Antikoagulandid on ravimid, mille eesmärk on selle hüübimise eest vastutava veresüsteemi aktiivsuse pärssimine. Antikoagulandid aitavad kaasa sellele, et fibriini toodetakse väikestes kogustes, vältides seeläbi verehüüvete teket. Antikoagulandid inhibeerivad vere hüübimisprotsesse, muutes selle viskoossust.
Antikoagulantidega seotud preparaadid on ette nähtud nii terapeutilistel kui ka profülaktilistel eesmärkidel. Need on saadaval tablettide, salvide ja intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul. Arst määrab antikoagulandid, valides patsiendile vajaliku annuse. Kui raviskeem on vale, võite kehale tõsiselt kahjustada. Tagajärjed on väga rasked, isegi surmavad.
Südame-veresoonkonna haigused on kõigepealt inimeste seas surma põhjustavate patoloogiliste põhjuste seas. Sageli põhjustavad verehüübed südame patoloogia all kannatava isiku surma. Praktiliselt on autopsia käigus igal teisel inimesel veresooned veres. Lisaks võib pulmonaalne trombemboolia ja venoosne tromboos põhjustada tõsiseid terviseprobleeme ja muuta inimesed puuetega inimesteks. Seega, kui inimene avastas teatud südame-veresoonkonna süsteemi patoloogia, määravad arstid patsientidele antikoagulante. Kui alustate ravi õigeaegselt, on teil võimalik vältida trombootiliste masside teket veresoontes, nende ummistusi ja muid haiguse tõsiseid tüsistusi.
Hirudiin on paljude inimeste jaoks teadaolev loomulik antikoagulant. See aine on leechi süljes. See kehtib 2 tundi. Kaasaegne farmakoloogia pakub patsientidele sünteetilisi antikoagulante, mis praegu on üle 100. Selline lai valik erinevaid ravimeid võimaldab teil igal juhul valida kõige tõhusama ja tõhusama ravimi.
Kõige sagedamini on antikoagulantidel mõju mitte verehüüvele, vaid vere hüübimissüsteemile, vähendades selle aktiivsust, mis võimaldab vähendada vereplasma tegureid, mis põhjustavad selle kokkuvarisemise, ning takistab trombiini teket. Ilma selle ensüümita ei saa verehüübe moodustavad fibriini niidid kasvada. Seega on võimalik verehüübe teket aeglustada.
Kuidas antikoagulandid toimivad?
Sõltuvalt toimemehhanismist jagunevad antikoagulandid otsesteks ja kaudseteks:
Otsesed antikoagulandid vähendavad trombiini endi aktiivsust, deaktiveerides protrombiini, häirides seeläbi verehüüvete moodustumist. Kuid nende vastuvõtt on sisemise verejooksu riskiga, mistõttu on vaja jälgida vere koagulatsiooni näitajaid. Otsesed antikoagulandid imenduvad soolestikus hästi veres, mis jõuavad maksa, levivad organismis ja seejärel erituvad neerude kaudu.
Kaudsed antikoagulandid mõjutavad ensüüme, mis vastutavad vere hüübimisprotsesside eest. Nad kõrvaldavad trombiini täielikult ja ei inhibeeri selle aktiivsust. Samuti parandavad need ravimid südamelihase tööd, soodustavad silelihaste lõõgastumist, võimaldavad eemaldada kehast uraate ja liigset kolesterooli. Selliste terapeutiliste mõjude puhul on ette nähtud ka kaudsed antikoagulandid mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende ennetamiseks. Need ravimid on näidustatud suukaudseks manustamiseks. Nende kasutamise järsku tagasilükkamisega täheldatakse trombiini taseme tõusu, mis provotseerib tromboosi.
On ka ravimeid, mis mõjutavad vere hüübimisvõimet, kuid nad töötavad veidi erinevalt. Sellised ravimid hõlmavad atsetüülsalitsüülhapet jne.
Otsesed antikoagulandid
Hepariin. See ravim on kõige tavalisem otsetoimeline antikoagulant. Vähem populaarsed on sellel põhinevad ravimid. Hepariin takistab trombotsüütide kleepumist üksteisele, suurendab verevoolu neerudesse ja südamelihasesse. Siiski ei tohiks välistada võimalust, et hepariini saavatel patsientidel tekib verehüüve, kuna see toimib koos plasmavalkudega ja makrofaagidega.
Ravim võimaldab vähendada vererõhku, omab sklerootilist toimet, suurendab vaskulaarse seina läbilaskvust, ei võimalda silelihaste rakke läbi viia proliferatiivseid protsesse. Hepariinil on ka depressiivne toime immuunsüsteemile, soodustab diureesi suurenemist ja osteoporoosi teket. Esimest korda saadi see aine maksast, mis tuleneb selle nimest.
Kui ravimit kasutatakse tromboosi vältimiseks, manustatakse seda subkutaanselt. Hädaolukorras manustatakse hepariini intravenoosselt. Võite kasutada ka geele ja salve, mis sisaldavad hepariini. Neil on antitrombootiline toime, mis aitab vähendada põletikulist vastust. Seda kantakse nahale õhukese kihiga, õrnalt hõõrudes.
Lioton, hepatombiin, hepariini salv - need on kolm peamist ravimit, mida kasutatakse tromboosi ja tromboflebiidi raviks.
Hepariinil põhinevate ravimite kasutamise ajal tuleb siiski meeles pidada, et verejooksu oht suureneb, kuna trombide moodustumise protsess on pärsitud ja veresoonte seina läbilaskvus suureneb.
Madala molekulmassiga hepariinid. Ravimeid, mida nimetatakse väikese molekulmassiga hepariinideks, iseloomustab kõrge biosaadavus ja piisav aktiivsus verehüüvete vastu. Nad kestavad kauem kui tavalised hepariinid ja verejooksu oht on madalam.
Madala molekulmassiga hepariinid imenduvad kiiresti ja säilitatakse veres pikka aega. Nad takistavad trombiini teket, kuid ei tee veresoonte seina liiga läbilaskvaks. Ravimite kasutamine selles rühmas võimaldab parandada vere voolavust, suurendada siseorganite verevarustust ja normaliseerida nende toimivust.
Madala molekulmassiga hepariinide kasutamine ei ole seotud tüsistuste tekkimise suure riskiga, mistõttu nad asendavad ühist hepariini kaasaegsest meditsiinipraktikast. Ravimid süstitakse naha alla kõhu seina külgpinnale.
Madala molekulmassiga hepariinide esindajad on:
Fragmin. Ravim on saadaval lahuse kujul, millel on vähe mõju primaarsele hemostaasile ja trombotsüütide liimimise protsessile. Ravimit manustatakse ainult intravenoosselt, intramuskulaarne kasutamine on keelatud. See on ette nähtud patsientidele varajase postoperatiivse perioodi jooksul, eeldusel, et on olemas verejooksu oht või kui neil esineb trombotsüütide tugev düsfunktsioon.
