiste jäsemete sapenoonsetes veenides ning vähendavad ka jäsemete paistetust, kõrvaldavad nende raskuse ja vähendavad valu raskust.
Madalmolekulaarsed hepariinipreparaadid
See on uue põlvkonna ravimid, millel on hepariini omadused, kuid millel on mitmeid kasulikke omadusi. Xa-teguri inaktiveerimisel vähendavad nad tõenäolisemalt verehüüvete riski, samas kui nende antikoagulantide aktiivsus on vähem väljendunud, mis tähendab, et hemorraagia esinemine on vähem tõenäoline. Lisaks imenduvad väiksema molekulmassiga hepariinid paremini ja kestavad kauem, st efekti saavutamiseks on vaja väiksemat annust ravimit ja väiksemat süstide arvu. Lisaks põhjustavad nad osteoporoosi ja trombotsütopeeniat ainult erandjuhtudel, äärmiselt harva.
Madala molekulmassiga hepariinide peamised esindajad on daltepariin, enoksapariin, Nadropariin, hemipariin. Mõelge igaüks neist üksikasjalikumalt.
Daltepariin (Fragmin)
Vere hüübimine aeglustub veidi. Summutab agregatsiooni, praktiliselt ei mõjuta adhesiooni. Lisaks on sellel teatud määral immunosupressiivseid ja põletikuvastaseid omadusi.
Saadaval süstelahuse kujul.
Ravimit süstitakse veeni või subkutaanselt. Intramuskulaarne süstimine on keelatud. Annustatud vastavalt skeemile, sõltuvalt haigusest ja patsiendi raskusest. Daltepariini kasutamisega on võimalik vereliistakute taseme langus veres, hemorraagia teke, samuti kohalikud ja üldised allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustused on sarnased teiste otseselt toimivate antikoagulantide rühma ravimitega (eespool loetletud).
Enoksapariin (Clexane, Novoparin, Flenox)
Pärast subkutaanset manustamist imendub veri kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon märgitakse 3-5 tunni jooksul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on üle 2 päeva. Eraldub uriiniga.
Saadaval süstelahuse kujul. See süstitakse reeglina subkutaanselt kõhu seina piirkonnas. Manustatud annus sõltub haigusest.
Kõrvaltoimed on standardsed.
Ärge kasutage seda ravimit patsientidel, kellel esineb bronhospasm.
Nadropariin (fraxipariin)
Lisaks otsesele antikoagulantidele on sellel ka immunosupressiivne ja põletikuvastane toime. Lisaks vähendab see veres β-lipoproteiinide ja kolesterooli taset.
Pärast subkutaanset manustamist imendub see peaaegu täielikult, ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 4-6 tunni pärast, poolväärtusaeg on 3,5 tundi ja 8-10 tundi nadropariini korduval manustamisel.
Reeglina süstitakse kõhupiirkonda: subkutaanselt. Manustamise sagedus on 1-2 korda päevas. Mõningatel juhtudel kasutatakse vere koagulatsiooni parameetrite kontrolli all intravenoosset manustamist.
Annustamine sõltub patoloogiast.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased teiste selle rühma ravimitega.
Bemipariin (Cybor)
Sellel on tugev antikoagulant ja mõõdukas hemorraagiline toime.
Pärast subkutaanset manustamist imendub ravim kiiresti ja täielikult verre, kus selle maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud 2-3 tunni jooksul. Ravimi poolväärtusaeg on 5-6 tundi. Tänapäeva aretusmeetodi kohta pole teavet.
Vormi vabastamine - süstelahus. Manustamisviis on subkutaanne.
Annused ja ravi kestus sõltuvad haiguse tõsidusest.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on loetletud eespool.
Ravimit ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antikoagulantide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, süsteemsete glükokortikoidide ja dekstraaniga: kõik need ravimid suurendavad bemipariini toimet, mis võib põhjustada verejooksu.
Heparinoidid
See on poolsünteetilise päritoluga mukopolüsahhariidide rühm, millel on hepariini omadused.
Selle klassi preparaadid toimivad ainult tegurile Xa, olenemata angiotensiin III-st. Neil on antikoagulant, fibrinolüütiline ja lipiidide taset alandav toime.
Reeglina kasutatakse neid kõrgenenud veresuhkru taseme põhjustatud angiopaatiaga patsientide raviks: suhkurtõve korral. Lisaks kasutatakse neid hemodialüüsi ja kirurgiliste operatsioonide ajal tromboosi vältimiseks. Neid kasutatakse ka ägeda, subakuutse ja kroonilise aterosklerootilise, trombootilise ja trombemboolse haiguse korral. Suurendada stenokardiaga patsientide ravi (st valu tugevuse vähendamise) antianginaalset toimet. Selle ravimirühma peamised esindajad on sulfodeksiin ja pentosaanpolüsulfaat.
