Kaltsiumantagonisti ravimite nimekiri

Hüpertensiooni ravi viiakse läbi selliste ravimite kasutamisega nagu kaltsiumikanali blokaatorid. Kaltsiumi antagonistid sisaldavad erinevate keemiliste struktuuridega ravimite nimekirja. Samal ajal on neil sarnane toimemehhanism. See avaldub südame rakkudesse mineku aeglustamises, kaltsiumioonide veresoontes. See on raku sees oleva elemendi tasakaalu ebaõnnestumine, plasma, paljud kardioloogid peavad hüpertensiooni esinemise peamist põhjust.

Toimemehhanism

Kaltsiumikanali antagonistid alandavad vererõhku (BP), kui patsient on rahul. Kui neid füüsiliselt kasutada. koormus, on mõju süstoolsele vererõhule vähem väljendunud. Vaadeldavate ravimite terapeutiline toime on kõrgem eakatel hüpertensiivsetel patsientidel, kellel on “madal-root” patoloogia.

Arvatakse, et ravimid, mis on 1., 2. põlvkonna dihüdropüridiini derivaadid, vähesel määral suurendavad südame löögisagedust. Selliseid mõjusid peetakse haigete jaoks, kellel on teatavad südameprobleemid, ebasoovitavateks. Seetõttu on välja töötatud selle rühma ravimid, mis ei põhjusta sarnast toimet. Nende hulgas: "Diltiazem", "Verapamil". Need fondid põhjustavad südame löögisageduse vähenemist.

Vaadeldava ravimirühma ravimite mõjul täheldatakse insuliini liigse tootmise vähenemist. Teadlased on uurimise käigus avastanud. Toime saavutati pankrease beeta-rakkude kaltsiumisisalduse blokeerimise tõttu.

Ravimite tarbimisega kaasneb kiire imendumine. Ainus erand on isradipiin, amlodipiin, felodipiin. Ravimeid iseloomustab kõrge seondumine plasmavalkudega (70 - 98%). Eritumine toimub neerude poolt (umbes 80–90% raviainest). Soolest eritub ainult väike osa. Vanematel inimestel on narkootikumide eemaldamise protsess veidi aeglustunud.

Kõnealuse rühma vahendite kasutamisega saavutatakse järgmised mõjud:

• vererõhu alandamine;
• isheemiavastane toime;
• nefroprotektsioon. Ilmselge mõju vereringe parandamisele, glomerulaarfiltratsiooni kasvukiirusele;
• sklerootiline toime;
• antiarütmiline toime;
• kardiovastane kaitse. Näidatud vasaku vatsakese hüpertroofia ilmingute vähenemisest, südame diastoolse töö paranemisest;
• trombotsüütide agregatsiooni potentsiaali vähenemine.

Eesmärk ja kohaldamine

Kaltsiumi antagonistid on eraldi ravimite rühm, mis on ette nähtud hüpertensiivsete patsientide raviks. Neid nimetatakse meditsiinitöötajate hulgas kaltsiumikanali blokaatoritena. Ravimid vähendavad kaltsiumi liikumist rakkudesse. Need mõjutavad ka aine liikumist rakkudes.

Kaltsium on hädavajalik signaalide suuna rakendamiseks retseptoritelt pärinevate rakusiseste struktuuride suhtes. Need signaalid aktiveerivad raku toiminguid, näiteks: stress, kokkutõmbumine. Hüpertensiivsed spetsialistid täheldavad sageli kaltsiumi vähenemist plasmas. Suureneb komponentide tase rakkude sees. See tekitab laevade, südame ja hormoonide suhtes märgatavama reaktsiooni, kui see peaks olema.

Kardioloogid täheldavad mõnevõrra erinevust vaadeldavatest meditsiinilistest preparaatidest, võrreldes ravimitega, et vähendada „esimese liini” survet. Pärast mitmeid uuringuid märkisid arstid, et eespool nimetatud ravimirühmad võrdselt:

• vähendada vererõhku;
• vältida südame-veresoonkonna üldist suremust;
• vältida südameinfarkti.