Clivein. See on ravim, mis on otsene antikoagulant. See ei võimalda vere hüübimist, takistades seeläbi trombemboolia teket.
Clexane. See ravim takistab verehüüvete teket ja aitab kaasa ka põletikulise reaktsiooni kõrvaldamisele. See ei ole kombineeritud teiste ravimitega, mis mõjutavad hemostaasi.
Fraxipariin. See ravim ei võimalda vere hüübimist ja soodustab verehüüvete resorptsiooni. Pärast manustamist tekivad süstekohal verevalumid ja sõlmed. Mõni päev hiljem lahustuvad nad iseenesest. Kui ravi algstaadiumis süstiti patsiendile liiga suur annus, võib see põhjustada veritsuse ja trombotsütopeenia tekke, kuid hiljem need kõrvaltoimed kaovad.
Vesel Doue F. See ravim on loomulikul alusel, kuna see saadakse loomade soolestiku limaskestast. Kasutage seda, et vähendada fibrinogeeni sisaldust veres trombootiliste masside resorptsiooni jaoks. Profülaktilistel eesmärkidel kasutatakse seda siis, kui veenides ja arterites tekib verehüüvete oht.
Madala molekulmassiga hepariinravimid nõuavad ranget juhiseid. Nende sõltumatu nimetamine ja kasutamine on vastuvõetamatu.
Trombiini inhibiitorid. Trombiini inhibiitorite hulka kuuluvad Hirudin. See sisaldab komponenti, mis esineb süljes. Ravim hakkab veres toimima, pärssides otseselt trombiini teket.
On ka ravimeid, mis sisaldavad sünteetilist valku, sarnaselt leechi süljega. Neid ravimeid nimetatakse Girugen ja Girulog. Need on uued ravimid, millel on hepariinidega võrreldes mitmeid eeliseid. Nad tegutsevad kauem, nii et tänapäeval tegelevad teadlased nende ravimite loomisega tablettide kujul. Praktikas kasutatakse Girugenit harva, kuna ravimil on kõrge hind.
Lepirudiin on ravim, mida kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks. See pärsib trombiini tootmist, tähendab otseseid antikoagulante. Tänu Lepirudiinile võite vähendada müokardiinfarkti riski ning keelduda kirurgilisest sekkumisest patsientidele, kellel on pingeline stenokardia.
Kaudsed antikoagulandid
Kaudsed antikoagulandid hõlmavad selliseid ravimeid nagu:
Fenilin. See ravim imendub hästi ja jaotub kehasse, tungib kiiresti läbi kõigi histohematogeensete tõkete ja kontsentreerub õiges kohas. Feniliini peetakse üheks kõige efektiivsemaks ravimiks kaudsete antikoagulantide rühmast. Selle vastuvõtt võimaldab parandada vere reoloogilisi omadusi, et normaliseerida vere hüübimist. Fenüüliga töötlemine võimaldab krampe kõrvaldada, parandada patsiendi üldist heaolu. Siiski on ravimit harva ette nähtud, sest selle vastuvõtt on seotud mitme kõrvaltoimega.
Neodikumariin. See ravim häirib verehüüvete teket. Terapeutiline efekt areneb, kui ravim koguneb organismis. Selle vastuvõtt võimaldab vähendada vere hüübimist, suurendada veresoonte läbilaskvust. Võtke ravim peaks olema rangelt teatud aja jooksul, ilma et see annustamisrežiimi katkestaks.
Varfariin. See on kõige sagedamini kasutatav antikoagulant, mis takistab vere hüübimisfaktorite teket maksas, takistades seeläbi trombotsüütide vähenemist. Varfariinil on kiire tervendav toime. Kui ravim on lõpetatud, peatatakse ka selle kõrvaltoimed kiiresti.
Millal määratakse antikoagulandid?
Antikoagulandid on ette nähtud järgmistel juhtudel:
Trombootiliste massidega embolia või vaskulaarse oklusiooni taustal.
2. Antikoagulandid. Hepariini ja kaudsete antikoagulantide toimemehhanism. Rakendus. Tüsistused. Otsese ja kaudse toimega antikoagulantide antagonistid.
Antikoagulandid on otsesed toimingud:
heparinoidid - traxipariin, enoksipariin
kompleksoonpreparaadid (siduvad Ca) - Trilon-B (EDTA) ja tsitraat-Na
antikoagulandid kaudne toime:
kumariini derivaadid - neodikumariin, syncumar, varfariin, fepromaroon
Indandioonderivaadid - fenüül
aspiriin (väikestes annustes)
Hepariini toimemehhanism:
Hepariin on happeline mukopolüsahhariid, mis sisaldab suurt hulka väävelhappe jääke negatiivse laenguga. Mõjutab positiivselt laetud vere hüübimistegureid.
Farmakoloogiline rühm: Otsetoimelised antikoagulandid.
Toimemehhanism: antitrombootiline toime, mis on seotud selle otsese mõjuga vere hüübimissüsteemile. 1) negatiivse laengu tõttu blokeerib see I etapi; 2) seondudes plasma antitrombiin III-ga ja muutes selle molekuli konformatsiooni, soodustab hepariin antitrombiin III kiirenemist kiirenenud aktiivse veresuhkete tegurikeskuste suhtes => tromboosi inhibeerimine - P-faasi rikkumine;
3) fibriin-III faasi moodustumise rikkumine; 4) suurendab fibrinolüüsi.
Toime: vähendab trombotsüütide agregatsiooni, suurendab vaskulaarset läbilaskvust, stimuleerib tagatud vereringet, omab spasmolüütilist toimet (adrenaliini antagonist), vähendab seerumi kolesterooli ja triglütseriide.
Kasutamine: ägeda müokardiinfarkti, peamiste veenide ja arterite tromboosi ja embolia, aju veresoontes, et säilitada vere hüpokagagatsiooniline seisund kunstlikus vereringeseadmes ja hemodialüüsi seadmetes. Kõrvaltoimed: hemorraagia, allergilised reaktsioonid, trombotsütopeenia, osteoporoos, alopeetsia, hüpoaldosteronism.
Vastunäidustatud on hemorraagiline diatees, kus on suurenenud veresoonte läbilaskvus, verejooks, subakuutne bakteriaalne endokardiit, rasked maksa ja neerude rikkumised, äge ja xr. Leukeemia, aplastiline ja hüpoplastiline aneemia, venoosne gangreen.
Hepariini antagonist on protamiinsulfaat, ubiquin, tolluidine blue.
