Antihüpertensiivsed ravimid koosnevad erinevatest ainetest. Need on ette nähtud vererõhu vähendamiseks, suurendades veresoonte luumenit. Nende ravimite abil võib vähendada südame kokkutõmbumise jõudu.
Ravimite tüübid
Teadlased on välja töötanud järgmise antihüpertensiivsete ravimite klassifikatsiooni:
- Diureetikumid: tiasiidid (hüpotiasiid), silmus (furosemiid), kaaliumi säästev (Triamteren). Viimane ravim kõrvaldab liigse vedeliku seintes ja veresoontes.
- Ravimid, millel on vererõhu alandav toime: AKE inhibiitorid (Kapoten, Lisinopril, Vasopren, Enalacorc). Selle rühma ravimite abil ravitakse hüpertensiooni, MI. Angiotensiini retseptori blokaatorite hulka kuuluvad Mikardis, Tevet.
- Nootroopika: perifeersed adrenergilised blokaatorid (Anaprilin, Tenormin, Acridilol), sümpatolüütikumid (Reserpiin), ganglioblokatoor (Pentamiin).
- Vasodilaatorid lõdvestavad arterite lihasmassi: kaltsiumi antagonistid (Amlodipine, Verapamil), teised ravimid (Niprid, Dibazol, Papaverine).
Antihüpertensiivsete ravimite peamised rühmad on ette nähtud eraldi või kombineeritud GB-ga. Ravimeid võetakse parenteraalselt koos eklampsia ja erinevate kriisidega.
AKE inhibiitorid
See antihüpertensiivsete ravimite rühm hõlmab järgmist:
Inhibiitorite eesmärk on AH + HF, LV düsfunktsiooni, akuutse ägeda südameinfarkti kombinatsioon. Inhibiitorid võetakse, kui tiasiiddiureetikumid ja beetablokaatorid on ebaefektiivsed või talumatud. Selle rühma ravimitel on vererõhu vähendamise kaudu positiivne mõju diabeetilisele nefropaatiale. Pikaajalise kasutamise korral täheldatakse diabeedi mõju vähenemist.
Selle alarühma ravimid on rasedatele ja hüperkaleemiaga patsientidele vastunäidustatud. Kahepoolse stenoosi korral on ACE toime suunatud glomerulaarfiltratsiooni vähendamisele ja neerupuudulikkuse progresseerumisele. Sellistel juhtudel on keelatud juua inhibiitoreid.
Antagonistide hulka kuuluvad Irbesartan, Telmisartan. Näidustused - AH + CH. Antagonistid ei näe ette rasedust. Arsti poolt määratud ravim nõuab veres oleva kaaliumi taseme pidevat jälgimist.
Beetablokaatorid
Beeta-adrenoblokaatorid blokeerivad beeta-adrenergilisi retseptoreid, mis asuvad peamises organis, bronhides ja maksas. Sellesse rühma kuuluvate ravimite puhul on iseloomulik üks antihüpertensiivne toime. Kuid nende vahel on teatavaid erinevusi. Ravim Sotalol kirjutab arütmia.
Arvestades kardioselektiivsuse raskust, jagatakse ravimid järgmistesse alarühmadesse:
- mitteselektiivne - karvedilool, propranolool;
- suhteliselt kardioselektiivne - Atenolool, Celiprolol, Metoprolol;
- väga kardioselektiivne - Bisoprolool, Nebivolol.
Kardioselektiivsuse astme vähendamiseks suureneb ravimi annus. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse all mõeldakse beeta-blokaatorite võimet blokeerida ja stimuleerida vastavaid retseptoreid. Sellesse rühma kuuluvad sellised ravimid nagu pindolool, acebutolool, tselliprolool. Need antihüpertensiivsed ravimid põhjustavad minimaalselt bradükardiat ja perifeersete arterite spasme.
Kardioloogid eristavad lipofiilseid ja vees lahustuvaid beetablokaatoreid. Viimase grupi ravimid (Sotalol, Atenolol) ei tungi BBB-sse väga hästi, mistõttu on õudusunenäod harva esile kutsutud. Kuid nad võivad neerupuudulikkuses koguneda. Nende imendumine sõltub söögist.
Beeta-blokaatorid, millel on lühike mõju, võtavad kaks korda päevas. Mõned beeta-blokaatorid (beetaksolool) on iseloomulikud pikaajalisele kokkupuutele, nii et saate neid juua 1 kord päevas. Ravimite ultraheliuuringute loetelu sisaldab Esmololi. Sellised ravimid määrasid vajaduse korral toime hetkeseisu ja kiire lõpetamise.
Absoluutsed näidustused beetablokaatorite - stenokardia, tahhüarütmia, üldise MI-i vastuvõtmiseks. Kõik selle rühma ravimid pärsivad südame lihaste kontraktiilsust. Need on vastunäidustatud 2-3 kraadi atrioventrikulaarse blokaadi joomise ajal. Ravimid võivad põhjustada südamepuudulikkust või haiguse kulgu. Bisoproloolil ja metoproloolil on positiivne mõju CHF-i patsiendi heaolule Krooniline südamepuudulikkus, mis on stabiilne. Sotalool kutsub esile mao arütmiat. Kõik beetablokaatorid põhjustavad bronhospasmi. Seetõttu ei ole neid ette nähtud bronhiaalastma ja kroonilise mittespetsiifilise kopsuhaigusega patsientidele.
Ravimi ajal võib patsient kaebuse esitada nõrkuse, väsimuse, külmade jäsemete kohta. Diabeet mellitus ei ole beetablokaatorite võtmise vastunäidustuseks. Kuid sellised ravimid aitavad vähendada glükoositaluvust, muutes vegetatiivseid ja metaboolseid reaktsioone. Kui patsiendil on diabeet, on soovitatav kasutada südame selektiivset ravimit.
Alfa blokaatorid
Selle rühma antihüpertensiivsed ravimid blokeerivad vastavad postünaptilised adrenoretseptorid, andes vasodilatiivse ja antihüpertensiivse toime. Alfa-blokaatorid põhjustavad harva tahhükardiat. Doksasosiini ja terasosiini määramisel võib rõhk langeda. Seetõttu võetakse neid tablette ettevaatusega.
Kõiki alfa-blokaatoreid võib HPH-ga purustada, parem ventrikulaarne hüpertroofia, halvenenud glükoositaluvus ja düslipideemia. Pideva vererõhu tõusuga on soovitatav kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega.
Selektiivsete alfa-adrenergiliste blokaatorite (Magurol, Tonokardin) toime on suunatud veenide ja arterioolide laiendamisele, OPS-i ja rõhu vähendamisele. Hüpertensiooni korral määratakse algselt selektiivsed ained hommikul või õhtul. Vastunäidustused hõlmavad aordi suu stenoosi. Turse, iivelduse, nohu, asteenia kõrvaltoimetest. Harvem on patsiendil kõhulahtisus. Doksasosiin provotseerib värisemist, sügelust ja löövet. Võib-olla ninaverejooks, leukopeenia, kollatõbi.
Harvemini kasutatakse tsentraalse ekspositsiooni (metüüldopa, klonidiin, guanfatsiin) ja sümpatolüütilist reserpiini sisaldavaid antihüpertensiivseid ravimeid. Metüüldopa eelised hõlmavad ohutust HF, raseduse ja bronhiaalastma puhul. Klonidiini puudused hõlmavad hüpertensiivse kriisi teket ravi järsu lõpetamise tulemusena.
- vastavate postünaptiliste adrenoretseptorite stimuleerimine;
- veresoonte ja mootorisüsteemi rõhumine;
- sümpaatilise tegevuse vähenemine;
- vererõhu langus.
Guanfatsiini manustatakse hüpertensiooniga. Ravim võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid: nõrkus, uimasus, suu kuivus. Harva areneb bradükardia, Raynaud'i sündroom, eufooria, impotentsus. Guanfatsiini ei tohi kardiogeense šokiga juua. Ravim häirib kontsentratsiooni. 7 päeva pärast ravi lõppu võib tekkida võõrutussündroom. Moksonidiin ja teised selektiivsed agonistid on efektiivsed, kui kasutatakse standardset ravi.
Vasodilaatorite kasutamine
Selle farmakoloogilise rühma ravimitel on müotroopne toime. Ioonikanaleid mõjutavad ravimid:
- BKK (Nifedipiin, Norvask, Felodipin).
- ACC (Kosilon).
- Doonorid NO (Naniprus).
- Muud ravimid (hydralazine, Dibazol).
Esimese alarühma ravimid takistavad kaltsiumioonide liikumist. Nad vähendavad peaorgani lihaste kontraktiilsust, takistades impulsse. BKK tarbimise taustal väheneb veresoonte toon.
Absoluutsed näidustused blokaatoritele:
- hüpertensiooni süstoolne vorm;
- eakad patsiendid;
- stenokardia
Perifeersed veresoonte kahjustused eristatakse suhtelistest näidustustest.
Vasodilaatorite nimed
Verapamiil on võetud stenokardiast, hüpertensioonist ja peaorgani arütmiast. Vastuvõtmise ajal väheneb südame väljund, AV juhtimine aeglustub. Ravim võib süvendada HF-i ja selle kasutamine suurte annuste korral kutsub esile hüpertensiooni. Verapamiil on vastunäidustatud kombinatsioonis beetablokaatoriga. Ravi ajal võib patsiendil tekkida kõhukinnisus.
Diltiaseemi on ette nähtud erinevate stenokardia vormide jaoks. Hüpertensiooni sümptomite ilmnemisel määratakse ravimi pikaajaline vorm. Te saate juua, kui beetablokaator on ebaefektiivne või vastunäidustatud. Diltiaseemil on minimaalne negatiivne inotroopne toime. Kuid on oht bradükardia tekkeks, mistõttu on see ette nähtud hoolikalt kombineerituna beetablokaatoritega.
Nifedipiin lõdvestab veresoonte silelihaseid, mõjutades minimaalselt südant. Nifedipiinil puudub antiarütmiline toime. Ravimi nifedipiin, kellel on lühike toime, ei ole soovitatav juua koos stenokardiaga või pikaajalise hüpertensiooni raviks. Vastasel juhul võib tekkida reflekstükhükardia.
Amlodipiin ja felodipiin vastavad nifedipiinile. Erinevus - esimese aine valmistised ei vähenda südame lihaste kontraktiilsust. Kuid neil on pikaajaline tegutsemisaeg, nii et neid võetakse 1 kord päevas. Nad peavad olema raviarsti poolt määratud viisil purjus. Nende toimeainetega preparaadid on efektiivsed stenokardia raviks.
Lacidipiini ja minoksidiili kasutamine
Latsidipiin ja nifedipiin on sarnased, kuid esimese ainega ravimid on ette nähtud ainult hüpertensiooni raviks. Nimodipiin ja nifedipiin on sarnased, kuid esimene ravim leevendab GM arterite lihaseid. Dihüdropüridiini derivaadid tekitavad kõrvaltoimeid, nagu migreen ja kuumahood. Hüppeliigese turse vähendamiseks on näidustatud diureetikumide manustamine.
Kaaliumikanalite aktivaatorid hõlmavad naatriumitroprussiidi, mida harva kasutatakse raske hüpertensiivse kriisi peatamiseks. Ravimit manustatakse parenteraalselt. Magneesiumsulfaadil on diureetilised, spasmolüütilised ja sedatiivsed mõjud. Suure annuse korral aitab see kaasa närvi- ja lihasedastuse depressioonile, emaka lõdvestamisele, hingamiskeskuse pärssimisele. Magneesium reguleerib ainevahetusprotsesse, lihasetundlikkust, vähendab vererõhku ja suurendab diureesi.