Selle rühma ravimid aitavad vähendada löögiriski rohkem kui allpool loetletud rühmade vahendeid:

Kuid kõnealuste ravimite kasutamisel on mõningaid omadusi. Selle rühma ainete vastuvõtmisega kaasneb sageli südamepuudulikkuse teke. Sellest tulenevalt ei lase kardioloogid neid pärast südameinfarkti patsientidele.

Selle grupi ravimite väljakirjutamise juhtnäitajad on järgmised:

• vasospastilised, stabiilsed / ebastabiilsed stenokardia vormid;
• hüpertensioon.

Klassifikatsioon

Arvestades sellist indikaatorit keemilise struktuurina, soovitasid eksperdid järgmist kaltsiumi antagonistide klassifikatsiooni:

• Fenüülalküülamiini derivaadid. Selle alamliigi meditsiiniliste preparaatide hulgas kasutatakse sageli tiapamiili, anipamiili, falipamiili, gallopamiili, verapamiili, tiropamiili, devapamiili;
• Dihüdropüridiini derivaadid. See alarühm sisaldab üsna suurt ainete loetelu. Nende hulka kuuluvad: nilvadipiin, barnidipiin, amlodipiin, efondipiin, mediconidipiin, nimodipiin, riodipiin, nitrendipiin, felodipiin, isradipiin, nikardipiin, nifedipiin, manipipiin, nizoldipiin, lacidipiin;
• Bensotiasepiini derivaadid. See alarühm hõlmab ainult klentiaseemi, diltiaseemi.

Alates 2007. aastast on Euroopa kardioloogid tuvastanud hüpertensiooni all kannatavate inimeste konkreetsed seisundid, kus tuleks kasutada järgmisi ravimirühmi:

• dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid. Selle alarühma ravimeid soovitatakse kasutada raseduse, perifeerse vaskulaarse ateroskleroosi, LV-hüpertroofia, stenokardia, isoleeritud süstoolse hüpertensiooni korral.
• mitte-dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid. Ülejäänud ained kuuluvad alarühma. Neid on soovitav kasutada järgmistes tingimustes: supraventrikulaarne tahhükardia, unearteri ateroskleroos, stenokardia.

Alates 1996. aastast on kardioloogid hakanud kasutama vastloodud uimastite klassifikatsiooni. See põhineb ravimite toime erineval kestusel, mis on konkreetne mõju koe selektiivsusele, organism:

1. 1. põlvkonna meditsiinilised preparaadid. Alarühma kuuluvad diltiaseem, verapamiil, nifedipiin. Nende kasutamise mõju võib väheneda madala biosaadavuse tõttu. Määratud rühma ravimitel on lühike toime. Sageli tekitavad kõrvaltoimed (peavalu, dermise punetus). "Verapamiili", "Diltiaseemi" toimel südamelöökide märgatav nõrgenemine, südame löögisagedus.
2. Ravimid 2. põlvkond. Nende hulka kuuluvad "manidipiin", "Nifedipine GITS, SR", "Diltiazem SR", "Verapamil SR" jt. Nende kasutamise mõju on tugev ja lühike.
3. Ravimid 3. põlvkond. Nende hulgas märgivad kardioloogid Lacidipiini, Lerkanidipiini, Amlodipiini suurt biosaadavust.

Kaltsiumi antagonistide kirjeldus, annus

Vaatleme üksikasjalikumalt erinevate rühmade ravimite mõju. Alustame fenüülalküülamiinidega.

Fenüülalküülamiinid. Selle rühma vahendid näitavad südame ja veresoonte selektiivset toimet. Määrake need, kui:

• südame rütmihäire;
• hüpertensioon;
• südamelihase patoloogiad;
• kõigi võimaluste stenokardia.

Kõrvaltoimetest kinnipidamine:

• viivitus uriiniga;
• peavalu;
• iiveldus;
• bradükardia;
• südamepuudulikkus.

Praktikas on sageli kirjutatud verapamiil, mis esineb järgmistes ravimites: Isoptin, Finoptin. Tablettide vabastamine toimub annusega 40, 80 grammi. Võtke need ravimid maksma 2 - 3 korda päevas.