Kaudse toimega antikoagulantide antagonist: K-vitamiin (vikasool)
3. Antibiootikumravi alustati kopsupõletikuga patsiendiga, kelle kehatemperatuur oli 37,8 . Pärast 2-kordset süstimist paranes patsiendi seisund, kuid siis kuumenemine tõusis, kehatemperatuur saavutas 39 °. Arst ei tühistanud antibiootikumi, vaid määranud rikkaliku joogi, diureetikumi, C-vitamiini, prednisooni. Patsiendi seisund on paranenud. Millist antibiootikumi võib patsiendiga ravida (ainult üks vastus on õige)?
Bakteritsiidne toime
bakterite massiline surm endotoksiinide (pürogeenide) kuumusega
ülemäärane joomine + diureetikum, mis sundis diureesi pürogeenide vabastamisega organismist
C-vitamiini - redoksprotsesside parandamine
- kohanemisvõime ja resistentsus nakkuse suhtes it on kortikosteroidide tootmise stimuleerimise tõttu antitoksiline toime
Membraani läbilaskvus põletikuvastane toime
prednisoonivastane toime:
endogeense ja eksogeense aine hävitamisega seotud maksaensüümide aktiivsus
Bakterite rakuseina sünteesi rikkumine:
Antikoagulandid: ülevaade ravimitest, kasutamisest, näidustustest, alternatiividest
Antikoagulandid - ravimite rühm, mis pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust ja takistab verehüüvete tekkimist fibriini moodustumise vähenemise tõttu. Need mõjutavad teatud ainete organismi biosünteesi, mis muudavad vere viskoossust ja pärsivad hüübimisprotsessi.
Antikoagulante kasutatakse terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel. Neid toodetakse mitmesugustes ravimvormides: tablettide, süstelahuste või salvide kujul. Ainult spetsialist saab valida õige ravimi ja selle annuse. Ebapiisav ravi võib kehale kahjustada ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.
Kõrge suremus südame-veresoonkonna haigustest on tingitud tromboosi moodustumisest: autopsia käigus tuvastati peaaegu iga teine surm südame patoloogiast veresoonte tromboos. Kopsude embolia ja veenitromboos on kõige levinumad surma ja puude põhjused. Sellega seoses soovitavad kardioloogid alustada antikoagulantide kasutamist kohe pärast südame ja veresoonte haiguste diagnoosimist. Nende varajane kasutamine aitab vältida verehüübe teket, selle suurenemist ja veresoonte ummistumist.
Iidsetest aegadest on traditsiooniline meditsiin kasutanud hirudiini - kõige kuulsamat looduslikku antikoagulanti. See aine on osa leechi süljest ja tal on otsene antikoagulantne toime, mis kestab kaks tundi. Praegu määratakse patsientidele pigem sünteetilisi narkootikume kui looduslikke. On teada rohkem kui sada antikoagulantide nimetust, mis võimaldab teil valida kõige sobivama, võttes arvesse organismi individuaalseid omadusi ja nende kombineeritud kasutamise võimalust koos teiste ravimitega.
Enamikul antikoagulantidel ei ole mõju vere hüübimisele, vaid veres hüübimissüsteemi aktiivsusele. Mitmete transformatsioonide tulemusena supresseeritakse trombiini moodustamiseks vajaliku trombiini plasmaga koagulatsioonifaktorid ja trombiini tootmine, mis moodustavad trombootilise hüübe. Trombide moodustumise protsess aeglustub.
Toimemehhanism
Toimemehhanismi antikoagulandid jagunevad otsese ja kaudse toimega ravimiteks:
- "Otsesed" antikoagulandid mõjutavad otseselt trombiini ja vähendavad selle aktiivsust. Need ravimid on trombiini inhibiitorid, protrombiini deaktivaatorid ja inhibeerivad tromboosi protsessi. Sisemise verejooksu vältimiseks on vaja jälgida vere hüübimisparameetreid. Otsese toimega antikoagulandid tungivad kehasse kiiresti, imenduvad seedetraktis hästi, jõuavad maksa hematogeense toimega, avaldavad tervendavat toimet ja erituvad uriiniga.
- "Kaudsed" antikoagulandid mõjutavad vere hüübimissüsteemi külgensüümide biosünteesi. Nad hävitavad trombiini täielikult ja mitte ainult ei inhibeeri trombiini. Lisaks antikoagulantide toimele parandavad selle rühma ravimid müokardi verevarustust, lõõgastavad silelihaseid, eemaldavad kehast uraate ja omavad kolesterooli alandavat toimet. Määra "kaudsed" antikoagulandid mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende ennetamiseks. Rakenda neid ainult sees. Tablette kasutatakse ambulatoorselt pikka aega. Ravimi järsk katkestamine võib põhjustada protrombiini ja tromboosi tõusu.
Eraldi emiteerige ravimeid, mis inhibeerivad vere hüübimist, nagu antikoagulandid, aga ka teisi mehhanisme. Nende hulka kuuluvad "atsetüülsalitsüülhape", "aspiriin".
Otsetoimelised antikoagulandid
Hepariin
Selle grupi kõige populaarsem esindaja on hepariin ja selle derivaadid. Hepariin inhibeerib trombotsüütide kleepumist ja kiirendab verevoolu südames ja neerudes. Samal ajal toimib see makrofaagide ja plasmavalkudega, mis ei välista trombide moodustumise võimalust. Ravim vähendab vererõhku, omab kolesterooli alandavat toimet, suurendab vaskulaarset läbilaskvust, pärsib silelihasrakkude proliferatsiooni, soodustab osteoporoosi arengut, pärsib immuunsust ja suurendab diureesi. Hepariin eraldati kõigepealt maksas, mis määras selle nime.
Hepariini manustatakse veenisiseselt erakorralistel juhtudel ja subkutaanselt profülaktilistel eesmärkidel. Paikseks kasutamiseks kasutatakse salve ja geele, mis sisaldavad nende koostises hepariini ja millel on antitrombootiline ja põletikuvastane toime. Hepariinipreparaadid kantakse nahale õhukese kihina ja hõõrutakse õrnade liigutustega. Tavaliselt kasutatakse Lioton ja Hepatrombin geele tromboflebiitide ja trombooside, samuti hepariini salvi raviks.
Hepariini negatiivne toime tromboosi ja suurenenud vaskulaarse läbilaskvuse protsessile on hepariiniravi ajal suure verejooksu riski põhjused.
Madala molekulmassiga hepariinid
Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrge biosaadavus ja antitrombootiline toime, pikaajaline toime, madal hemorroidide komplikatsioonide risk. Nende ravimite bioloogilised omadused on stabiilsemad. Kiire imendumise ja pikaajalise eliminatsiooni tõttu on ravimite kontsentratsioon veres stabiilne. Selle rühma ravimid inhibeerivad vere hüübimistegureid, inhibeerivad trombiini sünteesi, neil on nõrk mõju veresoonte läbilaskvusele, parandatakse vere reoloogilisi omadusi ja verevarustust organitele ja kudedele, stabiliseerides nende funktsioone.