Magneesiumsulfaadi antiarütmiline toime on suunatud ioonide tasakaalu taastamisele. Samal ajal stabiliseeruvad rakumembraanid. Magneesiumsulfaadi kardioprotektiivne toime on seotud koronaarsete veresoonte laienemisega. Samal ajal täheldatakse trombotsüütide agregatsiooni. Ravimi tokolüütiline toime on seotud müomeetri kontraktiilse funktsiooni inhibeerimisega.
Magneesiumsulfaadi süsteemset toimet täheldatakse vahetult pärast tilgutit ja 1 tund pärast süstimist. Esimesel juhul toimib ravim 30 minutit ja teises - 3-4 tundi. Magneesiumsulfaadi tablettidel on patsiendi kehale lahtistav ja kolereetiline toime. Viimane nähtus on seotud ravimi mõjuga seedetrakti limaskestale.
Bendasool, papaveriin
Bendasoolil on spasmolüütiline toime. Samal ajal stimuleerib ravim immuunsüsteemi. CS ja siseorganite silelihaste lõdvestumise tõttu on Bendazol müotroopne spasmolüütiline. Bendasooli on ette nähtud vererõhu vähendamiseks, vähendades südame väljundvõimsust. Kuna ravim laiendab GM veresooni, siis võetakse seda mitmesuguste hüpertensiooni vormide korral, mis on arenenud kroonilise aju hüpoksia taustal. Ravimil on positiivne mõju näo närvi halvatusele.
Papaveriin aitab vähendada Ca2 + kontsentratsiooni. Selle tegevuse eesmärk on vähendada erinevate siseorganite silelihaste tooni ja lõõgastust. Kõrge papaveriini annus aeglane intrakardiaalne juhtivus. Hydralazine on ette nähtud kombinatsioonis beetablokaatorite ja diureetikumidega. Kui te võtate isoleeritud hüdralasiini, võib tekkida tahhükardia. Vähem levinud erütematoosluupuse sümptomid.
Antihüpertensiivne ravi
Antihüpertensiivne ravi algab ühe ravimi manustamisega. Kui tulemust ei ole, suurendatakse annust või lisatakse teine antihüpertensiivne aine. Harvem on ühe alarühma ravim asendatud teise ravimiga. Kerge ja mõõduka hüpertensiooni avastamisel on monoteraapia efektiivne 50% juhtudest. Ülejäänud patsientidele määratakse 3 ravimi kombinatsioon erinevate toimemehhanismidega. Individuaalsete näidustuste puudumisel võtke tiasiiddiureetikumid, ARB-d, inhibiitorid. Kui vererõhk on sihtväärtusest kõrgem, määratakse patsiendile kombineeritud ravimid. Nende annus suureneb esimese ravinädala jooksul.
Antihüpertensiivse ravi eesmärk on toetada vajalikku verevoolu elundites. Selle rikkumise korral viiakse läbi keeruline ravi. Erilist tähelepanu pööratakse peamise elundi, GM, neeru ja silma reaktsioonile, et vähendada vererõhku.
Kui patsiendil on diagnoositud pärgarteritõbi, võtke pikaajalisi antagoniste, alfa- ja beeta-blokaatoreid. Diureetikume kasutatakse vähem. Kui hüpertensiooniga kaasneb CH, määrake diureetikumid või inhibiitorid. Diabeedi ja hüpertensiooni korral määratakse diureetikumid või AKE inhibiitorid angiotensiini konverteeriv ensüüm. Neerupuudulikkusega hüpertensiooni ravi eesmärk on kõrvaldada renovaskulaarsed kahjustused.
Kui AH on pikaajaline, tuleb rõhku aeglaselt ja järk-järgult vähendada. Tervise halvenemisel haigestub patsient. Rasedatel naistel soovitatakse juua metüüldopat. AKE inhibiitorid on vastunäidustatud, kuna need häirivad embrüo arengut või põhjustavad selle surma. Beeta-blokaatorid ei ole raseduse esimesel trimestril aktsepteeritavad, kuna nad viivitavad loote kasvuga. Laste hüpertensiooni korral võetakse antihüpertensiivseid ravimeid arstide pideva järelevalve all. Enne töötlemist tuleb läbi viia täielik läbivaatus, laborikatsed, konsulteerida erinevate spetsialistidega.
MEIE LUGURID SOOVITAB!
Kui 95-aastane marja kaugest külast päästis mind hüpertensioonist: „Niipea, kui ta mind vaatas, määras ta probleemi juure ja see, mis järgnes šokeeris isegi minu arsti, sest ühe kuu pärast unustasin, milline surve oli... "
Lisateave. "
Kõrvaltoimed
Iga antihüpertensiivse ravimi alarühma puhul, mida iseloomustavad teatud kõrvaltoimed. Inhibiitorite esimene annus võetakse enne magamaminekut. AKE inhibiitorid hakkavad võtma väga väikese annusega. Enne AKE inhibiitorite võtmist tühistatakse kaaliumi säästvad diureetikumid.
Kaptopriili antagonist võib vallandada neutropeenia ja anoreksia. Teiste antagonistide kõrvaltoimed on sümptomaatiline hüpertensioon ja hüperkaleemia. Beta-AB võib põhjustada bradükardiat ja haavandeid. Samal ajal on kesknärvisüsteemi töös rikutud - depressioon, hallutsinatsioonid. Harva esinevad kõrvaltoimed on psoriaas ja bronhospasm. Doksasosiin võib põhjustada minestust, vedelikupeetust. Samal ajal võib patsient kaevata uimasust, migreeni, pearinglust. Reserpiin kutsub esile nohu.
Klonidiini võtmisel võib tekkida uimasus, suu kuivus, unetus. Metüüldopale on iseloomulik ortostaatiline hüpotensioon, letargia ja tsirroos. Kõik vasodilaatorid mõjutavad negatiivselt seedetrakti tööd, kesknärvisüsteemi, põhjustades hepatiiti. Iga antihüpertensiivse toimega ravimit soovitatakse võtta vastavalt arsti ettekirjutusele.
Terapeut Esimene kategooria. Kogemus - 10 aastat.
Antihüpertensiivsed ravimid: klassifikatsioon, kuidas toimida
Hüpertensiooni peetakse üheks kõige levinumaks südame-veresoonkonna haiguseks. Ilma piisava ravita võib see olla surmav. Selle vältimiseks peate pöörduma spetsialisti poole. Arst viib läbi vajalikud diagnostilised uuringud ja valib sobiva ravimi. Paljud inimesed on huvitatud: antihüpertensiivsed ravimid - mis see on? Nimelt kasutatakse neid tööriistu rõhu vähendamiseks.
Antihüpertensiivsete ravimite omadused
Antihüpertensiivsed (hüpotensiivsed) ravimid on ravimid, mis aitavad vähendada vererõhku. Selle näitaja suurenemine põhjustab mitmeid tegureid:
- veresisu suurenemine veresoontes - see suurendab survet nende seintele;
- perifeerse vaskulaarse resistentsuse suurenemine;
- müokardi pumpamise funktsiooni tunnused.
Sõltuvalt nendest rikkumistest valib arst konkreetse ravimi. Kõigil hüpertensiooni ravimitel on erinev toimemehhanism ja need jagunevad mitmeks kategooriaks.
Nende ravimite antihüpertensiivne toime mitte ainult ei aita hoida rõhku normis, vaid aitab vältida ka hüpertensiooni ohtlikke tüsistusi. Nende hulka kuuluvad südameinfarkt, insult, aneurüsm. Lisaks takistavad sellised ravimid suurepäraselt hüpertensiivse kriisi rünnakuid.
Näidustused
Selliste ravimite toimimise põhimõte on suunatud vererõhu vähendamisele. Seetõttu on selliste ainete kasutamise absoluutne näidustus hüpertensioon. Samuti on sellised ained ette nähtud haiguste korral, millega kaasneb see sümptom:
- stenokardia;
- vasaku vatsakese hüpertroofia;
- südamepuudulikkus;
- isheemia
Antihüpertensiivsete ravimite kategooriast tuleks valida optimaalne aine. Kui patsient talub teraapiat hästi, kuid see toime ei ole piisavalt väljendunud, tuleb see ravim kombineerida teiste ravimitega.
Kerge patoloogiaga kombineeritud ravimite kasutamiseks. Konkreetse aine valimisel peaks spetsialist võtma arvesse haiguse päritolu, hüpertensiooni tõsiduse taset, teravate rõhuvahetuste esinemist.
Ravimi retseptide reeglid
Arteriaalse hüpertensiooni raviks ravimitega tulemuste saamiseks tuleks järgida mitmeid soovitusi:
- On vaja alustada ravi mitte-ravimitega. Selleks peate vähendama kehakaalu, lõpetama suitsetamise ja alkoholi joomist, vähendama soola ja loomsete rasvade kogust toidus. Samuti peaksite süstemaatiliselt spordiga tegelema.
- Esialgu on soovitatav võtta väike annus ravimit, millel on minimaalne kõrvaltoimete hulk.
- Kui valitud annus on tavaliselt talutav, suurendatakse seda järk-järgult kuni soovitud tulemuse saavutamiseni.
- Sageli on vaja kombineerida mitmeid antihüpertensiivseid ravimeid. Tänapäeval on välja töötatud raviskeemid, mis sisaldavad terve rida ravimeid.
- Kui teine ravim ei anna tulemusi või kahjustab organismi, asendatakse see teise kategooria ainega. Sel juhul jääb esimene tööriist samaks.
- Eelistatakse vahendeid, millel on pikaajaline hüpotensiivne toime. Inimestele on palju lihtsam ja välditakse surve langust.
Inimkehas toimub rõhu reguleerimine erinevalt. Nad on homöostaasi süsteemis võrdselt olulised.
Oluline: rõhk suureneb veresoonte suurenenud resistentsuse, vereringe ringluse ja verevoolu minuti tõttu. Uimastiravi eesmärk on korrigeerida korraga üht või mitut elementi.
Ravimite liigitamine hüpertensiooniks
Paljudel ravimitel on antihüpertensiivsed omadused, kuid kõiki ei saa kasutada hüpertensiooni raviks. See on tingitud kõrvaltoimete suurest tõenäosusest ja vajadusest kasutada selliseid aineid pikka aega.
Antihüpertensiivsete ravimite valimisel kasutage järgmist klassifikatsiooni:
- diureetikumid (diureetikumid);
- angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid;
- angiotensiin II retseptori blokaatorid (ARB-d, sartaanid);
- kaltsiumi antagonistid;
- beetablokaatorid.
Need ravimid hüpertensiooni raviks on väga tõhusad. Neid võib kasutada esialgses ravis - üksi või erinevates kombinatsioonides.
Spetsiaalsete ravimite valimisel peab arst arvestama täpseid rõhu näitajaid, haiguse kulgu, kaasnevate patoloogiate esinemist. Eriti olulised on südame-veresoonkonna süsteemi kahjustused.
Igal juhul tuleb hinnata kõrvaltoimete ohtu, erinevate kategooriate ainete kombinatsiooni võimalust ja olemasolevat kogemust hüpertensiooni ravis konkreetsel patsiendil.
Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid
Sellised arteriaalse hüpertensiooniga ravimid on väga tõhusad. Need on ette nähtud paljude kõrgsurvepatsientide jaoks. Selliste fondide loend sisaldab:
Rõhuindikaatoreid reguleerivad neerud, nimelt reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem. Laeva seinte toon ja sellest tulenevad rõhuväärtused sõltuvad selle korrektsest toimimisest. Liigse angiotensiin II kogusega täheldatakse kopsu tsirkulatsiooni veresoonte spasmi. See on täis perifeerse vaskulaarse resistentsuse suurenemist.
Et tagada siseorganite normaalne vereringe, hakkab süda toimima suurenenud koormustega. Selle tulemusena siseneb veres laevadesse suurenenud rõhu all.