Ikka toodetakse pika toimeajaga tablette "Verogalid EP", "Isoptin SR". Need ravimid sisaldavad 240 mg. töövahendid. Nende vastuvõtmiseks tühjendatakse üks kord päevas.

Samuti toodetakse ravim süstimiseks. Ravimit esindab verapamiilvesinikkloriidi 0,25% lahus. 2 ml lahuses, mis sisaldub ampulli sees, on 5 mg. töövahendid. Seda tüüpi ravimit kasutatakse hädaolukordades. Sisestage see intravenoosselt.

2. põlvkonna meditsiinilisi preparaate praktikas kasutatakse vähe.

Dihüdropüridiinid. Kõige enam loetakse seda blokeerijate alarühma. Põhimeetmed on suunatud laevadele. Südamet juhtivas süsteemis on täheldatud vähem efekti. Määra, kui:

• stenokardia stabiilne vorm;
• hüpertensioon;
• vasospastiline stenokardia.

Spetsiifilised ravimid, mis on ette nähtud Raynaud'i sündroomiga patsientide tervise parandamiseks. Näitame vastunäidustustest:

• südamepuudulikkuse dekompenseerimine;
• supraventrikulaarne tahhükardia;
• südame isheemiatõbi.

Ravimite võtmine selles rühmas põhjustab sageli:

• epidermise punetus näol;
• peavalu;
• jalgade turse;
• tahhükardia;
• gingivaalne hüperplaasia.

Vaatlusaluse seeria kaltsiumi antagonistide loetelu on väga pikk. Me nimetame neid arsti määratud annusega:

• Nifedipiini lühike kokkupuude. Sageli määrati "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg).
• Lacidipiin. Esineb Sakuris (2, 4 mg).
• Lerkanidipiin. Esineb Zanidip Recordati, Lernicore, Lerkanidipiinvesinikkloriidi, Lerkamene (10,20 mg).
• Nifedipiini pikaajaline kokkupuude. Ravimeid esitab Corinfar Retard, Calciguard Retard, Cordipine Retard (20 mg).
• Nitrendipiin. Nitraadiga, oktidipiin (20 mg).
• Nifedipiin modifitseeritud vabanemisega tablettidena. Need on “Nifecard HL”, “Cordipin HL”, “Osmo-Adalat”, “Kordaflex RD” (30, 40, 60 mg).
• Felodipiin. Esitage "Felodipe", "Filotezene retard", "Plendid" (2,5, 5, 10 mg).
• Isradipiin. Esineb Lomiris (2,5, 5 mg).
• Amlodipiin. Toimeaine esineb "Tenoks", "Stamlo", "Amlovas", "Norvaske", "Normodipine" (2,5, 5, 10 mg) ja "Kalchek", "Akridipin", "Cardilopin", "Escordi Kore" "Amlotoop" (2,5, 5 mg).
• Nikardipiin. Esineb "Perdipinas", "Barizin". (20, 40 mg).
• Ryodipiin. Esineb "Foridonis" (10 mg).
• Nimodipiin Esineb Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilcerene (30 mg).

Bensodiasepiinid. Selle seeria ained mõjutavad südant, veresooni. Ettenähtud ravimid:

• hüpertensioon;
• koronaararterite spasmide ennetamine;
• intensiivne stenokardia;
• hüpertensioon diabeediga patsientidel;
• Prinzmetal stenokardia;
• paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia.

Diltiaseemile omistatud eriline kliiniline tähendus. Tema kolleegid on:

• Dilz (60, 90 mg).
• "Zilden" (60 mg).
• Altiazem PP (120 mg).
• "Blokaltsin" (60 mg).
• Diltiaseemi CP (90 mg).
• Kortiaseem (90 mg).
• Tiakem (60, 200, 300 mg).
• "Dilren" (300 mg).

Teised kaltsiumikanali blokaatorid. Difenüülpiperasiini esindavad tsinnarisiin (“Vertizin”, “Stugeron”), flunarisiin (“Sibelium”). Ravimid laiendavad veresooni, suurendavad aju verevarustust, jäsemeid. Ravimid suurendavad rakkude resistentsust hapniku puuduse suhtes, vähendavad vere viskoossust.