Sulodeksiin (Wessel Due F)
Saadaval kapslite ja süstelahuse kujul. Soovitatav on manustada intramuskulaarselt 2-3 nädalat, seejärel võtta suu kaudu veel 30... 40 päeva. Ravi kestus on 2 korda aastas ja sagedamini.
Ravimi manustamise ajal on võimalik iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, süstekoha hematoomid ja allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustused on tavalised hepariini ravimite puhul.
Pentosan polüsulfaat
Moodustage kaetud tabletid ja süstelahus.
Manustamisviis ja annus varieeruvad sõltuvalt haiguse omadustest.
Allaneelamisel imendub väikestes kogustes: selle biosaadavus on ainult 10%, subkutaanse või intramuskulaarse manustamise korral on biosaadavus 100%. Maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1-2 tunni jooksul pärast ravimi manustamist, poolväärtusaeg on võrdne päeva või rohkem.
Ülejäänud ravim on sarnane teiste antikoagulantide rühma ravimitega.
Hirudiini preparaadid
Lehe süljenäärmete, hirudiini poolt eritataval ainel on antitrombootilised omadused, mis sarnanevad hepariini preparaatidele. Selle toimemehhanism on seostuda otse trombiiniga ja inhibeerida seda pöördumatult. See mõjutab osaliselt teisi vere hüübimistegureid.
Mitte nii kaua aega tagasi töötati välja hirudiinil põhinevad ravimid - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, kuid nad ei saanud laialdast kasutamist, mistõttu nende kasutamisel seni ei ole kogutud kliinilist kogemust.
Sooviksime eraldi öelda kahe suhteliselt uue ravimiga, millel on antikoagulantne toime - see on fondapariinuks ja rivaroksabaan.
Fondapariinuks (Arixtra)
Sellel ravimil on antitrombootiline toime, inhibeerides selektiivselt faktorit Xa. Fondapariinuks seondub organismis antitrombiin III-ga ja suurendab Xa-teguri neutraliseerimist mitmel sajandil. Selle tulemusena katkestatakse koagulatsiooniprotsess, trombiini ei moodustu, seetõttu ei saa trombid moodustada.
Pärast subkutaanset manustamist imendub kiiresti ja täielikult. Pärast ravimi ühekordset süstimist märgitakse selle maksimaalne kontsentratsioon veres 2,5 tunni pärast. Veres seob see antitrombiin II, mis määrab selle toime.
Eriti eritub uriiniga muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 17-21 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.
Saadaval süstelahuse kujul.
Manustamisviis on subkutaanne või intravenoosne. Intramuskulaarne ei kehti.
Ravimi annus sõltub patoloogia liigist.
Vähenenud neerufunktsiooniga patsiendid vajavad Arikstry annuse kohandamist sõltuvalt kreatiniini kliirensist.
Maksafunktsiooni märkimisväärse langusega patsiente kasutatakse ravimit väga hoolikalt.
Seda ei tohi kasutada samaaegselt ravimitega, mis suurendavad verejooksu riski.
Rivaroksabaan (Xarelto)
Sellel ravimil on kõrge toime selektiivsus faktor Xa suhtes, mis inhibeerib selle aktiivsust. Seda iseloomustab suukaudsel manustamisel kõrge biosaadavus (80-100%), mis on suukaudselt imendunud seedetraktis.
Rivaroksabaani maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 2-4 tunni jooksul pärast ühekordset manustamist.
Eraldatud kehast pooleks uriiniga, pooleks väljaheitega. Poolväärtusaeg on 5-9 kuni 11-13 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.
Vormide vabastamine - pillid.
On neelatud, olenemata söögikordadest. Nagu ka teiste otseste antikoagulantide puhul, sõltub ravimi annus sõltuvalt haiguse tüübist ja selle raskusest.
Rivaroksabaani kasutamine ei ole soovitatav teatud seenevastaste või HIV-vastaste ravimitega ravitud patsientidele, sest need võivad suurendada Xarelto kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada verejooksu.
Raske neerufunktsiooni häirega patsiendid vajavad rivaroksabaani annuse kohandamist.
Naised, kellel on reproduktiivsus, peaksid selle raviga ravi ajal olema raseduse ajal usaldusväärselt kaitstud.
Nagu näete, pakub kaasaegne farmakoloogiline tööstus märkimisväärset valikut otsetoimivate antikoagulantide ravimitest. Mingil juhul ei saa te ise ravida, kõik ravimid, nende annus ja kasutamise kestus määratakse ainult arsti poolt, lähtudes haiguse tõsidusest, patsiendi vanusest ja muudest olulistest teguritest.
Milline arst võtab ühendust
Otseseid antikoagulante määrab kardioloog, fleboloog, angioloog või veresoonkonna kirurg, samuti hemodialüüsi spetsialist (nephrologist) ja hematoloog.