Angiotensiin I sünteesi aeglustamiseks angiotensiin I-st peaksite kasutama ravimeid, mis blokeerivad biokeemiliste transformatsioonide selles etapis osaleva ensüümi. Lisaks vähendavad AKE inhibiitorid kaltsiumi vabanemist, mis on seotud veresoonte seinte vähendamisega. See aitab vähendada nende spasme.
AKE inhibiitorite kasutamine vähendab südame ja veresoonte tüsistuste riski - insult, kompleksne südamepuudulikkus, südameatakk. Samuti võivad need tööriistad vähendada sihtelundi kahjustuste taset - eriti neerude ja südame. Kui patsiendil on juba südamepuudulikkus, paraneb selliste ainete kasutamisega seotud patoloogia prognoos oluliselt.
Selle ravimikategooria olemuse tõttu tuleb neid määrata neeruhaigusega ja kroonilise südamepuudulikkusega inimestele. Neid tablette kasutatakse ka arütmiaga patsientide, müokardiinfarkti raviks.
Neid võib kasutada eakad inimesed ja diabeediga inimesed. Mõnes olukorras on need ravimid ette nähtud isegi rasedatele naistele. Kuid ainult arst võib neid välja kirjutada.
AKE inhibiitorite negatiivne külg on kõrvaltoimete sagedane esinemine. Need ilmuvad kuiva köha all. Selle esinemine on tingitud bradükiniini metabolismi halvenemisest. Lisaks esineb olukordi, kus angiotensiin II süntees toimub ilma erilise ensüümita - väljaspool neerusid. Seetõttu on AKE inhibiitorite efektiivsus oluliselt vähenenud ja ravi on teise aine valik.
Vastunäidustused selliste vahendite kasutamise kohta vererõhu alandamiseks on järgmised:
- oluline kaaliumisisaldus veres;
- angioödeem selliste vahendite kasutamisel minevikus;
- äkiline neeruarteri stenoos.
Angiotensiin II retseptori blokaatorid
See on küllaltki kaasaegne ja tõhus vahend. Lisaks AKE inhibiitoritele aitavad nad vähendada angiotensiin II toimet. Selliste ravimite manustamiskoht ei ole siiski piiratud ühe ensüümiga.
Angiotensiin II retseptori blokaatoritel on laiem toime. Antihüpertensiivne toime on tingitud angiotensiini seondumise katkestamisest erinevate organite rakkude retseptoritele. Tänu suunatud tegevusele on võimalik veresoonte seinu lõõgastuda ja stimuleerida liigse soola ja vedeliku eritumist neerude kaudu.
Selle kategooria antihüpertensiivsete ravimite loend sisaldab järgmist:
Sellised ained võivad saavutada häid tulemusi neeru- ja südamehaiguste korral. Lisaks sellele ei tekita nad peaaegu mingeid kõrvaltoimeid ja on hästi talutavad pikaajalise kasutamise korral. Seetõttu määravad arstid seda ravimikategooriat üsna sageli.
Selliste ravimite kasutamise peamisteks vastunäidustusteks on rasedus, allergiad, neeruarteri stenoos, kõrgenenud kaaliumisisaldus organismis.
Diureetikumid
See on üsna ulatuslik ravimirühm, mis on sageli ette nähtud hüpertensiooni tekkeks. Diureetikumide abil on võimalik eemaldada keha liigsest soolast ja vedelikust. See võimaldab vähendada vereringet, vähendada veresoonte ja südame koormust ning saavutada nende lõõgastumine.
Selliste fondide kategooriad on mitmed, millest igaühele on iseloomulikud teatud tunnused. Tiasiiddiureetikumid on väga populaarsed. Nende hulka kuuluvad hüpotiasiid, hlortalidoon, indapamiid. Nende efektiivsuse poolest ei ole nad halvemad kui beetablokaatorid, AKE inhibiitorid ja muud antihüpertensiivsete ravimite kategooriad, kuid neid kasutatakse sageli koos nendega.
Selliste ainete kõrgemad kontsentratsioonid võivad põhjustada elektrolüütide metabolismi häireid. Samuti on oht muutuda süsivesikute ja lipiidide ainevahetuses. Siiski on väike kogus selliseid ravimeid täiesti ohutu isegi pikaajalise kasutamise korral.
Tiasiidravimeid määratakse tavaliselt kombinatsioonis AKE inhibiitoritega ja angiotensiin II retseptori antagonistidega. Neid võib kasutada vanaduses, diabeedi ja ainevahetushäiretega. Selliste ainete kasutamise peamine vastunäidustus on podagra olemasolu.
Järgmine diureetikumide kategooria on kaaliumi säästvad ravimid. Neil on pehmem mõju. Selliste ravimite toimimise põhimõte põhineb aldosterooni toime blokeerimisel. See aine on antidiureetiline hormoon, mis säilitab organismis vedeliku. Vähendatud rõhk saavutatakse soola ja vedeliku eemaldamisega. Kuid magneesiumi, kaltsiumi ja kaaliumi ioonid on salvestatud.
Sellesse kategooriasse kuuluvad ravimid hõlmavad amiloriidi, spironolaktooni, eplerenooni. Need on määratud inimestele, kellel on krooniline südamepuudulikkus ja südame etioloogia tugev turse. Neid võib kasutada refraktaarse hüpertensiooni raviks, mida on raske ravida teiste ravimikategooriatega.
Kaaliumi säästvad diureetikumid mõjutavad neerude aldosterooni retseptoreid ja võivad põhjustada hüperkaleemiat. Seetõttu on neil keelatud kasutada ägeda ja kroonilise neerupuudulikkuse korral.
Loopbacks nagu Edecrin ja Lasix on agressiivsemad. Kuid need aitavad vähendada vererõhku palju kiiremini kui teised ravimid.
Seda ravimite kategooriat ei tohiks kasutada pikka aega, kuna on olemas ainevahetushäirete suur tõenäosus. See on tingitud elektrolüütide eritumisest vedelikuga. Selliseid aineid saab edukalt kasutada hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks.
Kaltsiumi antagonistid
Kaltsium on seotud lihaskiudude vähendamisega ja veresoonte seinad ei ole erand. Selle kategooria rahaliste vahendite eesmärk on vähendada kaltsiumioonide sattumist veresoonte silelihasrakkudesse. Selle tõttu väheneb nende tundlikkus vasopressori komponentide suhtes, mis tekitavad vasospasmi.
Kaltsiumi antagonistide loend sisaldab järgmisi ravimeid:
- fenüülalküülamiinid - Verapamiil;
- bensotiasepiini antagonistlik kaltsium - diltiaseem;
- dihüdropüridiinid - Felodipiin, Amlodipiin.
Nende kategooriate antihüpertensiivsed ravimid erinevad nende toime poolest veresoonte seintele, juhtivale süsteemile ja müokardile. Nii toimivad Felodipine ja Amlodipine peamiselt anumatele, põhjustades nende tooni vähenemist. Sel juhul ei muutu südame toimimine.
Verapamiil ja diltiaseem mõjutavad lisaks hüpotensiivsele toimele ka südame toimimist. Need põhjustavad südame löögisageduse vähenemist, nii et neid saab kasutada arütmiateks. Vähendades hapniku vajadust, leevendab verapamiil valu stenokardias.
Mitte-dihüdropüridiini sisaldavate ainete määramisel tuleb kaaluda võimalikke bradükardiaid ja teisi bradüarütmia tüüpe. Neid aineid ei tohi kasutada raske südamepuudulikkuse ja atrioventrikulaarse blokaadi korral. Samuti ei saa neid kombineerida intravenoossete beetablokaatoritega.
Kaltsiumi antagonistid ei mõjuta ainevahetust, vähendavad vasaku vatsakese hüpertroofiat ja aitavad vähendada insuldi riski.
Beetablokaatorid
Sellesse kategooriasse kuuluvad sellised vahendid nagu Nebivolol, bisoprolool, Atenolool. Sellistel ainetel on hüpotensiivne toime südame väljundi vähenemise ja reniini moodustumise tõttu neerudes, mis provotseerib veresoonte spasmi.
See ravimirühm võimaldab teil reguleerida südame rütmi ja tekitada antianginaalset toimet. Seetõttu määratakse beetablokaatorid sageli hüpertensiivsetele patsientidele, kellel on südame isheemiatõbi ja krooniline südamepuudulikkus.
See antihüpertensiivsete ravimite kategooria tekitab muutusi süsivesikute ja rasvade ainevahetuses ning võib samuti suurendada kehakaalu. Seetõttu ei tohiks neid kasutada diabeedi ja teiste ainevahetushäirete all kannatavate inimeste suhtes.
Vahendid, millel on adrenoblokiruyuschie omadused, provotseerivad bronhide spasmi ja põhjustavad südame kokkutõmbe aeglustumist. Kuna neid ei saa kasutada inimesed, kellel on bronhiaalastma, on arütmia keerulised vormid, mis hõlmavad atrioventrikulaarset plokki II-III.
Tsentraalselt toimivad ravimid
Tsentraalse toimega ravimid, mis vähendavad vasomotoorse keskuse erutuvust, hõlmavad rahustavaid ja rahustavaid aineid. Nad vähendavad emotsionaalseid reaktsioone, nagu hirm, ärevus, ärrituvus.
Selle kategooria ravimeid kasutatakse haiguse varases staadiumis. Klonidiini peeti selle rühma peamiseks abinõuks pikka aega. Kuid selle kasutamine toob kaasa palju kõrvaltoimeid, mis on seotud kesknärvisüsteemi depressiooniga.
Kuna arstid kirjutavad tavaliselt selle rühma teiste ravimite retsepti. Nende hulka kuuluvad:
Teised ravimid vererõhu vähendamiseks
Hüpertensiooni kõrvaldamiseks võib kasutada ka teisi ravimeid. Ravige patoloogiat nende ravimitega:
- imidasoliiniretseptori agonistid - moksonidiin kuulub sellesse kategooriasse;
- alfa-blokaatorid - nende hulka kuuluvad Kardura ja Prazozin;
- otsesed reniini inhibiitorid - see kategooria on aliskireen.
Imidasoliiniretseptori agonistid mõjutavad närviretseptoreid, mis asuvad nõgus. Nad kutsuvad esile sümpaatilise vaskulaarse stimulatsiooni aktiivsuse vähenemise.
Tähtis: mokonidiin parandab metaboolseid protsesse, vähendab rasvhapete ja triglütseriidide sisaldust veres, suurendab kudede vastuvõtlikkust insuliinile. Tööriistade kasutamine ülekaalulistel inimestel aitab vähendada kaalu.
Reniini otseseks inhibiitoriks on aliskireen. See tööriist vähendab reniini, angiotensiini konverteeriva ensüümi ja angiotensiini sisaldust veres. Seetõttu on võimalik rõhku vähendada. Lisaks on ainel kardioprotektiivne ja nefroprotektiivne toime.
Aliskireenil lasti kombineerida diureetikumide, kaltsiumi antagonistide, beetablokaatoritega. Samal ajal võib angiotensiini retseptori antagonistide ja AKE inhibiitorite kombinatsioon põhjustada neerude düsfunktsiooni. See on tingitud nende toimemehhanismi sarnasusest.
Alfa-blokaatoreid ei saa nimetada valitud ravimiteks. Need on ette nähtud kombinatsioonravi osana kolmandaks või neljandaks aineks. Selliste ainete abil on võimalik normaliseerida rasvade ja süsivesikute metabolismi, et parandada vereringet neerudes. Siiski on neil keelatud kasutada diabeetilist neuropaatiat.
Kaasaegsetele ja kahjututele vahenditele rõhu vähendamiseks on Rasilez ja Olmesartan. Esimene on reniini inhibiitor, teine angiotensiin II retseptori antagonisti kategooriast. Diureetikumidest erineb Torasemiid oma kõrge jõudluse poolest. Lubatud on kasutada pikka aega. Ravim on ohutu eakatele ja diabeetikutele.