Madala molekulmassiga hepariinid põhjustavad harva kõrvaltoimeid, asendades hepariini terapeutilisest praktikast. Neid süstitakse naha alla kõhu seina külgpinnale.
- "Fragmin" on selge või kollakas lahus, millel on kerge toime vereliistakute adhesioonile ja primaarsele hemostaasile. Intramuskulaarselt sisenemine on keelatud. "Fragmin" suurtes annustes, mis on ette nähtud patsientidele vahetult pärast operatsiooni, eriti need, kellel on suur verejooksu oht ja trombotsüütide düsfunktsiooni tekkimine.
- „Karariin“ on “otsene” antikoagulant, mis mõjutab enamikku vere hüübimisfaase. Ravim neutraliseerib koagulatsioonisüsteemi ensüüme ja seda kasutatakse trombemboolia raviks ja ennetamiseks.
- "Clexane" on ravim, millel on antitrombootiline ja põletikuvastane farmakoloogiline toime. Enne selle määramist on vaja kaotada kõik hemostaasi mõjutavad ravimid.
- "Fraksiparin" - antitrombootiliste ja antikoagulantidega toime. Subkutaansed hematoomid või tihe sõlmed kaovad süstekohal sageli, mis kaovad mõne päeva pärast. Esialgu võib suurte annustega ravi tekkida verejooks ja trombotsütopeenia, mis kaob täiendava ravi ajal.
- "Wessel Due F" on loomade soolestiku limaskestast saadud looduslik toode. Ravim pärsib vere hüübimistegurite aktiivsust, stimuleerib prostaglandiinide biosünteesi, vähendab fibrinogeeni taset veres. Wessel Due F steriliseerib juba moodustunud trombi ja seda kasutatakse trombide tekke vältimiseks arterites ja veenides.
Madala molekulmassiga hepariinide rühma kuuluvate ravimite kasutamisel on vaja rangelt järgida nende soovitusi ja juhiseid.
Trombiini inhibiitorid
Selle rühma peamine esindaja on “Hirudin”. Ravimi keskmes on valk, mis leiti esmalt meditsiiniliste leechide süljes. Need on antikoagulandid, mis toimivad otse veres ja on otseselt trombiini inhibiitorid.
"Hirugen" ja "Girulog" on "Girudini" sünteetilised analoogid, mis vähendavad suremust südamehaigustega inimeste hulgas. Need on uued ravimid selles rühmas, millel on mitmeid eeliseid hepariini derivaatide ees. Pikaajalise toime tõttu arendab farmaatsiatööstus praegu trombiini inhibiitorite suukaudseid vorme. Girugeni ja Girulogi praktilist rakendamist piirab nende kõrge hind.
„Lepirudiin” on rekombinantne ravim, mis seob trombiini pöördumatult ja seda kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks. See on trombiini otsene inhibiitor, blokeerides selle trombogeenset aktiivsust ja toimides trombiinile. See vähendab ägeda müokardiinfarkti suremust ja südameoperatsiooni vajadust patsientidel, kellel on pingeline stenokardia.
Kaudsed antikoagulandid
Kaudsed antikoagulandid:
- "Feniliin" - antikoagulant, mis imendub kiiresti ja täielikult, tungib kergesti histohematogeensesse barjääri ja koguneb keha kudedesse. Seda ravimit peetakse patsientide arvates üheks kõige tõhusamaks. See parandab vere seisundit ja normaliseerib vere hüübimisparameetreid. Pärast ravi paraneb patsientide üldine seisund kiiresti: krambid ja jalgade tuimus kaovad. Praegu ei kasutata Fenilini, kuna on suur oht kõrvaltoimete tekkeks.
- "Neodikumarin" - vahend tromboosi pärssimiseks. Neodikumariini terapeutiline toime ei ilmne kohe, vaid pärast ravimi kogunemist organismis. See pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust, omab lipiidide taset alandavat toimet ja suurendab veresoonte läbilaskvust. Patsientidel soovitatakse rangelt kinni pidada ravimi võtmise ajast ja annusest.
- Kõige levinum ravim selles grupis on varfariin. See on antikoagulant, mis blokeerib vere hüübimisfaktorite sünteesi maksas, mis vähendab nende kontsentratsiooni plasmas ja aeglustab verehüüvete teket. "Varfariini" iseloomustab ebasoovitavate kõrvaltoimete varane toime ja kiire lõpetamine madalamate annuste või ravimi ärajätmise korral.
Video: uued antikoagulandid ja varfariin
Antikoagulantide kasutamine
Vastuvõtvad antikoagulandid on näidustatud südamehaiguste ja veresoonte puhul:
Antikoagulantide kontrollimatu tarbimine võib viia hemorraagiliste komplikatsioonide tekkeni. Antikoagulantide asemel tuleb ohutute trombotsüütide agregatsioonivastaste ainete kasutamisel suureneda verejooksu risk.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Antikoagulandid on vastunäidustatud järgmiste haiguste all kannatavate isikute puhul:
- Peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand,
- Verejooksud hemorroidid,
- Krooniline hepatiit ja maksafibroos,
- Maksa- ja neerupuudulikkus
- Uroliitia,
- Trombotsütopeeniline purpura,
- C- ja K-vitamiini puudus
- Endokardiit ja perikardiit,
- Cavernous kopsu tuberkuloos,
- Hemorraagiline pankreatiit,
- Pahaloomulised kasvajad,
- Hüpertensiooniga müokardiinfarkt, t
- Intratserebraalne aneurüsm,
- Leukeemia
- Alkoholism,
- Crohni tõbi,
- Hemorraagiline retinopaatia.
Antikoagulandid on keelatud võtta raseduse, imetamise, menstruatsiooni, varase sünnituse järgselt, samuti eakatel ja eakatel.
Antikoagulantide kõrvaltoimed on: düspepsia ja mürgistuse sümptomid, allergiad, nekroos, lööve, naha sügelus, neerufunktsiooni häired, osteoporoos, alopeetsia.
Antikoagulantteraapia komplikatsioonid - verejooksud, mis tekivad siseorganite verejooksuna: suu, nina-nina, mao, sooled, samuti verejooks lihastes ja liigestes, vere välimus uriinis. Ohtlike tervisemõjude tekke vältimiseks tuleb jälgida peamisi vereparameetreid ja jälgida patsiendi üldist seisundit.