Kirjutage need välja, kui:

• peaaju aju kahjustatud verevarustus;
• perifeerse ringluse häired;
• liikumispuudulikkuse sündroomi ennetava ravi läbiviimine;
• säilitusravi sisekõrva haiguste raviks;
• mälukaotus, vaimse aktiivsuse halvenemine, vaimne väsimus ja muud sümptomid.

Bepridili (“Kordium”) kasutatakse ainsa diarüülaminopropüülamiinina. Harva on ette nähtud stenokardia, supraventrikulaarse tahhükardia korral.

Kõrvaltoimed

Ravimite grupil ei ole ainult terapeutilist toimet. Ravimid võivad põhjustada ka mitmeid kõrvaltoimeid. Neid põhjustavad tavaliselt märgatav vasodilatatsioon. Arstid selgitavad seda peavalu, epidermise punetuse, soojuse tunnetuse, vererõhu alandamise kaudu.

Rütmi vähendavad ravimid võivad halvendada vasaku vatsakese kontraktiilsust ja põhjustada ka atrioventrikulaarset juhtivust.

Arstid tuvastasid tavalised kõrvaltoimed. Need esinevad dihüdropüridiini, mitte-dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistide kasutamisel. Neid puudutavad järgmised ilmingud:

• näo dermise punetus. Patsiendid tunnevad verd kiiremini pärast dihüdropüridiini sisaldavate ravimite võtmist;
• hüpotensioon;
• vasaku vatsakese süstoolse toime vähenemine. Selline toime ei tekita ainult amlodipiini, felodipiini;
• perifeerse turse.

Vaadeldava rühma dihüdropüridiiniravimite kasutamine kutsub esile refleksse tahhükardia. Sarnast toimet täheldasid ka lühitoimelised nifedipiin, felodipiin.

Mitte-dihüdropüridiini sisaldavad ravimid põhjustavad hüpertensiivsetel patsientidel sageli järgmisi toimeid:

• vähendatud sinussõlme automaatika;
• bradükardia;
• kõhukinnisus;
• hepatotoksilisus;
• atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumine.

Vastunäidustused

Kardioloogid määravad kindlaks mitu olukorda, kui kaalutud meditsiiniliste preparaatide kasutamine on absoluutselt vastunäidustatud. Nende hulgas on järgmised:

• hüpotensioon;
• rasedus (1. trimester);
• aordi stenoos (raske);
• AV-blokaad, fikseeritud 2. ja 3. astmes;
• imetamine;
• haiguse sinuse sündroom;
• hemorraagiline insult;
• ägeda müokardiinfarkti algfaasis.

Arstid on eraldi tuvastanud suhteliste vastunäidustuste loetelu. Need sõltuvad konkreetsest ravimirühmast. Verapamiili grupp, diltiaseem on suhteliselt vastunäidustatud:

• sinuse bradükardia;
• rasedus hilisemates etappides;
• maksatsirroos.

Dihüdropüridiinrühma ravimitel on suhtelised vastunäidustused:

• rasedus hilisemates etappides;
• ebastabiilne stenokardia;
• maksatsirroos.

Meditsiinilisi preparaate peetakse väga tõhusaks. Selle rühma ravimite terapeutiline toime on tõestatud paljude aastate praktikaga. Te ei saa neid kutsuda imerohmaks, kuid mõistliku kasutusega (kardioloogi väljakirjutamisega) toovad nad positiivseid tulemusi, pikendavad elu palju.

Kaltsiumikanali blokaatorid on ka kaltsiumi antagonistid: klassifikatsioon, toimemehhanism ja hüpertensiooni ravimite loetelu

Kaltsiumi antagonistid on ravimite rühm, millel on nähtavad erinevused keemilises struktuuris ja identses toimemehhanismis.

Neid kasutatakse vererõhu alandamiseks.

Keha mõjutamise protsess on järgmine: kaltsiumiioonide tungimine südamelihase rakkudesse, samuti arterid, veenid ja kapillaarid mööda vastavaid kanaleid pärsivad kohe. Praegu peetakse selle aine tasakaalustamatust keha ja vere struktuuris üheks peamiseks hüpertensiooni ilmnemise põhjuseks.