Väga populaarsed on ka kombineeritud ained, mis sisaldavad korraga mitmeid ainekategooriaid. Nende hulka kuuluvad Ekvaator. See sisaldab lisinopriili ja amlodipiini.
Antihüpertensiivsed ravimid aitavad toime tulla kõrge vererõhuga ja parandada patsiendi seisundit. Spetsialist peaks valima konkreetse ravimi, võttes arvesse organismi kliinilist pilti ja individuaalseid omadusi. Sellisel juhul ei ole enesehooldusvõimalused vastuvõetamatud.
Antihüpertensiivsed ravimid: klassifikatsioon ja toimemehhanism
Antihüpertensiivsed ravimid - ravimid, mis on võimelised vähendama survet igal algtasemel või hüpertensioonis.
Üldine teave
Arteriaalne hüpertensioon on patoloogia, mille korral mõõdetakse rõhu pidevat suurenemist diastoolis ja süstoolis üle väärtuste üle 140 ja 90 mm Hg. On kaks peamist hüpertensiooni tüüpi:
- Oluline, primaarne hüpertensioon - haigusseisund, mille puhul rõhu tõus on haiguse aluseks. See esineb 25% elanikkonnast, ilmneb peamiselt pidevate pingete ja kogemuste taustal.
- Sümptomaatiline hüpertensioon või sekundaarne hüpertensioon - mis tahes teise haiguse taustal suurenenud surve nähtus.
Surve tase meie kehas sõltub kolmest peamisest tegurist:
- Südame väljund - muutused kontraktsioonide suureneva ja suureneva sagedusega;
- Perifeersed takistused on jõud, millega perifeersed laevad sõlmivad;
- Kogu vere maht on kogu veres, mis on laevades. Vedelikupeetusega võib suureneda.
Rõhku reguleerivad nii närvisüsteem kui ka paljud hormoonid, eriti neerusüsteem (reniin-angiotensiin). Surve suurendamisel on suur roll adrenaliin.
Hüpertensioon võib põhjustada südamekambrite suuruse muutusi, suurendada südameinfarkti, ateroskleroosi ja neerukahjustuse riski.
Antihüpertensiivsete ravimite klassifikatsioon
Antihüpertensiivseteks ravimiteks on praktikas mitu peamist ravimirühma:
- Antiadrogeensed ravimid (neurotroopsed);
- Ained, mis vähendavad reniin-angiotensiini neerusüsteemi toimet;
- Antihüpertensiivsete ravimite müotroopne toime;
- Diureetikumid (diureetikumid).
Antiadrenergilised (neutrotroopsed) ained
See rühm jaguneb kesk- ja perifeerseks aineks.
Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid hõlmavad aineid, mis vähendavad närvisüsteemi vasomotoorse keskuse mõju, näiteks klonidiin (klofeliin), guanfatsiin, mokonidiin, metüüldof.
- Klonidiin (klofeliin). Ravimi antihüpertensiivne toime on tingitud toimetest adrenaliin A2-le ja imidasoliini I2 retseptoritele, mis paiknevad medulla oblongata keskustes. Ravimi kasutamine vähendab reniini tootmist neerurakkudes, vähendab südame väljundit, laevad laienevad. Kehtib 6 kuni 12 tundi;
- Guanfatsiin ja metüüldopa aitavad samuti kaasa veresoonte laienemisele ja aeglustavad südame aktiivsust. Tõhusam kui klonidiin, kuni 24 tundi. Neil ainetel, nagu klonidiinil, on mitmeid olulisi kõrvaltoimeid. Märkimisväärselt väljendunud sedatsioon, suukuivus, depressioon, turse, kõhukinnisus, pearinglus ja uimasus;
- Moksonidiin on teise põlvkonna ravim, selle toimemehhanism on täiuslikum. See mõjutab selektiivselt imidasoliini retseptoreid ja pärsib sümpaatilise NS toimimist südamele. Iseloomustab vähem kõrvaltoimeid kui eespool nimetatud parandusmeetmed keskse toimega.
Perifeersed ravimid
Perifeersed ained hõlmavad ganglioblokkereid, sümpatolüütikume, adrenoretseptorite blokaatoreid.
- Ganglioblokaatorid on ained, mis põhjustavad sümpaatilise ganglioni. See toob kaasa veresoonte kiire laienemise ja märgatava rõhu languse. Sellesse rühma kuuluvad Pentamini Benzogeksony. Sellised kõrvaltoimed nagu tahhükardia, suukuivuse tunne, ortostaatiline kokkuvarisemine (kiire surve langus järsku asendis istumisest vertikaalsesse asendisse) on sageli põhjustatud. Rahalisi vahendeid kasutatakse harva, peamiselt hüpertensiivsetes kriisides ja operatsioonides;
- Sümpatolüütikumid on ravimid, mis pärsivad norepinefriini vabanemist närvirakkude poolt. Põhjustab venoosse ja arteriaalse resistentsuse nõrgenemist, veresoonte laienemist. See rühm hõlmab reserpiini ja guanetidiini. Neid kasutatakse lisaks peamisele ravile, tegevus avaldub 1-2 nädala jooksul pärast vastuvõtu algust. Kõrvaltoimed on närvisüsteemi depressioon (uimasus, depressioon), gastriit, ninakinnisus;
- Vahendid, mis põhjustavad adrenoretseptorite blokaadi. Need ained on jaotatud järgmisteks olulisteks ühendite rühmadeks: alfa-adrenergiline blokeerimine. Ravim Fentolamiin blokeerib kohe A1 ja A2 retseptorid, vastandina adrenaliini ja norepinefriini toimele. See tegevus põhjustab venulite ja arterioolide kiiret laienemist, mis vähendab peagi survet. Seda kasutatakse sekundaarse hüpertensiooni tuvastamiseks, mis ilmneb feokromotsütoomi või Raynaud'i haiguse taustal. Prazosiin ja doksasosiin blokeerivad selektiivselt A1 retseptoreid, põhjustavad vasodilatatsiooni ja refleksse tahhükardiat;
- Beeta-blokaatorid. Paljud sellist tüüpi ravimid omavad hüpertensiooni ravis juhtpositsiooni. Mitteselektiivsed beetablokaatorid (Propranolol) blokeerivad beeta-1 ja beeta-2 retseptoreid, selektiivne (atenolool, bisoprolool) blokeerib ainult beeta-1 retseptoreid, mis toimivad ainult südamel. Nende ravimite antihüpertensiivne toime on tingitud beeta-1 retseptorite blokaadist tingitud südame väljundvõimsuse vähenemisest, beeta-2 retseptorite blokaadi tõttu sümpaatilise süsteemi toime vähenemisest ja reniini sekretsiooni pärssimisest neerude poolt;
- Alfa-beeta-blokaatorid (eriti Labetalol, Carvedilol). Põhjuseks on igasuguste retseptorite üheaegne blokeerimisest tingitud surve pikenemine. Samuti toimivad antioksüdandidena, vähendavad "kahjuliku" kolesterooli taset veres. Kasutatakse GB ja hüpertensiivsete kriiside raviks;
- Reniini-angiotensiini neerusüsteemi mõju vähendavad vahendid (lühendatud - RAAS)
Reniin-angiotensiini süsteem on eriline neerurõhu kontrollisüsteem, mille suurenenud aktiivsus põhjustab hüpertensiooni süvenemist. Spetsiaalsed neerurakud toodavad reniini ainet, mille toimel moodustub mitme keemilise reaktsiooni tulemusena angiotensiin 1 ja angiotensiin 2 järjestikku Angiotensiin 2 omab tõsist vasokonstriktsiooni toimet ja suurendab ka aldosterooni hormooni tootmist, mis suurendab vere mahtu.
Selle süsteemi tegevuse muutmine hõlmab järgmist:
- AKE inhibiitorid (spetsialiseerunud angiotensiini konverteeriv tegur). Nende hulka kuuluvad kaptopriil, enalapriil, perindopriil. Nende ravimite toime tõttu väheneb angiotensiini 2 produktsioon, veresooned laienevad, aldosterooni tootmine väheneb, mis viib vere mahu vähenemiseni. Neid tööriistu kasutatakse hüpertensiooni, kongestiivse rikke korral. Tavaliselt kasutatakse kaptopriili tablettidena, mis kehtivad 4-8 tundi. Enalapriil toimib kauem, 24 tundi või rohkem. Rühma kõrvaltoimed on kuiv köha, peavalu, uriiniproteiin, nahalööve;
- Inhibiitorid vazopeptida3. Ravim Omapatrilat on uuenduslik vahend hüpertensiooni raviks. Selle antihüpertensiivne toime on tingitud angiotensiinide tekitamise eest vastutavate ensüümide toime pärssimisest ja rõhu reguleerimise tasakaalu taastamisest. See kestab kauem kui 24 tundi, mida iseloomustab RAASi aktiivsust mõjutavate teiste ravimite vähim kõrvaltoime;
- Angiotensiini retseptori blokaatorid. Nende hulka kuuluvad Losartan, Valsartan. Preparaadid blokeerivad angiotensiin 2 toimet anumate retseptoritele ja takistavad nende kitsenemist. Kõik patsiendid taluvad neid hästi ja seetõttu kasutatakse neid hüpertensiooni pikaajaliseks raviks.
Myotropilised antihüpertensiivsed ravimid
Selle ravimirühma rõhu vähendamise peamine mehhanism on veresoonte lihastoonuse vähendamine ja nende laienemine. Seda on võimalik saavutada erinevate meetoditega: kaltsiumioonikanalite blokeerimine, kaaliumikanalite aktiveerimine, NO oksiidi mõju lihaste rakkudele jne.
Eristatakse järgmisi vasodilaadse toimega müotroopseid ravimeid:
- Dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorid rakumembraanidel. Kaltsium on silelihasrakkude vähendamisel väga oluline. Närviimpulsside ülekande ajal liigub kaltsium spetsiaalsete kaltsiumikanalite kaudu lihasrakkudesse, mis provotseerib kogu keemiliste reaktsioonide kaskaadi, mille tulemusena väheneb silelihasrakk. Kaltsiumi sisenemise blokeerimine rakku vähendab veresoonte kontraktiilsust ja põhjustab hüpotensiooni, mis hõlmab nifedipiini, amlodipiini, lakidipiini. Ravimid stimuleerivad veresoonte kiiret laienemist, tabletid pannakse keele alla. Lühiajalise toimega ravimvorme (Corinfar) ei soovitata püsivaks kasutamiseks. Süstemaatiliselt aktsepteeritakse 24 tundi kestvaid nifedipiini (Kordaflex retard) pikaajalisi vorme. Kaltsiumi blokaatorite peamised kõrvaltoimed on iiveldus, kiire südametegevus, jalgade turse, pearinglus.
- Müotsüütide kaaliumikanalite aktivaatorid: minoksüdiil, diasoksiid. Edendada kanali avamist kaaliumiioonidele angiotsüütide membraanides. See provotseerib kaaliumioonide vabanemise rakust eemal, mis omakorda põhjustab kaltsiumioonide vabanemist ja vähendab vaskulaarset kontraktiilsust. Antihüpertensiivne ravi Minoxidil'iga on efektiivne esimestel päevadel, mõju pikeneb 10-24 tunnini. Märkimisväärse kõrvaltoime hulgas - vee retentsioon kehas, turse esinemine, südame löögisageduse suurenemine. Diasoksiid on ravim hüpertensiivsete kriiside peatamiseks. Diasoksiidi manustatakse intravenoosselt ja toimib 1 minuti pärast. Kestab 12 tundi, põhjustab vedelikupeetust, tahhükardiat.