Trombotsüütide vastased ained
Trombotsüütide vastased ained on farmakoloogilised ained, mis vähendavad vere hüübimist, vähendades trombotsüütide liimimist. Nende peamine eesmärk on suurendada antikoagulantide efektiivsust ja takistada koos nendega verehüüvete teket. Trombotsüütide vastased ained omavad ka artriitilist, vasodilataatorit ja spasmolüüsi. Selle rühma silmapaistev esindaja on atsetüülsalitsüülhape või aspiriin.
Kõige populaarsemate trombotsüütide vastaste ainete loetelu:
- Aspiriin on praegu kõige efektiivsem trombotsüütide tõrjevahend, mis on valmistatud tabletivormis ja mõeldud suukaudseks manustamiseks. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni, põhjustab vasodilatatsiooni ja takistab vere hüübimist.
- "Tiklopidiin" - trombotsüütide vastane aine, mis pärsib trombotsüütide adhesiooni, parandab mikrotsirkulatsiooni ja pikendab veritsusaega. Ravim on ette nähtud tromboosi ennetamiseks ja koronaararterite haiguse, südameatakkide ja tserebrovaskulaarsete haiguste raviks.
- "Tirofiban" - ravim, mis takistab trombotsüütide agregatsiooni, mis viib tromboosini. Ravimit kasutatakse tavaliselt koos "hepariiniga".
- "Dipüridamool" laiendab koronaarseid veresooni, kiirendab koronaarset verevarustust, parandab müokardi varustamist hapnikuga, veri ja aju vereringe reoloogilisi omadusi, alandab vererõhku.
Kaudsed antikoagulandid: näidustused ja vastunäidustused. Ülevaade fondidest
Antikoagulandid on ravimid, mis takistavad verehüüvete teket veresoontes. Sellesse rühma kuuluvad kaks ravimirühma: otsesed ja kaudsed antikoagulandid. Oleme juba varem rääkinud otsestest antikoagulantidest. Samas artiklis kirjeldasime lühidalt vere hüübimissüsteemi normaalse toimimise põhimõtet. Et paremini mõista kaudsete antikoagulantide toimemehhanisme, soovitame tungivalt, et lugeja tutvuks seal kättesaadava teabega, mis toimub tavapäraselt - seda teades, on lihtsam teada saada, millised koagulatsioonifaasid mõjutavad allpool kirjeldatud preparaate ja mis on nende mõju.
Kaudsete antikoagulantide toimemehhanism
Selle rühma ravimid on efektiivsed ainult otsese sisseviimisega kehasse. Nende segamisel verega laboris ei mõjuta nad hüübimist. Nad ei mõjuta otseselt verehüübimist, vaid mõjutavad koagulatsioonisüsteemi maksa kaudu, põhjustades mitmeid biokeemilisi reaktsioone, mille tulemuseks on seisund, mis on sarnane hüpovitaminoosiga K. Selle tulemusena väheneb hüübimisfaktorite aktiivsus, trombiin moodustub aeglasemalt ja seetõttu aeglasemalt, seega aeglasemalt. trombi
Kaudsete antikoagulantide farmakokineetika ja farmakodünaamika
Hästi ja üsna kiiresti imenduvad need ravimid seedetraktis. Verevoolu kaudu jõuavad nad erinevatesse organitesse, peamiselt maksa, kus nad oma toimeid teevad.
Selle klassi erinevate ravimite alguse kiirus, toime kestus ja poolväärtusaeg varieeruvad.
Eriti kehast eritub uriiniga. Mõned klassi värvi uriini liikmed roosad.
Ravimite antikoagulantne toime selles rühmas rikub vere hüübimisfaktorite sünteesi, kui selle protsessi kiirust järk-järgult vähendada. Lisaks antikoagulantidele vähendavad need ravimid bronhide ja soolte lihaste toonust, suurendavad veresoonte läbilaskvust, vähendavad lipiidide sisaldust veres, inhibeerivad antigeeni reaktsiooni antikehaga, stimuleerivad kusihappe eritumist.
Näidustused ja vastunäidustused
Kaudseid antikoagulante kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks ja raviks järgmistel tingimustel:
- pärast südame ja veresoonte kirurgilist sekkumist;
- müokardiinfarktiga;
- TELA - pulmonaalse trombembooliaga;
- kodade virvendus;
- vasaku vatsakese aneurüsmiga;
- alumiste jäsemete pindmiste veenide tromboflebiitiga;
- trombangiitidega obliterans;
- endarteritiga.
Selle rühma ravimite kasutamise vastunäidustused on järgmised:
- hemorraagiline diatees;
- hemorraagiline insult;
- teised vere hüübimisega seotud haigused;
- suurenenud veresoonte läbilaskvus;
- pahaloomulised kasvajad;
- maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
- rasked neerude ja maksa rikkumised;
- perikardiit;
- müokardiinfarkt, millega kaasneb kõrge vererõhk;
- rasedusperiood;
- neid ravimeid ei tohi võtta menstruatsiooni ajal (2 päeva enne planeeritud algust, nende ravim tühistatakse) ja varases sünnitusjärgses perioodis;
- ettevaatus on ette nähtud eakate ja vanurite patsientidele.
Kaudsete antikoagulantide toime ja kasutamise tunnused
Erinevalt otsestest antikoagulantidest ei ilmne selle rühma ravimite mõju kohe, kuid kuna toimeaine koguneb elunditesse ja kudedesse, st aeglaselt. Vastupidi, nad tegutsevad kauem. Selle klassi erinevate ravimite kiirus, toime tugevus ja kumulatsiooni aste (akumuleerumine) varieerub.
Neid kasutatakse ainult suu kaudu või suu kaudu. Intramuskulaarselt, intravenoosselt või subkutaanselt ei saa kasutada.
Lõpetage ravi kaudse antikoagulandiga, mitte aeglaselt, vaid järk-järgult, vähendades aeglaselt annust ja suurendades aega ravimi võtmise vahel (kuni 1 kord päevas või isegi igal teisel päeval). Ravimi järsk katkestamine võib põhjustada protrombiini veretaseme järsku suurenemist, mis põhjustab tromboosi.
Selle rühma ravimite üleannustamise või nende pikaajalise kasutamise korral võivad need põhjustada verejooksu ja see ei ole seotud mitte ainult vere hüübimise vähenemisega, vaid ka kapillaarseinte läbilaskvuse suurenemisega. Sellises olukorras on harva ilmnenud suu ja nina-, nina-, seedetrakti verejooksud, lihaste verejooks ja liigeseõõnsus ning veri uriinis, mikro- või hematuurias.