Kaltsium osaleb aktiivselt närvide signaalide suunamisel rakusisestesse struktuuridesse, mis suruvad väiksemaid eluühikuid kokku. Kõrgendatud rõhul on kõnealuse aine kontsentratsioon äärmiselt madal, kuid rakkudes on see kõrge.

Selle tulemusena on südamelihase ja veresoonte elus vastus hormoonide ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete mõjule. Mis on kaltsiumi antagonistid ja millised need on?

Kaltsiumi roll inimkehas

Protsentides on see aine kehas leiduvate mineraalsete komponentide hulgas viies. Sellele langeb umbes 2% täiskasvanu kehakaalust. See on vajalik luustiku luustiku tugevuse ja tervise jaoks.

Kaltsiumi peamine allikas on piim ja selle derivaadid.

Vaatamata mõnele teadaolevale faktile on see vajalik ka teiste protsesside puhul, mis esinevad igas organismis. Kõik teavad, et luude ja hammaste normaalseks arenguks vajalike oluliste ainete nimekirjas on kaltsium.

Eriti vajavad seda vastsündinud, lapsed ja noorukid, sest nende kehad on arengu algstaadiumis. Siiski vajavad seda ka igas vanuses inimesed. On oluline, et nad annaksid iga päev selle olulise mineraali päevase annuse.

Kui noorte aastate jooksul on vaja skeleti ja hammaste nõuetekohaseks moodustamiseks kaltsiumi, siis kui keha järk-järgult kulub, omandab ta täiesti teistsuguse eesmärgi - säilitada luude tugevust ja elastsust.

Teine kategooria inimesi, kes seda vajavad piisaval arvul, ootavad lapsi. See on tingitud asjaolust, et loote peab saama selle osa mineraalist ema kehast.

Kaltsium on vajalik südame lihaste normaalse jõudluse säilitamiseks. Ta osaleb aktiivselt oma töös ja aitab ka reguleerida südamelööki. Sel põhjusel on oluline, et iga elusorganism saaks selle keemilise elemendi õige koguse.

Kuna süda on organ, mis vastutab kõikide kehaosade varustamise eest verega, kannatavad kõik organismi süsteemid, kui see ei toimi hästi. Samuti tuleb märkida, et mineraali kasutab inimkeha, et seada lihaseid liikuma.

Selle puudulikkusega halveneb lihaste jõudlus järsult. Vererõhk sõltub südamelöögist ja kaltsium vähendab selle taset. Seetõttu on soovitatav alustada selle asendamatu ainega.

Närvisüsteemi puhul on mineraalil oluline roll selle nõuetekohasel toimimisel ilma tõrgeteta ja häireteta.

See toidab oma lõppu ja aitab läbi viia impulsse. Kui kehas on selle aine puudus, hakkavad närvid kasutama puutumatut strateegilist reservi, mis tagab luu tiheduse.

Kaltsiumi liig

Vere kaltsiumisisaldust kontrollib keha ise, eriti kõrvalkilpnäärmed. See viitab sellele, et nõuetekohase ja tasakaalustatud toitumisega ei saa selle mineraalide ülejääki jälgida.

Kõigepealt tuleb tutvuda ülemääraste kaltsiumi kogunemise peamiste tunnustega:

• iiveldus ja oksendamine;
• täielik söögiisu puudumine;
• kõhukinnisus, kõhupuhitus;
• südamepekslemine ja ebanormaalne südamefunktsioon;
• eritumisorganitega seotud haiguste ilmnemine, eriti neerudega;
• varem stabiilse vaimse seisundi kiire halvenemine kuni hallutsinatsioonide ilmumiseni;
• nõrkus, uimasus, väsimus.

Selle aine liig on seotud D-vitamiini allaneelamise probleemiga, mistõttu ei näita kõik eespool nimetatud sümptomid alati, et kehas on rikutud ainult ühe kaltsiumi imendumist.