- Lämmastikoksiidi doonorid. Esindaja - naatriumnitroprussiid - vahend, mille sisseviimisega intravenoosne lämmastikoksiid NO vabaneb, millel on vasodilatiivsed omadused. Seda kasutatakse siis, kui kirurgiliste operatsioonide ajal ja ägeda südamepuudulikkuse korral on tungiv vajadus vähendada survet. Efektiivne pärast 1 minuti möödumist manustamisest põhjustab tahhükardiat, krampe, peavalu.
- Otsese müotroopse toimega ravimid. Hydralazine toimib väikestel arterioolidel ja arteritel, vähendab veresoonte resistentsust, alandab vererõhku. Võib-olla on suurenenud südame löögisagedus. Magneesiumsulfaat suudab survet lühikest aega vähendada, seda kasutatakse peamiselt hüpertensiivsetes kriisides, mida harva võetakse pidevalt.
Diureetikumid
Diureetikumid - urineerimist suurendavad ained, mida kasutatakse liigse vee eemaldamiseks, rõhu vähendamiseks ja turse kõrvaldamiseks. Need ravimid toimivad nefroni erinevate osakondade suhtes. Nefron on peamine neerurakkude liik, sellel on kapsel, proksimaalne keerdunud, kõverdatud Henle'i silmus, seejärel distaalne keerdunud toru ja otsas kogumistoru. Eristatakse järgmisi diureetikumide rühmi:
- Tiasiidid ja tiasiiditaolised ained: hüdroklorotiasiid, hlortalidoon, klopamiid. See ravimirühm takistab kaaliumi-, kloori-, naatriumi- ja magneesiumioonide uuesti tungimist neerude distaalsete tubulite verest. See protsess suurendab vee eritumist organismist ja aitab kaasa turse kõrvaldamisele. Ravimid on efektiivsed südame paispuudulikkuse korral, mis tahes hüpertensiooni staadiumis. Hüdroklorotiasiid on efektiivne 8-12 tundi, kloortalidoon toimib kuni 3 päeva, klopamiid on kõige aktiivsem ja kehtib kuni 18 tundi. Kõrvaltoimed on järgmised: podagra ägenemine, hüpokaleemia.
- Loop-diureetikumid (saluretikumid): kõige võimsam furosemiid (Lasix), boumetaniid. Kõige võimsamad ravimid olemasolevatest diureetikumidest. Antihüpertensiivne toime, mis tuleneb kaaliumi, kaltsiumiioonide, samuti magneesiumi, kloori ja naatriumi imendumise halvenemisest. Furosemiid hakkab toimima poole tunni jooksul pärast intravenoosset manustamist. Seda kasutatakse tavaliselt hüpertensiooni, ägeda neerupuudulikkuse korral. Nende fondide ebameeldivad kõrvaltoimed on toksiline mõju kuulmisorganitele, podagra ägenemine.
- Kaaliumi säästvad diureetikumid: peamised esindajad on Spironolactone, Triamteren. Vähendage naatriumi imendumist vereringesse, kuid ei mõjuta magneesiumi ja kaaliumi vabanemist, säilitades seeläbi nende kontsentratsiooni veres. Neil on säästev mõju, väikesed võimalused kõrvaltoimete ilmnemiseks kasutamise ajal. Kasutatakse koos teiste diureetikumidega hüpertensiooni pikaajaliseks raviks. Olulised kõrvaltoimed - günekomastia, iiveldus, kõhulahtisus, võimalik impotentsus.
- Osmootsed diureetikumid: mannitool. Ained, mis ei lase neerude kaudu veele tagasi pöörduda. Selle kasutamisega väheneb vereringe maht, mõnikord liiga järsult. Mannitooli võib kasutada hüpertensiivsete kriiside või hetkelise turse puhul.
Kombineeritud ravimid
Sageli valmistatakse pillide kujul ravimite kombinatsioone, millel on suurem mõju kui eraldi.
- Adelfan - Reserpiin 0,0001 g pluss dihüdralasiin 0,01 g.
- Adelfan-ezidreks - Reserpiin 0,0001 g pluss dihüdralasiin 0,01 g pluss diklorotiasiid 0,01 g
- Adelfan-ezidreks-K sisaldab ka 0,6 g kaaliumkloriidi
- Kristepin - Reserpiin 0,0001 g pluss dihüdroergokristiin 0,0005 g pluss Klopamid 0,005 g
- Triresid-K - Reserpiin 0,0001 g pluss dihüdralasiin 0,01 g pluss hüdroklorotiasiid 0,01 g, kaaliumkloriid 0,35 g
Antihüpertensiivsed.
Antihüpertensiivsed ravimid on vererõhku alandavad ravimid.
Enamasti kasutatakse neid hüpertensioonis, s.t. kõrgenenud vererõhuga.
Hüpertensioon on üks levinumaid südame-veresoonkonna haigusi. Kõrge vererõhk võib põhjustada müokardiinfarkti, insulti, südamepuudulikkust rütmihäirega, neerufunktsiooni häiret. Vastavalt WHO ekspertkomisjoni soovitusele (1999) on hüpertensiooni peamine näitaja süstoolne rõhk 140 mm. Hg ja üle selle ja diastoolne 90 mm Hg ja üle selle.
Suurenenud vererõhk võib olla esmane, ilma siseorganite talitlushäireta - on hüpertensioon või essentsiaalne hüpertensioon.
Patoloogiliste protsesside, teiste haiguste (neeruhaigus, feokromotsütoom (neerupealise kasvaja, jne) sümptomina) tagajärjel võib arteriaalne hüpertensioon uuesti ilmneda - see on sekundaarne või sümptomaatiline hüpertensioon.
Erinevates etappides on hüpertensiooni põhjused erinevad. Hüpertensiooni algstaadiumis on arteriaalne hüpertensioon seotud sümpaatilise närvisüsteemi tooni suurenemisega, mis põhjustab südame väljundi suurenemist ja veresoonte ahenemist. Suurenenud vererõhk aitab kaasa toidu soola liigsele tarbimisele. Naatriumioonide suurenenud sisaldus veresoonte silelihastes põhjustab veresoonte ahenemist.
Feokromotsütoomi korral stimuleerivad kasvaja poolt vabanenud adrenaliin ja norepinefriin südame toimimist ja kitsendavad veresooni.
Neeruhaiguse (glomerulonefriit, nefrootiline sündroom) korral, kus neeruvere arstid vähenevad, on reniin-angiotensiini süsteemi aktiveerumisega seotud vererõhu tõus. Saadud angiotensiin II kitsendab veresooni, stimuleerib sümpaatilist süsteemi, suurendab aldosterooni vabanemist, mis suurendab naatriumioonide imendumist neerutorudes ja säilitab seega naatriumi organismis.
Antihüpertensiivsete ravimite klassifikatsioon.
I. Sümpaatilise närvisüsteemi tooni vähendamine erinevates osades:
1. Keskse tegevuse ettevalmistamine (alfa2-adrenomimeetikumid):
Clofelin (Clonidine, Hemiton)
2. Ganglioblokaatorid: Pentamiin, Pyrilen, Hygronium
3. Sümpatolüütikud: Reserpiin, Raunatiin, guanetidiin (oktadiin)
4.Alfa-blokaatorid: Prazosiin (minipress), Doksazosiin (Tonokardin, Artezin, Cardura, Camiren), fentoolamiin (Regitin)
5. Beetablokaatorid: Anapriliin (propranolool, obsidaan)
Metoprolool (Specicore, Betalok, Corvitol, Egilok, Metocard)
Bisoprolool (Concor, Coronal)
6.Alfa, - beeta-blokaatorid: Labetalool (Tradat), karvedilool (Dilatrend, Acridilol)
II Reniini-angiotensiini süsteemi toimimine:
1. Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid):
Captopriil (Capoten, Angiopril)
Enalapriil (Enap, Berlipril, Enam, Renitec, Ednit)
Lisinopriil (Dapril, Dyroton, Listrill)
Ramipriil (Tritatse, Amprilan, Hartil)
Fozinopriil (Monopril, Fozikard)
Perindopriil (Prestarium, Perineva)
2. Angiotensiin II retseptori blokaatorid:
Losartaan (Kozaar, Vazotenz, Lozap, Lorista)
III. Müotroopse toime valmistamine: t
1. Kaltsiumikanali blokaatorid:
Nifedipiin (Corinfar, Cordafen, Cordipin, Adalat, Fenigidin, Cordaflex)
Amlodipiin (Norvask, Kalchek, Normodipin, Amlovas, Tenoks)
Diltiaseem (Dilzem, Cardil)
Verapamiil (Isoptin, Finoptin)
2. Kaaliumikanalite aktivaatorid:
3. toimimine lämmastikoksiidi kaudu: t
Naatriumnitroprussiid (Naniprus)
IV Diureetikumid: Hüdroklorotiasiid (hüpotiasiid, diklotiasiid)
Oksodoliin (Guigroton, Hlortalidon)
Spironolaktoon (Veroshpiron, Aldactone) "Triampur" (Triamteren + Hüdroklorotiasiid)
Kombineeritud antihüpertensiivsed ravimid:
“Triresid-K” (reserpiin + dihüdralasiin + hüdroklorotiasiid + kaaliumkloriid);
Kaposid (hüdroklorotiasiid + kaptopriil);
"Enap N" (Enalapril 10 mg + hüdroklorotiasiid 25 mg);
"Enap HL" (Enalapril 10 mg + hüdroklorotiasiid 12,5 mg);
„Co-Renitec” (Enalapril 20 mg + hüdroklorotiasiid 12,5 mg);
Antihüpertensiivsete ravimite rühmade omadused.
I. Sümpaatilise närvisüsteemi tooni vähendamine erinevates linkides.
Sümpaatilise närvisüsteemi kõrgeimad keskused asuvad hüpotalamuses. Siinkohal edastatakse erutus vasu-motoorse keskuse külge ja edasi seljaaju sümpaatilistele keskustele (seljaaju hallmaterjali külgmised sarved).
Perifeerse sümpaatilise innervatsiooni kiudude abil viiakse ergastamine läbi südame ja veresoonte ning põhjustab südame kontraktsioonide suurenemist ja suurenemist ning veresoonte ahenemist. See viib vererõhu tõusuni. Võimalik on alandada vererõhku sümpaatilise närvisüsteemi keskuste allasurumise või perifeerse sümpaatilise innervatsiooni blokeerimise teel. Sellega seoses kasutatakse tsentraalse ja perifeerse toimega neurotroopseid hüpotensiivseid aineid.
1. Kesktoimingu ettevalmistused (alpha-2-adrenomimetikid).
Klofeliin (klonidiin, Hemiton) - stimuleerib alfa-adrenoretseptoreid baruletseptori refleksi keskel. Samal ajal erutatakse vaguse tsentreid ja inhibeerivate neuronite ergastamise kaudu inhibeeritakse vasomotoorse keskuse. Selle tulemusena vähenevad ja nõrgenevad südame kontraktsioonid ning veresooned laienevad - vererõhk langeb. Osaliselt hüpotensiivne toime on seotud imidasoliiniretseptorite (I1-retseptorite) aktiveerumisega mullaväljas.
Clopheline on üks võimsamaid ja kiiresti toimivaid antihüpertensiivseid ravimeid (suukaudne terapeutiline annus - 0,000075, kestab umbes 12 tundi), kuid kui seda kasutatakse süstemaatiliselt, võib see põhjustada rahustavat toimet (segasus, kontsentreerumatus), suukuivus, kõhukinnisus (kõhukinnisus). Järsku lõpetamisega ilmneb „võõrutussündroom”: pärast 18-25 tunni möödumist tõuseb vererõhk, võimalik on hüpertensiivne kriis. Tühista järk-järgult 7 päeva jooksul.