Eespool kirjeldatud komplikatsioonide tekke vältimiseks on vaja kaudse antikoagulandiga ravi ajal hoolikalt jälgida patsiendi seisundit ja vere hüübimise laboratoorseid parameetreid. Iga 2-3 päeva järel ja mõnel juhul sagedamini tuleb määrata protrombiini aeg ja uurida uriini punaste vereliblede esinemise suhtes (hematuuria, st veri uriinis on üks esimesi märke ravimi üleannustamisest). Täiendava kontrolli saavutamiseks tuleb lisaks protrombiini sisaldusele veres määrata ka teisi näitajaid: hepariini taluvus, recalcification aeg, protrombiini indeks, plasma fibrinogeen, protrombiinisisaldus 2-etapilise meetodi abil.
Seda ei tohiks määrata samaaegselt nende ravimitega, mis on salitsülaatrühm (eriti atsetüülsalitsüülhape), sest need aitavad kaasa vaba antikoagulandi kontsentratsiooni suurenemisele veres.
Kaudse antikoagulandi rühma ravimid on tegelikult vähe. Need on neodikumariin, atsenokumarool, varfariin ja fenündioon.
Mõelge igaüks neist üksikasjalikumalt.
Neodikumariin (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)
Allaneelamisel imendub suhteliselt kiiresti, poolväärtusaeg on 2,5 tundi, eritub uriiniga mitte algsel kujul, vaid metaboolsete ravimite kujul.
Ravimi oodatav toime hakkab ilmnema 2-3 tunni jooksul pärast selle manustamist, saavutab maksimaalse 12-30 tunni jooksul ja kestab veel kaks päeva pärast ravimi katkestamist.
Seda kasutatakse eraldi või lisaks hepariinravile.
Vormide vabastamine - pillid.
Annustamine vastavalt skeemile, maksimaalne päevane annus - 0,9 g. Annus valitakse sõltuvalt protrombiini aja näitajatest.
Acenokumarool (Syncumar)
Suu kaudu manustamisel imendub hästi. Sellel on kumulatiivne mõju (see toimib siis, kui piisav kogus kogub kudedesse). Maksimaalne toime on täheldatud 24-48 tundi pärast selle ravimiga ravi alustamist. Pärast eemaldamist määratakse selle normaalne protrombiini tase 48-96 tunni pärast.
Vormide vabastamine - pillid.
Võtke sees. Esimesel päeval on soovitatav annus 8–16 mg, lisaks sõltub ravimi annus protrombiini väärtustest. Reeglina on säilitusannus - 1-6 mg päevas.
Patsiendi võimalik suurenenud tundlikkus selle ravimi suhtes. Allergiliste reaktsioonide korral tuleb see tühistada.
Fenindioon (feniliin)
Vere hüübimise vähenemine täheldatakse pärast 8-10 tundi pärast ravimi võtmist, jõuab maksimaalselt umbes ühe päeva jooksul. Sellel on tugev kumulatiivne mõju.
Vormide vabastamine - pillid.
Algannus on kahe esimese päeva jooksul, 0,03-0,05 g kolm korda päevas. Ravimi edasised annused valitakse individuaalselt sõltuvalt vere parameetritest: protrombiini indeks ei tohiks olla väiksem kui 40-50%. Maksimaalne ühekordne annus - 0,05 g päevas - 200 mg.
Fenüülravi ravi taustal on võimalik nahka värvida ja muuta uriini värvi. Kui need sümptomid ilmnevad, asendage fenündioon teise antikoagulandiga.
Varfariin (varfariin)
Seedetraktis imendub täielikult. Poolväärtusaeg on 40 tundi. Antikoagulantne toime algab 3-5 päeva pärast ravi algust ja kestab 3-5 päeva pärast ravimi katkestamist.
Saadaval tablettides.
Alustage ravi 10 mg-ga üks kord päevas, 2 päeva pärast vähendatakse annust 1,5-2 korda - kuni 5-7,5 mg päevas. Ravi viiakse läbi INR-i kontrolli all (rahvusvaheline normaliseeritud suhe). Teatud kliinilistes olukordades, näiteks kirurgilise ravi ettevalmistamisel, on ravimi soovitatavad annused erinevad ja määratakse individuaalselt.
Parandage varfariini aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite antikoagulantide toimet: hepariin, dipüridamool, simvastatiin. Kolestüramiini, K-vitamiini, lahtistite, paratsetamooli nõrgenemise mõju suurtes annustes.
Kaudsed antikoagulandid on väga tõsised ravimid, mis võivad ebaprofessionaalselt võetuna põhjustada mitmeid tõsiseid, isegi eluohtlikke komplikatsioone. Ülaltoodud teave on esitatud ainult teavitamise eesmärgil. Mitte mingil juhul ei tohi neid ravimeid endale ega oma lähedastele ette kirjutada: saate ainult kindlaks teha, kas neid vajate, ja valida ka tõhus ja ohutu annus!
Milline arst võtab ühendust
Tavaliselt kirjutab kardioloog, südame kirurg, fleboloog või vaskulaarne kirurg kaudse toimega trombotsüütide vastane aine. Kui patsient võtab neid ravimeid pikka aega (näiteks varfariini kodade virvendus), siis võib terapeut jälgida nende efektiivsust.
Antikoagulandid: liigid, ravimite läbivaatamine ja toimemehhanism
Antikoagulandid on ravimite eraldi kliiniline ja farmakoloogiline rühm, mis on vajalikud verehüüvete intravaskulaarse moodustumisega seotud patoloogiliste seisundite raviks vere viskoossuse vähendamise teel. Tromboosi ennetamine antikoagulantidega võimaldab vältida tõsist kardiovaskulaarset katastroofi. Antikoagulandid jagunevad mitmeks tüübiks, millel on erinevad omadused ja toimemehhanism.
Toimemehhanismi peamised liigid
Ravimite eraldamine antikoagulantide kliinilisest farmakoloogilisest rühmast põhineb nende toimel, seega eristatakse kahte peamist ravimitüüpi:
- Otsesed antikoagulandid on ühendid, mis inhibeerivad (inhibeerivad) peamisi ensüüme, nimelt trombiini, mis katalüüsivad otseselt vere hüübimist ja hüübimist. Seetõttu vähendavad nad vere viskoossust otse organismis ja in vitro.
- Kaudsed antikoagulandid - omavad vahendatud toimet hemostaasi süsteemile (vere hüübimissüsteemile), kuna see mõjutab verehüüvete moodustumist katalüüsivate kõrvalensüümide funktsionaalset aktiivsust. Ravimid vähendavad viskoossust ainult inimkehas (in vivo). Nad ei mõjuta veenist võetud katseklaasi verd.
Keemilise struktuuri kohaselt on kõige kaasaegsemad antikoagulantpreparaadid keemiliselt sünteesitud ühendid, sealhulgas need, mis põhinevad looduslikel analoogidel. Ainus loomulik antikoagulant otsese toimega on hepariin.