Selle nähtuse väljendunud sümptomid märgitakse kohe ja mitte üldse. Selle protsessi lähtepunktiks on mahepõllumajanduslike piimatoodete pikaajaline ja liigne kasutamine. Lisaks diagnoositakse selle mineraali kontsentratsiooni suurenemine meestel pahaloomuliste hingamisteede, piimanäärmete ja eesnäärme juuresolekul.

Kaltsiumi kaltsiumagonisti klassifikatsioon

Kaltsiumi antagonistide preparaadid jagunevad sõltuvalt keemilisest struktuurist mitmeks tüübiks:

• fenüülalküülamiini derivaadid (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tyapamil, Tiropamil);
• bensotiasepiini derivaadid (diltiaseem, klentiaseem);
• dihüdropüridiini derivaadid (Amlodipiin, Barnidipiin, Isradipiin, Felodipiin jne).

Dihüdropüridiini ja mitte-dihüdropüridiini kaltsiumi blokaatoreid kasutatakse peamiselt sõltuvalt eesmärgist.

Dihüdropüridiin:

Mitte-dihüdropüridiin:

• unearteri ateroskleroos;
• supraventrikulaarne tahhükardia.

Toimemehhanism

Mis on kaltsiumi antagonistid? Need on ravimid, mida iseloomustab võime efektiivselt vähendada nii ülemist kui alumist vererõhku.

Põhimõtteliselt saab nende aktiivset tegevust jälgida eakatel.

Kaltsiumikanali inhibiitoreid peetakse selektiivseteks blokaatoriteks, mis asuvad sinoatriaalsetes ja atrioventrikulaarsetes radades, Purkinje kiududes, müokardi müofibrillides, arterite, veenide, kapillaaride ja skeletilihaste lihasrakkudes.

Kaltsium blokaatorid suudavad parandada arterite, veenide ja väikeste kapillaaride avatust ning neil on ka järgmised mõjud:

• antianginal;
• anti-isheemiline;
• kõrgvererõhu alandamine;
• organoprotektiivne (kardioprotektiivne, nefroprotektiivne);
• antiaterogeensed;
• normaalne südame rütm;
• rõhu vähendamine kopsuarteris ja bronhide laienemine;
• vähenenud trombotsüütide agregatsioon.

Näidustused

Antagonistlikud ravimid on ette nähtud mõõduka arteriaalse hüpertensiooni, hüpertensiivse kriisi, samuti muude veresoonte kõrge vererõhu jaoks.

Narkootikumide loetelu

Kõrge vererõhu raviks kasutatakse järgmisi ravimeid:

1. Amlodipiin. See viitab BCCA ravimitele, mida kasutatakse selle haiguse kõrvaldamiseks ühekordse annusena 5 mg päevas. Vajadusel saate toimeaine kogust suurendada 10 mg-ni. Ravimit tuleb võtta üks kord päevas;
2. Felodipiin. Maksimaalne annus on 9 mg päevas. Seda võib võtta ainult üks kord 24 tunni jooksul;
3. Nifedipiini retard. Lubatud on 40–78 mg manustamine kaks korda päevas;
4. Lerkanidipiin. Selle ravimi optimaalne kogus hüpertensiooni sümptomite kõrvaldamiseks peaks olema vahemikus 8 kuni 20 mg päevas. Seda tuleks võtta ainult üks kord päevas;
5. Verapamil retard. Selle kaltsiumikanali inhibiitori maksimaalne üksikannus on 480 mg päevas.

Vastunäidustused

Vaatamata oma suurele efektiivsusele on kõigil kaltsiumi antagonistidel teatavad vastunäidustused. See on seotud peamiselt südame-veresoonkonna süsteemi mõjutavate kõrvaltoimete ilmnemisega.

Reeglina võib mõjutada müokardiat. Selle peamised funktsioonid on rikutud kuni südamelihase kokkutõmbumiseni.

Selliste haiguste puhul ei soovitata kaltsiumi blokaatoreid:

• tahhükardia;
• bradükardia;
• hüpotensioon;
• südamepuudulikkus, kus on vähenenud vasaku vatsakese süstoolne funktsioon;
• rasedus ja imetamine;
• haige sinuse sündroom.