Klofeliin võimendab etanooli toimet; alkoholi samaaegset kasutamist ei soovitata.
Kasutatakse vererõhu kiireks vähendamiseks hüpertensiivsetes kriisides (süstitakse / sisestatakse 5-7 minuti jooksul; kiire sisseviimise korral võib alfa-2-adrenoretseptori veresoonte stimuleerimise tõttu olla veelgi suurem vererõhu tõus).
Guanfatsiin (Estulik) toimib sarnaselt Clofeliiniga kesk-alfa 2 -adrenoretseptoritele. Umbes 24-tunnise hüpotensiivse toime kestus: omistage hüpertensiooni süstemaatiliseks raviks. Tühistamise sündroom on vähem väljendunud kui klofeliin.
Metüüldopa (dopegit) on ette nähtud sees. Kehas muutub see metüülnoradrenaliiniks, mis stimuleerib alfa-2-adrenoretseptoreid baroretseptori refleksi keskel. Antihüpertensiivne toime - 3-4 tunni pärast ja kestab umbes 24 tundi.
Kõrvaltoimed: pearinglus, nõrkus, uimasus, depressioon, iiveldus, kõhukinnisus. Võimalikud nähtused Parkinsonism, ebanormaalne maksafunktsioon, seksuaalne funktsioon.
Hüpertensiivse kriisi leevendamiseks - Pentamiin, Benzogeksony, Hygronium. Raske hüpertensioon - Pyrilen.
Blokeeri ergastuse ülekandumist sümpaatilisse gangliasse ja seega vähendage sümpaatilise innervatsiooni südamele ja veresoonetele stimuleerivat toimet; südame kontraktsioonide nõrgenemine ja arteriaalsete ja veenilaevade laienemine - arteriaalne ja venoosne rõhk väheneb. Samal ajal blokeerivad ganglioblokkerid parasümpaatilisi gangleid ja seega kõrvaldavad vaguse närvide inhibeeriva toime südamele - tahhükardia on võimalik.
Süstemaatiliseks vähe kasutatavaks kasutamiseks kõrvaltoimete tõttu (tõsine ortostaatiline hüpotensioon, majutuse häired, suukuivus, tahhükardia, soole ja põie võimalik atoonia, seksuaalsete funktsioonide rikkumine, aju veresoonte võimalik tromboos, alumised jäsemed, võrkkest), suhteliselt kiire sõltuvuse areng.
Vähendab sümpaatilise innervatsiooni südamele ja veresoonetele stimuleerivat toimet, vähendades norepinefriini vabanemist sümpaatiliste (adrenergiliste) kiudude otsadest.
Reserpiin on üks taime rauwolfia madu juurest pärinevatest 50 alkaloidist. Puudub tagasilöögi nähtus. Väärikus - ortostaatilise kokkuvarisemise ohu puudumine. Reeglina kuulub see kombinatsioonpreparaatidesse - “Triresid –K”, “Adelfan”. Hüpotensiivne toime tekib 1-2 nädala jooksul pärast ravimi võtmist, pärast ravimi katkestamist - hüpotensiivne toime kestab 3-4 nädalat.
Kõrvaltoimed - psühho-sedatiivne toime (depressioon), parkinsonism, suurenenud seedetrakti motoorika ja näärmete sekretsioon (haavandite ägenemine, kõhulahtisus), suurenenud bronhitoon (bronhiaalastma ägenemine, bronhospasm), bradükardia jne.
Reserpiin on osa Raunatiinist - sisaldab rauwolfia alkaloidide kogust. Antihüpertensiivne toime areneb aeglasemalt, kuid vähem kõrvaltoimeid kui reserpiin.
Guanetidiin (oktadiin) on efektiivsem kui reserpiin, kuid seda kasutatakse harva kõrvaltoimete tõttu.
Vähendada sümpaatilise innervatsiooni stimuleerivat toimet veresoontele (arterid ja veenid). Seoses veresoonte laienemisega vähendab vererõhku, südame kokkutõmbed suurenevad refleksiliselt.
Doksasosiin on ravim, millel on hüpolipideemiline, hüpotensiivne, spasmolüütiline ja veresooni laiendav toime. Rakendatakse arteriaalse hüpertensiooni ja healoomulise eesnäärme hüperplaasiaga (normaalse vererõhuga ja arteriaalse hüpertensiooniga).
Nõus kord päevas (hommikul või õhtul).
Fentoolamiinravi Kursus 3-4 nädalat. Võtke 3-4 korda päevas. Kõrvaltoimed on samad kui doksasosiinil.
Prazozinmozhno taotleb hüpertensiooni rasedatel ja diabeediga patsientidel (ei mõjuta süsivesikute ainevahetust). Sellel on lipiidide taset alandav toime. „Esimene annuse toime” on iseloomulik - organismi liigne reageering, mis ei vasta tema toimele esimesele annusele. See ilmneb nõrkuses, pearingluses, sagedasel ortostaatilisel kokkuvarisemisel 50-60 minuti jooksul. pärast võtmist (ei soovitata eakatele inimestele kollapsist tingitud ohtude tõttu ja suurendada insuldi tõenäosust ning ainult minimaalsete annustena osana kombineeritud ravist). „Esimese annuse toime” vähendamiseks algab ravi väikeste annustega (0,5–1 mg) ja esimene annus algab enne magamaminekut ja mitte diureetikumi taustal.
Selle rühma kõrvaltoimed - ortostaatiline hüpotensioon, iiveldus, pearinglus, peavalu, nõrkus, uimasus, väsimus, arütmia, tahhükardia, stenokardiahood. Harva - suukuivus, ninakinnisus, kõhulahtisus, allergiad, polüartriit.
Üks kõige sagedamini antihüpertensiivsete ravimite rühmadest. Süstemaatilise kasutamise korral põhjustavad nad püsivat hüpotensiivset toimet, väldivad vererõhu järsku tõusu, praktiliselt ei põhjusta ortostaatilist hüpotensiooni, omavad lisaks hüpotensiivsetele, antianginalistele ja antiarütmilistele omadustele.
Beetablokaatorid erinevad mitmete omaduste poolest:
1. beeta1-retseptorite toime selektiivsus või selle puudumine;
2. "sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse" olemasolu või puudumine;
3. ravimite lipofiilsuse aste, mis määrab võime tungida BBB-sse ja millel on keskne toime.
Beeta-blokaatorid nõrgendavad ja vähendavad südame kontraktsioone - süstoolne vererõhk langeb. Samal ajal piiravad nad veresooni (blokeerivad beeta 2 - adrenoretseptorid). Seetõttu langeb beeta-blokaatorite lühiajalise kasutamise korral keskmine vererõhk tavaliselt veidi. Kui beetablokaatoreid rakendatakse süstemaatiliselt, siis 1-2 nädala pärast asendatakse veresoonte ahenemine nende laienemisega - vererõhk langeb. Veresoonte laienemist selgitab asjaolu, et beeta-blokaatorite süstemaatilise kasutamisega taastub südame väljundi vähenemise tõttu baroretseptori depressiooni refleks, mis nõrgeneb arteriaalse hüpertensiooniga. Lisaks aitab reniini sekretsiooni vähenemine neerude juxtaglomerulaarsete rakkude poolt (beeta-1 blokk - adrenergilised retseptorid) kaasa laienemisele.
Kardioselektiivsed (beeta1-adrenoblokaatorid) - metoprolool, atenolool, beetaksolool, atsebutool, nebivolool, bisoprolool.
Mitteselektiivne toime (beeta1,2-adrenoblokkerid) - Anaprilin, Pindolol, Nadolol.
Mõned beetablokaatorid blokeerivad mitte ainult beeta-adrenoretseptoreid, vaid samal ajal stimuleerivad neid. Seda nimetatakse "sisemiseks sümpatomimeetiliseks aktiivsuseks". Sümpatomimeetilist aktiivsust omavatele ravimitele on iseloomulikud järgmised omadused:
· Aeglasem südame löögisagedus vähemal määral;
· Ei vähenda oluliselt südame pumpamist;
· Vähem määral suurendada perifeerse vaskulaarse resistentsuse koguarvu;
· Vähem esile kutsuda ateroskleroosi, sest neil ei ole olulist mõju kolesterooli tasemele veres.
Sümpatomimeetiline aktiivsus on - Pindolol, Atsebutol.
Rasva lahustuva rühma kuuluvad lipofiilsed ained. Nad tungivad kergemini vereringesse, mis paikneb vereringe ja kesknärvisüsteemi vahel. Maks on selliste ravimite töötlemisel aktiivne. Lipiidides lahustub - Anaprilin, Pindolol, Metoprolol, beetaksolool.
Hüdrofiilsed ained on vees kergesti lahustuvad. Neid ei töödelda maks ja nad on peaaegu algses vormis. Sellistel ainetel on pikem püsiv toime, kuna need on kehas pikemad. Nendeks on Nadolol, Atenolol, Atsebutol.
1 kord päevas võetud hüpertensiooni raviks - beetaksolool, bisoprolool, Nebivolol; 1-2 korda päevas - Atenolol, Metoprolol, Atsebutol, Nadolol, Pindolol; 2-3 korda päevas - propranolool.
Kõrvaltoimed - paradoksaalne vererõhu tõus üksikutel patsientidel ravi alguses, bradükardia, südamepuudulikkus, suurenenud bronhide ja perifeerse veresoonkonna toon (vähem väljendunud beeta1-adrenergiliste blokaatorite puhul), atrioventrikulaarne juhtivuse raskus, suurenenud hüpoglükeemilised ained, unehäired, ärevus unenäod, väsimus, unisus, depressioon, peavalud, düspeptilised sümptomid, "tagasilöögi nähtus" koos ravimi järsu katkestamisega (võimalik hüpertensiivne kriis, stenokardiahoogud, tahhüarütmiad; järkjärguline tühistamine ja üleminek muudele skeemidele).
6.Alfa, - beeta-blokaatorid.
Labetalool (Tradat) Beeta-blokeeriv toime on 5-10 korda tugevam kui alfa-blokeerimine. Beeta1 ja alfa1-adrenoretseptorite blokaadi tõttu ei muutu südamelöökide arv ega vähene, refleksi tahhükardia blokeerub. Arterioolid laienevad, mida põhjustab mitte ainult alfa1-adrenergiliste retseptorite blokeerimine, vaid ka nõrk sisemine sümpatomimeetiline toime beeta2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Pikaajalise ravimi kasutamise korral hüpertensiooniga patsientidel normaliseerub hemodünaamika, halvenevad südame ja veresoonte muutused ning suureneb glomerulaarfiltratsioon.
Hästi talutav. Veeni kasutuselevõtuga võib tekkida iiveldus, oksendamine, näo punetus, peavalud, higistamine. Enamasti on need reaktsioonid mööduvad ja ei vaja ravimi kasutamist. Võib esineda ortostaatiline kollaps, kuid harvem kui “puhas” alfa-adrenergiliste blokaatoritega.
Carvedelol (Dilatrend) vähendab südame väljundit (beeta-adrenergilise retseptori ühikut) ja perifeerset veresoonte tooni (alfa-adrenoretseptori üksus). Kasutatakse hüpertensiooni süstemaatiliseks raviks.
II Reniini-angiotensiini süsteemi toimimine.
1. Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid).
Paljudel juhtudel on arteriaalne hüpertensioon seotud reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsuse suurenemisega. Juxtaglomerular rakud (mis paiknevad neeru glomerulite lisanduva arteriooli lähedal) vastuseks neerude verevarustuse vähenemisele, sümpaatilise innervatsiooni vabanemise reniini stimuleerimine, mis soodustab angiotensiin I moodustumist, millest angiotensiin II moodustub ACE mõjul.