Toimemehhanism
Antikoagulantide peamine ülesanne on vere viskoossuse vähendamine ja verehüüvete intravaskulaarse moodustumise vältimine, mitte nende kahjustuste ja verejooksude tekke tõttu. Ravimid mõjutavad hemostaasi protsesse. Otsesed antikoagulandid inhibeerivad trombiini aluselise ensüümi funktsionaalset aktiivsust, mis katalüüsib lahustuva fibrinogeeni muundumist fibriiniks. See sadestub kiudude kujul.
Kaudsete antikoagulantide toimemehhanism on teiste ensüümide funktsionaalse aktiivsuse pärssimine, mis mõjutavad kaudselt trombi moodustumist.
Näidustused
Kaudse ja otsese toimega antikoagulantide kasutamise peamine meditsiiniline näidustus on vähendada verehüüvete tekkimise tõenäosust erinevate patoloogiliste seisundite korral:
- Sünnitusjärgne trombemboolia (patoloogiline seisund, mida iseloomustab verehüüvete teke ja nende järgnev migreerumine vereringesse).
- Raske vigastuse või ulatusliku kirurgilise sekkumise poolt põhjustatud pikaajaline immobiliseerimine (inimese immobiliseerimine).
- Tromboflebiit (venoosse veresoonte põletik, millega kaasneb intravaskulaarne trombi teke).
- Volumetriline verekaotus üle 500 ml.
- Tüsistuste ärahoidmine pärast veresoonte operatsiooni (angioplastika).
- Edasilükatud müokardiinfarkt (südame lihasosa surm toitumise järsu halvenemise tõttu).
- Läbinud südamekirurgia mehaaniliste ventiilide paigaldamisega.
- Arteriaalne trombemboolia.
- Verehüüvete parietaalne moodustumine südame õõnsustes.
- Kongestiivse südamepuudulikkuse teke.
- Isiku tõsine ammendumine (kahheksia), mis on tingitud somaatilistest, nakkushaigustest või alatoitumisest.
Kuna antikoagulantide kasutamine hõlmab sekkumist hemostaatilisse süsteemi, määravad ravimid ainult asjakohane uurimine ainult arsti poolt.
Vastunäidustused
Kuna antikoagulantide kliinilise-farmakoloogilise rühma ravimid mõjutavad vere hüübimist, vähendatakse seda, esile tõstetakse mitmeid patsiendi keha patoloogilisi ja füsioloogilisi seisundeid, kus nende kasutamine on vastunäidustatud:
- Kaksteistsõrmiksoole haavand või maohaavand, millega kaasneb limaskesta defekti teke ja selle perioodiline veritsus.
- Üks aju veresoonte aneurüsm (seina kujuline väljaulatuv osa), mis suurendab oluliselt aine verejooksu tõenäosust.
- Portaalhüpertensioon - maksa vererõhu tõus veresoonte veenisüsteemi veres. Patoloogiline seisund kaasneb kõige sagedamini tsirroosiga (sidekiu kiudude asendamise protsess).
- K-vitamiini ebapiisav sisaldus organismis (enne kaudsete antikoagulantide grupi määramist on väga oluline kaaluda võimalikku hüpovitaminoosi).
- Trombotsütopeenia on vereliistakute arvu vähenemine vereühiku kohta (vereplekid, mis on otseselt seotud verehüübe moodustumisega).
- Leukeemia on kasvaja patoloogia, mille puhul mõjutatakse peamiselt lümfoidseid või müeloidseid hemopoeetilisi idusid punases luuüdis.
- Onkoloogiline protsess, kus inimkehas paikneb healoomuline või pahaloomuline kasvaja.
- Süsteemse vererõhu märkimisväärne suurenemine.
- Maksa või neerude funktsionaalse aktiivsuse ebapiisavus.
- Crohni tõbi on mittespetsiifiline põletik, mis paikneb jämesoole seintes ja mida iseloomustab haavandite vormis defektide teke.
- Krooniline alkoholism.
Enne otseste või kaudsete antikoagulantide väljakirjutamist peab arst tagama, et patsiendile ei ole vastunäidustusi.
Otsetoimelised antikoagulandid
Otsetoimelise antikoagulantide loetelu keemilise struktuuri järgi sisaldab 3 rühma:
- Hepariinid on loodusliku päritoluga ühenditel põhinevad preparaadid. Ravimid on saadaval mitmes ravimvormis, nimelt salv või kreem välispidiseks kasutamiseks, samuti nahaaluste süstide lahus.
- Madala molekulmassiga hepariinid on loodusliku hepariini keemiline modifikatsioon, millel on teatud positiivsed omadused. Valmistised on saadaval ka ravimvormi salvina, kreemina või parenteraalseks subkutaanseks manustamiseks. Esindaja on faksipariin.
- Hirudiin on looduslikult esinev ühend, millel on hepariiniga sarnane keemiline struktuur, leechi süljes.
- Naatriumvesinitraati, keemiliselt sünteesitud ühendit soola kujul, kasutatakse lahuse valmistamiseks, mis süstitakse parenteraalselt (subkutaanselt või intramuskulaarselt).
- Lepirudiin on hepariini keemiliselt sünteesitud analoog, mille tunnuseks on võimalus kasutada seda suukaudsete ravimvormidena tablettide või kapslite kujul.
Tänapäeval said kõige tavalisemad kliinilised jaotused ravimeid, mis põhinevad hepariinil ja selle madala molekulmassiga analoogidel. Fraxipariini kasutatakse peamiselt süstidena, hepariin on ette nähtud kohalikuks kasutamiseks (Lioton, hepariini salv, hepatombiin).
Kaudsed antikoagulandid
Keemilise struktuuri kohaselt hõlmavad kaudsed antikoagulandid kahte peamist ravimit:
- Monokumariinid on keemilised ühendid, mis inhibeerivad K-vitamiini sünteesi, mis on vajalik verehüübe tekkeks. Neid toodetakse peamiselt tablettide või kapslite kujul. Vere hõrenemise ravimid hõlmavad selliseid esindajaid - Warfarin, Markumar, Sinkumar. Neid kasutatakse peamiselt antikoagulantidena kardiovaskulaarse süsteemi patoloogia keerulise ravi ajal.
- Dikoumariin - monokumariini keemiliselt sünteesitud analoog - on saadaval tablettidena, mida nimetatakse ka dikoumariiniks. Neid kasutatakse peamiselt mitmesuguste vaskulaarsete haiguste integreeritud raviks ja ennetamiseks, millega kaasneb suur intravaskulaarse trombi moodustumise oht.
Kaudsete antikoagulantide rühmast on eraldi välja toodud ühendi indandioon, millel on üsna kõrge toksilisus, samuti kõrvaltoimete sagedane areng.
Kõrvaltoimed
Antikoagulantide kliinilise ja farmakoloogilise rühma ravimite kasutamise taustal on võimalik negatiivsete reaktsioonide tekkimine, mida tavaliselt väljendavad suurenenud verejooks. Risk suureneva intensiivse verejooksu tekkeks suureneb, eriti ravimite, otseste või kaudsete antikoagulantide manustamise korral, ilma et võetaks arvesse vastunäidustuste võimalikku esinemist. Kõige sagedamini võivad pärast antikoagulantide kasutamise algust tekkida sellised kõrvaltoimed:
- Erineva lokaliseerimise ja intensiivsusega arteriaalsete või veenilaevade veritsemine.
- Põletikuline reaktsioon otseste või kaudsete antikoagulantide süstimisvormide piirkonnas.
- Trombotsütopeenia - vereliistakute arvu vähenemine vereühiku kohta.
- Maksa funktsionaalse seisundi rikkumine elundi kudedes põletikulise protsessi tekkega.
- Muutused neerude töös, mis võivad avaldada funktsionaalse aktiivsuse puudumist.
- Nahalööbe ilmnemine, mis on sageli tingitud allergilisest reaktsioonist fraktsioneerimata hepariinile (UFH), on seetõttu soovitatav kasutada tänapäevaseid otseseid antikoagulante, mis põhinevad madala molekulmassiga hepariinidel. Raske allergiline reaktsioon võib kaasneda angioödeemi, angioödeemi või urtikaariaga.
Kasvav verejooks, mis tekkis otsese või kaudse toimega antikoagulantide kasutamise taustal, nõuab kiiret meditsiinilist abi, kuna need on patsiendile eluohtlikud tingimused.
Trombotsüütide vastased ained
Kliinilistel farmakoloogilistel antiaggregantidel on võime vähendada vere viskoossust. Ravimite toimemehhanismid, mis põhinevad trombotsüütide otsesel mõjul, põhjustavad agregatsiooni protsessi katkemist väikeste verehüüvete moodustumisega. Trombotsüütide vastaste ainete kliinilise-farmakoloogilise rühma ravimeid kasutatakse tavaliselt kardiovaskulaarse patoloogia kompleksses ravis komplikatsioonide, nagu trombemboolia, vältimiseks. Neid võib kasutada kombinatsioonis kaudsete antikoagulantidega. Atsetüülsalitsüülhape, Aspirin-Cardio, klopidogreel on trombotsüütide vastased ained.
Antikoagulantide kasutamine kaasaegses meditsiinis on võimaldanud vältida suurt hulka erinevaid trombemboolia arenguga seotud komplikatsioone. Neid ei saa kasutada ilma arsti määramata, sest see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid.
Antikoagulandid: ravimite toimemehhanism, näidustused ja vastunäidustused
Statistika kohaselt on Venemaal suremuse struktuuris üks juhtivaid kohti mitmesugustes trombemboolilistes komplikatsioonides (kopsuemboolia, süvaveenitromboos). Meditsiinis kasutatakse nende seisundite raviks antikoagulante - ained, mis takistavad fibriini õhukeste kiudude moodustumist hüübimisfaktorite mõjul, pärsivad juba moodustunud verehüübe kasvu ja suurendavad sisemise fibrinolüütilise (mis on suunatud verehüübe resorptsiooni) aktiivsust.
Praegu põhineb antikoagulantide klassifikatsioon nende toime kehas kasutamisel. On ravimeid:
- Otsene toime (nt hepariin). Toimige kiiresti, nende toime on seotud otsese mõjuga vere hüübimissüsteemile erinevate koagulatsioonifaktorite ja kolme koagulatsioonifaasi inhibeerimise komplekside moodustumise kaudu.
- Kaudne tegevus (K-vitamiini antagonistid). Nad tegutsevad pikka aega, kuid pärast varjatud („vaikiva”) perioodi lõpetavad nad K-vitamiini konversiooniga seotud ensüümi aktivatsiooni, peatades seeläbi vitamiinist sõltuvate plasma koagulatsioonifaktorite (II, VII, IX, X) tootmise.
Frakteerimata hepariin (UFH) on koduloomade elunditest saadud looduslik aine. Selle toimemehhanism põhineb võimel seonduda antitrombiiniga ja seeläbi suurendada selle võimet deaktiveerida hüübimisfaktorid IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombiin (faktor IIa) on eriti tundlik hepariin-antitrombiini kompleksi toime suhtes.
Hepariini toime viiakse läbi ainult parenteraalselt manustatuna: pärast intravenoosset manustamist ilmneb aktiivsus kohe pärast subkutaanset manustamist 20–60 minuti pärast, kui biosaadavus on 10-40% (st ainult see protsent ainest jõuab süsteemse vooluni). Kuna fraktsioneerimata hepariin seondub plasmavalkudega, on sellel ravimil sageli ettearvamatu antikoagulantne toime. Hepariini vajaliku terapeutilise kontsentratsiooni loomiseks ja säilitamiseks veres nõuab selle pidevat intravenoosset manustamist või regulaarset subkutaanset süstimist, võttes arvesse biosaadavust. Ravi kontrollimiseks on vaja määrata aktiveeritud osaline tromboplastiini aeg (APTT), mille näitajad peaksid jääma kontrollväärtuse vahemikku 1,5-2,3.
Madala molekulmassiga hepariinid (LMWH) töödeldakse keemiliselt või ensümaatiliselt fraktsioneerimata hepariiniga. Toimemehhanism on sarnane UFG-ga, kuid LMWH on oluliselt aktiivsem hüübimisfaktori Xa suhtes kui trombiin. Intravenoosse manustamise korral ilmneb maksimaalne aktiivsus juba 5 minuti pärast, subkutaansel manustamisel - 3-4 tunni pärast, kui biosaadavus on üle 90%, mistõttu plasma antikoagulandi aktiivsuse stabiilse taseme säilitamiseks ei ole erinevalt UFH-st vajalik pidev intravenoosne infusioon. Ravimi doseerimine viiakse läbi individuaalselt Xa-vastase veresuhkru kontrolli all.
Naatrium Fondapariinuks on ravim, mis desaktiveerib Xa hüübimisfaktori selektiivselt. Subkutaanselt manustatava aine biosaadavus on 100% ja aktiivsus säilib 17-21 tundi, seega on terapeutilise kontsentratsiooni saavutamiseks piisav ühekordne subkutaanne süstimine.
Bivalirudiin on aine, mis pärsib otseselt trombiini, ainsa sarnase toimega ravimit, mis on registreeritud parenteraalseks manustamiseks Venemaal. Selle toime on suunatud mitte ainult veres ringleva trombiini, vaid ka moodustunud trombi trombiini suhtes. Ravimit manustatakse ainult intravenoosselt ja selle toime aeg on vaid 25 minutit. Ettenähtud annused on fikseeritud ja ei nõua vereloome parameetrite jälgimist.