Angiotensiin II stimuleerib:
- veresoonte angiotensiin AT1 retseptorid (põhjustab vasokonstriktsiooni), t
- südame ja veresoonte sümpaatiline innervatsioon
- neerupealiste koore rakkude aldosterooni sekretsioon.
Kõik see aitab kaasa vererõhu tõusule.
ACE aitab muuta angiotensiin I angiotensiin II-ks ja inaktiveerib ka bradükiniini, mis laiendab veresooni ja ärritab tundlikke retseptoreid.
Kui AKE inhibeeritakse, väheneb angiotensiin II sisaldus ja suureneb bradükiniini tase. See toob kaasa veresoonte laienemise ja vererõhu languse. See südame löögisagedus varieerub vähe.
Kasutatakse AKE inhibiitoreid:
- hüpertensiooniga,
- kroonilise südamepuudulikkuse korral.
Hüpertensiooni korral on AKE inhibiitorid eriti tõhusad, kui vererõhu tõus on seotud reniin-angiotensiini süsteemi aktiveerimisega (neerupuudulikkus, renovaskulaarne hüpertensioon, hüpertensiooni hiline faas).
Kroonilise südamepuudulikkuse korral, mis on seotud südame ülemäärase stressiga (südamehaigused, aordi stenoos, GB jne), AKE inhibiitorid, arteriaalsete ja veenilaevade laienemine, vähendavad vastavalt südame järelkoormust ja eelsalvestust. Samas hakkab süda hakkama tootlikumaks muutuma - südametoodang suureneb.
Kapropriili (Kapoten) manustatakse suu kaudu 3 korda päevas. Toimingu kestus on umbes 6 tundi.
Lisinopriil, Ramipril, Fosinopriil, Perindopriil, Spiapril, Zofenopril, Moexipril, Hinapril, on viimase 24 tunni jooksul ette nähtud 1 kord päevas.
Enalapriil, fosinopriil, lisinopriil (aktiivse metaboliidi lüsiini derivaat Enalapril) on eelravimid (prekursorid) - on toimeaine esterdatud tooted ja need muundatakse maksa aktiivseks vormiks.
AKE inhibiitori kõrvaltoimed: maitse halvenemine (moonutus, maitse kaotus, metallist maitse suus), kuiv köha (bradükiniini toime), hüperkaleemia (aldosterooni tootmise vähenemine), proteinuuria (eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel), nahalööbed (sagedamini kaptopriil, kui manustatakse suurtes annustes), angioödeem, neutropeenia (kõige sagedamini põhjustab kaptopriili suurte annuste korral), harva - pearinglus, peavalu, iiveldus (sagedamini põhjustab kaptopriili suurtes annustes).
Nähtava sordi korral on komplikatsioonid üsna haruldased, kuna ACE inhibiitori õige annustamine väidab, et see on esimeseks teisaldatavaks kohaks. Nad ei põhjusta süsivesikute metaboolseid muutusi, lipiidide ainevahetust, ei suurenda kusihappe sisaldust, ei põhjusta kaaliumi kadu, vastupidi, selle kogus veres suureneb. Sel viisil võrdlevad nad soodsalt tiasiiddiureetikumidega ja isegi mõnevõrra parandavad selle põhjustatud kaaliumi kadu. Põhimõtteliselt hõlmab negatiivse keskse toime puudumist, negatiivset mõju bronhide toonile, perifeerset verevoolu. Kõik see võimaldab teil määrata AKE inhibiitori hüpertensiooniga patsientidele, kellel on samaaegne diabeet, rasvumine, hüperlipideemia, podagra, obstruktiivsed bronhide haigused, IHD, müokardiinfarkt, neerupuudulikkus ja kongestiivne südamepuudulikkus, arütmiaohud, vaimne depressioon. Nende kasutamisel ei ole vanuse vastunäidustusi.
Hea tarbijakvaliteet (võttes 1-2 korda päevas), madal ortostaatilise hüpotensiooni oht, hea talutavus, negatiivne mõju füüsilisele jõudlusele, vaimsele tervisele ja tagasilöögi nähtus võimaldavad teha ambulatoorset ravi arsti järelevalve all.
2. Angiotensiin II retseptori blokaatorid.
Selle rühma preparaadid inhibeerivad angiotensiin II toimet veresoonte AT1 retseptoritele, sümpaatilist innervatsiooni ja neerupealise koort. Erinevalt AKE inhibiitoritest ei mõjuta need ravimid bradükiniini taset ja põhjustavad vähem kõrvaltoimeid kui AKE inhibiitorid.
- arteriaalse hüpertensiooni süstemaatiline ravi, t
- kroonilise südamepuudulikkuse korral.
Määra üks kord päevas.
III. Müotroopse toime ettevalmistamine.
1. Kaltsiumikanali blokaatorid.
Selle rühma ained blokeerivad L-tüüpi pinge-sõltuvad kaltsiumikanalid, millel on suurim funktsionaalne tähtsus südame ja arterite veresoontele. Sellega seoses toimivad kaltsiumikanali blokaatorid peamiselt südame- ja arteriaalsetele veresoonetele. Lisaks on neil ravimitel nõrk bronhodilataator, tokolüütiline (nõrgestab müomeetri kontraktiilsust), antitrombotsüütide ja sklerootilise toimega toime.
Kaltsiumikanali blokaatorite eelised:
- vähese reniinisisaldusega patsientidel, t
- negatiivsete mõjude puudumine süsivesikutele, lipiidide ainevahetusele, mis võimaldab neil määrata hüperlipideemia ja diabeediga patsientidele, t
- negatiivsete mõjude puudumine bronhidele ja spasmolüütiline toime jäsemete veresoontele - perifeerse vere ringluse halvenemine ja bronhide obstruktiivsed haigused ei ole vastunäidustused nende ravimitega ravimisel;
- negatiivset mõju füüsilisele vastupidavusele,
- võime suurendada vee ja naatriumi eritumist organismist (või mitte põhjustada nende viivitust).
Kaltsiumikanali blokaatorite Vinogradovi võrdlusnäitajad lk 546 tabel 67.
Dihüdropüridiini derivaadid (Nifedipiin, Amlodipiin, Nitrendipiin) laiendavad veresooni ja vähendavad vererõhku, põhjustavad reflektoorset tahhükardiat.
Fenüülalküülamiini derivaadid (Verapamil jt) nõrgendavad ja vähendavad südame kontraktsioone ja vähemal määral laiendavad arteriaalseid veresooni.
Süstemaatiliseks kasutamiseks antihüpertensiivse toimeainena soovitatakse kasutada pikaajalise toimega dihüdropüridiini derivaate - amlodipiini, Felodipiini. Need ravimid kestavad 24 tundi, neid määratakse suukaudselt üks kord päevas.
Kiireks vererõhu languseks kasutatakse nifedipiini sublingvaalselt või suukaudselt, ravim kestab 6-8 tundi.
Dihüdropüridiini derivaatide kõrvaltoimed - iiveldus, pearinglus, reflektoorne tahhükardia, pahkluu turse.
Harvemini kasutatakse verapamiili antihüpertensiivse ravimina, kuna see nõrgendab ja aeglustab südame kontraktsioone, mõõdukalt laiendab arteriaalseid veresooni. See viib vererõhu languseni. Sellel on ka tugev antiarütmiline ja antianginaalne toime.
Verapamiili kõrvaltoimed - iiveldus, pearinglus, bradükardia, südamepuudulikkus, atrioventrikulaarse juhtivuse raskus, pahkluude turse, kõhukinnisus.
Diltiaseem on vahepealne verapamiili ja nifedipiini vahel. Selle omadused ja keemiline struktuur on Verapamiili lähedal, kuid seda nimetatakse koronarodilaatoriks. Suurendab koronaarset ja neerude verevarustust, suurendab diureesi, inhibeerib trombotsüütide agregatsiooni ja teisi selle rühma ravimeid. Tegelikult ei mõjuta see normaalset vererõhku, kuid seda vähem, seda suurem on see GB-ga. Seda kasutatakse samade näidustuste puhul nagu Verapamiil, kuid komplikatsioonide risk on väiksem.
Nimodipiin (Nimotop) Vähendab vererõhku, kuid seda kasutatakse peamiselt väga selektiivse spasmolüütilisena aju veresoontes. Nimodipiin takistab või kõrvaldab vasokonstriktsiooni, mis on põhjustatud mitmesugustest vasoaktiivsetest ainetest (näiteks serotoniin, prostaglandiinid). Aju tsirkulatsiooni ägeda häirega patsientidel laieneb Nimodipine aju veresoontesse ja parandab aju verevoolu. Vähendab oluliselt isheemilise ajukahjustuse ja suremuse esinemissagedust subarahnoidaalse hemorraagiaga patsientidel.
Rakendus: aju veresoonte spasmist tingitud isheemiliste neuroloogiliste häirete ennetamine ja ravi aneurüsm-rebendist tingitud subarahnoidaalse verejooksu taustal, eakate patsientide väljendunud häired (mälu ja kontsentratsiooni kadumine, emotsionaalne ebastabiilsus).
Nicardipine Calcium Antagonist, dihüdropüridiini derivaat. Sellel on antianginaalne ja hüpotensiivne toime. Lõdvestab veresoonte seina silelihaseid. Pärsib spasme ja laiendab koronaarseid ja perifeerseid artereid, vähendades perifeerset resistentsust; vähendab koormuseelse ja -järgse ja müokardi hapnikutarbimist. Tahhükardia on võimalik vastusena perifeerse resistentsuse vähenemisele. Parandab koronaarset verevoolu. Ei inhibeeri müokardi juhtivust. Sellel ei ole märkimisväärset mõju müokardi juhtivusele ja kontraktiilsusele. Parandab vereringet aju veres.
Rakendus -arteriaalne hüpertensioon, insultide ennetamine, isheemilised aju vereringehäired.
2. Kaaliumikanalite aktiveerijad.
Valikuliselt laiendage arteriaalseid veresooni ja vähendage vererõhku, HR refleks suureneb.
Arteriaalsete veresoonte laienemine on seotud kaaliumikanalite aktiveerimisega arterite silelihasrakkude membraanides. See suurendab kaaliumi vabanemist rakkudest ja arendab rakumembraani hüperpolarisatsiooni. Hüperpolarisatsiooni taustal takistatakse pingest sõltuvate kaltsiumikanalite avanemist, arteriaalsete silelihaste kaltsiumist sõltuvat kokkutõmbumist häiritakse - vererõhk langeb. Reniini-angiotensiini süsteem aktiveeritakse refleksiliselt, millega kaasneb naatriumi- ja veekinnitus kehas ning BCC suurenemine. Hoolimata sellest ebamäärasest mõjust hemodünaamikale, on need ravimid leidnud kasutust hüpertensiooni ravis.
Minoksidiil on üks selle grupi kõige võimsamaid ravimeid, mis on mõeldud kõige raskemate ja pahaloomuliste hüpertensiooni vormide raviks, resistentsed tavapäraste antihüpertensiivsete ravimite ja nende kombinatsioonide suhtes. Määra ainult kombineerituna beetablokaatoritega, tsentraalse toimega ravimitega (sümptomaatiliste reaktsioonide raskusaste) ja diureetikumidega.
Kõrvaltoimed- hypertrichosis (suurenenud juuste kasv) - 80% patsientidest, sagedamini lastel ja naistel, eriti kätel ja näol; aeg-ajalt perikardi kahjustus, nahalööve, iiveldus, peavalu.
Diasoksiid (Hyperstat) on kõrgem hüpotensiivse toimega kui Minoksidiil. Kiiresti vähendab süstoolset ja diastoolset vererõhku, omab annusest sõltuvat toimet ja see on sisse toodud /. Seda kasutatakse hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks. Maksimaalne hüpotensioon areneb 2-5 minuti jooksul, kestab 6-10 tundi.
Hoolitsedes diabeediga patsientide pärast, sest inhibeerib insuliini sekretsiooni ja suurendab veresuhkru taset.
3. toimimine läbi lämmastikoksiidi.
Nende tegevuse peamine mehhanism ei ole täielikult avalikustatud. On oletatud, et lämmastikoksiidil (NO) on hüpotensiivse toime puhul oluline roll. Sellel on palju ühist endoteeli lõõgastava faktoriga, mis hajub veresoonte silelihastesse ja viib nende lõõgastumiseni. Eeldatakse, et endoteliaalne lõõgastav faktor on identne lämmastikoksiidiga.
Naatriumnitropussiid (Naniprus) on väga tõhus antihüpertensiivne aine. Laiendab arteriaalseid ja veenialuseid. Hüpotensiooniga võib kaasneda refleksiline tahhükardia. Laiendab neerude veresooni, suurendab neerude verevoolu ja diureesi.
See on ultraheliuuringu vahend ja sellel ei ole suukaudsel manustamisel hüpotensiivset toimet, seda kasutatakse ainult hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks ja / või seetõttu. Hüpotensioon areneb 2-3 minuti pärast ja on kiire inaktiveerimise tõttu juhitav, hüpotensiivne toime lakkab 3-5 minutit pärast infusiooni lõpetamist.
Näidustused - hüpertensiivse kriisi korral infusiooni kulg - hüpertensioon, resistentne tavapärase raviga, äge südamepuudulikkus.
Apressiin (Hydralazine) laiendab selektiivselt arteriaalseid veresooni, alandab vererõhku. Sellisel juhul toimub refleksi tachükardia, reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteem on aktiveeritud. Aldosterooni suurenenud sekretsioon põhjustab naatriumi ja vee retentsiooni. Ravim tuleb kombineerida ainetega, mis vähendavad sümpaatilise innervatsiooni (beeta-blokaatorid, reserpiin) ja diureetikumide toimet.
1. komplikatsioonid, mis on põhjustatud sümpaatilisest aktiveerimisest ravimi hüpotensiivse toime (tahhükardia, stenokardia valu, arütmia, müokardiinfarkti, peavalu, soola- ja veetasakaalu häired) ilmnemisel;
2. autoimmuunreaktsioonid (10–20% patsientidest) on kõige ohtlikumad, alates reumatoidartriidi mööduvatest sümptomitest kuni süsteemse erütematoosse luupuseni. Need nõuavad ravimi kiiret katkestamist ja üleminekut teistele raviskeemidele GB raviks,
3. rühm harvaesinevaid (vähem kui 10%) tüsistusi, mis tulenevad Apressini otsesest kahjulikust toimest seedetrakti funktsioonile - iiveldus, maksafunktsiooni häired, soole funktsioonihäired jne, samuti teistsuguse iseloomuga rikkumised - impotentsus, äge psühhoos jne.
Bendasool (dibasool) - müotroopne spasmolüütiline. Laiendab veresooni, vähendab mõõdukalt vererõhku. Rakendada IV hüpertensiivsete kriisidega. Nagu spasmolüütiline - sappide ja kuseteede spasmid, sooled. Seda kasutatakse ainult täiendava vahendina antihüpertensiivse ravi alustamiseks. See stimuleerib seljaaju funktsiooni ja omab mõõdukat immuunsust stimuleerivat toimet.
Papaveriin on müotroopne spasmolüütiline toime. Vähendab siseorganite ja veresoonte silelihaste tooni. Põhjustab arterite laienemist, suurendab verevoolu, sh. aju Sellel on hüpotensiivne toime. Seda kasutatakse täiendava vahendina hüpertensiooni põhiravi jaoks.
- kõhuorganite silelihaste spasmid (koletsüstiit, pylorospasm, spastiline koliit, neerukoolik);
- perifeerne vasospasm (endarteriit);
- aju veresoonte spasm;
- stenokardia (kompleksse ravi osana);
- bronhospasm.
Kombineeritud ravim "Papazol", sisaldab papaveriini + dibasooli.
Papapoli kasutamine võib olla vajalik järgmistel juhtudel: kui labiilne arteriaalne hüpertensioon; kui on olemas aju perifeersete arterite ja / või veresoonte spasm; siseelundite silelihaste spasmid (sealhulgas sellised haigused nagu maohaavand, kaksteistsõrmiksoole haavand, pylorilised spasmid, soolekoolikud, koletsüstiit, spastiline koliit); kui täheldatakse poliomüeliidi jääknähte; näo närvi perifeerse halvatusega.
Andipal - kombineeritud ravim. Kompositsioon sisaldab metamisoolnaatriumi, Bendasooli, Papaverina vesinikkloriidi ja fenobarbitaali.
See on spasmolüütiline, vasodilataator ja valuvaigistav toime.
Ravimi kasutamine on näidustatud seedetrakti haiguste jaoks kroonilises vormis, mille peamised ilmingud on silelihaste spasmid (gastriit, pankreatiit, koletsüstiit, koliit) ja peavalu, sest ravimil on võime leevendada veresoonte spasmi, mis varustavad aju verega. Kombinatsioonis teiste ravimitega, mis on näidustatud hüpertensiivse kriisi ravis.
Nad on hüpertensiooni kompleksse ravi kõige olulisem element. Haiguse arengu erinevatel etappidel on neil enam-vähem väljendunud enda hüpotensiivne toime ja see võimendab oluliselt teiste rühmade ravimite toimet. Neid kasutatakse edukalt esimese astme ravimitena hüpertensiooni algstaadiumis monoteraapias. Mitmetest GB raviks kasutatavatest diureetikumidest kasutatakse peamiselt tiasiidirühma (hüdroklorotiasiid, oksodoliin jne) ja nõrga kaaliumi säästvaid diureetikume (Spironolactone, Triamterene jne) keskmise tugevusega ravimeid ning sageli määratakse ravimite kombinatsioon (Triampur, Amyloretic) "). Kui GB II-III staadiumis esineb ägenemiste perioodidel, kasutatakse hüpertensiivsete kriiside erakorraliseks raviks "tugevaid" silmuse diureetikume (furosemiid jne).
Tiasiidide ja kaaliumi säästvad diureetikumid ei mõjuta tervetel inimestel vererõhku, kuid mõõduka vererõhu langusega hüpertensiooniga patsientidel. Tiasiidi diureetilisel rühmal on ka nõrk otsene vasodilataatori toime. Järk-järgult stabiliseerub vee-soola tasakaal normaalsele tasemele ja diureetiline toime kaob, kuid hüpotensiivne toime püsib pikka aega säilitusravi taustal.
Üldpõhimõtted antihüpertensiivsete ravimite valiku ja kombinatsiooni jaoks.
Usaldusväärse efekti saavutamine (ei ole vaja püüda vähendada ja säilitada vererõhku vanusepiirangus) minimaalse kõrvalmõjuga, mis on teataval määral peaaegu alati olemas.
Ülaltoodud antihüpertensiivsed ained on tavaliselt jagatud kahte rühma:
1. esmatasandi ravimid (valik) - diureetikumid, AKE inhibiitorid, beetablokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid; Nende hulgas on vahendid ja kombinatsioonid valitud kõrgvererõhu ravi alguses;
2. teise rea ravimid (valik) - kaaliumikanalite hüpotensiivsed tsentraalse toimega aktivaatorid jne; need on ette nähtud esmase ravimi ebapiisava efektiivsusega või viimase talumatusega nõutavates annustes; Reeglina on need lisandiks ravimiteraapia režiimile esimese rea ravimitega.
1. esialgne üleminekuetapp (olemasolev haigus) - BP aeg-ajalt suureneb, patsientidel ei ole peaaegu mingeid kaebusi. Kõige tõhusamalt ravitakse selles etapis. Patsiendi enesedistsipliin on vajalik (toitumine, halvad harjumused, stress). Nad kasutavad hüpotensiivse ravimtaimi, anxiolytics väikeste annustega stressi silumiseks, terapeutilise toime puudumisel - kursused kasutavad antihüpertensiivseid ravimeid.
2. etapp 1 GB "pehme" - diastoolne rõhk 95 - 104. Kohustuslik pikaajaline ravi. Võimalik on ravi.
3. 2. etapp: mõõdukas - diastoolne rõhk 105 - 115. Pidev ravi, peaaegu eluaegne, et vältida haiguse progresseerumist ja vältida kriise ebasoodsates olukordades. Ravimine on peaaegu võimatu.
4. 3. etapp “raske” - diastoolne rõhk on üle 115. Ravi eesmärk on raskete tüsistuste (insult, müokardiinfarkt, südamepuudulikkus) tekkimise distantseerimine.
Praegu vastu võetud neljaetapiline farmakoteraapia režiim:
1. etapp: põhiliste antihüpertensiivsete ravimite valik monoteraapia abil haiguse 1-2 etapis. Võtke ravimid esimesest reast. 2 rida - Guanfatsin, Klofelin, Methyldof, Prazozin.
2. etapp: kaheosalised retseptid 1 rida. Võtke narkootikumid, mis on sünergistid.
3. etapp: lisada 3 ravimit kasutamata 1 või 2 rea hulgast (sageli Apressin).
4. etapp: kasutada teiste rühmade kõige võimsamaid ravimeid (Octadin, Minoxidil).
Hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks kasutatavad vahendid:
Hüpertensiivsed kriisid tekivad GB-s (stressirohketes olukordades, AHS-i kaotamisega, füüsilise koormuse, alkoholiga), samuti ägeda neeruhaigusega, rasedate naiste hilinenud toksiktoosiga, türeotoksikoosiga, mõnede kasvajatega, tööstusliku mürgisusega pliiga, talliumiga.
Hüpertensiivseid kriise on kahte tüüpi:
1. esimese tüübi kriisid, mis on esile kutsutud psühhoemotoorsest tegurist, võivad ilmneda ilma nähtavate eeldusteta GB astmetes 1–2. Kestab 10 minutit kuni 2 - 3 tundi. Näib ootamatult heaolu taustal, on peavalu, sageli pulseeriv, võrk ja vilkuv lendab, loor silmade ees, ärrituvus, hirm, südamepekslemine, südame valu, õhupuuduse tunne. Süstoolne rõhk tõuseb 160 - 200 mm Hg-ni.
Ravi eesmärk on psühho-emotsionaalse teguri kõrvaldamine. Rakenda Sibazon - esmalt intravenoosselt või intramuskulaarselt, seejärel suukaudselt 5... 7 päeva. Kui vererõhku ei vähendata, kasutage keskmise tugevusega vasodilataatoreid.
2. 2. tüüpi kriisid - kõige ohtlikumad. Tõuseb "õitsemise" taustal (2 - 3 etappi). Areneda aeglaselt, voolata raske. Viimane kuni 4 - 5 päeva. Süstoolne rõhk - 250 - 280 mm Hg. Koos raske peavalu, pearinglus, uimastamine, iiveldus, oksendamine. Võib põhjustada insuldi, ägeda vasaku vatsakese puudulikkust kopsuturse, müokardiinfarkti. Abi annab kiirabi meeskond. Patsiendile antakse istumis- või pool istumisasend. Kandke antihüpertensiivseid ravimeid kiiresti toimiva intravenoosse tilgutamisega. Lihasesse süstitud ravimite toime pikendamine. Kasutamine: naatriumnitroprussiid, diasoksiid, labetalool, furosemiid, pentamiin, fentoolamiin, klofeliin, nifedipiin, kaptopriil. Lisaks antihüpertensiivsetele ravimitele kasutatakse psühho-rahustavaid ravimeid (Aminazin, Droperidol) (antiemeetiline toime, ärevuse leevendamine), magneesiumsulfaati (hüpotensiivne, psühho-sedatiivne ja spasmolüütiline toime).