Uuringute kohaselt leiti, et kaaliumi antagonist, nagu kaltsium, pärsib inimese kõhunäärme hormooni liigset tootmist, blokeerides seeläbi kõnealuse mineraali ioonide sisenemist beeta rakkudesse.

Insuliinil on oluline roll vererõhu suurendamisel, avaldades tugevat mõju "stimuleerivate" hormoonide vabanemisele, veresoonte seinte paksenemisele ja soola säilitamisele organismis.

Seotud videod

Ülevaade kaltsiumi antagonistide rühma hüpertensiooni ravimitest:

Vanemad inimesed ja rasedad naised peaksid kasutama nende ravimite madalaimat võimalikku annust. Ainult sel viisil ei kahjusta keha tõsiselt. Soovitatav on määrata ja määrata vajalik annus, et pöörduda oma kardioloogi poole. Enne kaltsium blokaatorite võtmist peaksite ravimite ohutuse tagamiseks tutvuma selles toodud juhistega ja vastunäidustustega.

• Kõrvaldab survehäirete põhjused
• Normaliseerib rõhku 10 minuti jooksul pärast allaneelamist.

Kaltsiumi antagonistid: ravimite loetelu, tegevus, näidustused

"Vaikne" terviseprobleem, mida nad nimetavad arteriaalseks hüpertensiooniks, nõuab kohustuslikku meditsiinilist sekkumist. Maailma parimad meeled otsivad pidevalt uusi ja uusi ravimeid, mis reguleerivad vererõhku, parandavad vereringet ja takistavad selliseid ohtlikke hüpertensiooni tagajärgi südameinfarkti või insultina. Sellele ülesandele on määratud palju erinevaid ravimirühmi.

Kaltsiumi antagonistid (AK) esindavad ühte nendest rühmadest ja neid, millel on mitmeid positiivseid omadusi, peetakse üheks parimaks võimaluseks antihüpertensiivsete ravimite seas üldiselt. Nad on suhteliselt kerged, mitte rikkalikud kõrvaltoimed, mis, kui on olemas, tunduvad üsna nõrgad.

Millal kaltsium liigub?

Spetsialistid nimetavad selle rühma ravimeid (kaltsiumi antagonistid), nagu keegi meeldib: "aeglase" kaltsiumikanali blokaatorid, kaltsiumiooni tarbimise blokaatorid, kaltsiumioonide antagonistid. Kuid mida kaltsium sellega seostab, miks ei tohiks seda rakku lubada, kui ta sõlmib lihased, sealhulgas südame, kus need kanalid asuvad, miks on nii palju tähelepanu ja üldiselt - mis on nende ravimite toimemehhanismi olemus?

Füsioloogiline aktiivsus on iseloomulik ainult ioniseeritud kaltsiumile (Ca ++), mis ei ole seotud valkudega. Lihasrakud, mis kasutavad seda nende toimimiseks (kokkutõmbumine), on Ca-ioonide jaoks väga vajalikud, mistõttu seda elementi on rohkem rakkudes ja kudedes, seda suurem on nende kokkutõmbejõud. Aga kas see on alati kasulik? Kaltsiumiioonide liigne kogunemine põhjustab lihaskiudude liigset pinget ja ülekoormust, nii et see peab olema rakus konstantses koguses, vastasel juhul häiritakse sellest elemendist sõltuvaid protsesse, kaotavad perioodilisuse ja rütmi.

kaltsiumiooni ülekoormus kardiomüotsüüte

Iga rakk ise säilitab kaltsiumi (naatriumi, kaaliumi) kontsentratsiooni soovitud tasemel läbi fosfolipiidmembraani paiknevate kanalite, mis eraldavad tsütoplasma ekstratsellulaarsest ruumist. Iga kanali ülesanne on kontrollida liikumist ühes suunas (kas raku sees või väljas) ja teatud ioonide (antud juhul kaltsiumi) jaotumist rakus endas või väljaspool seda. Mis puudutab kaltsiumi, siis tuleb märkida selle väga suurt soovi rakku sattuda rakuvälisest ruumist mis tahes viisil. Sellest tulenevalt tuleb mõned QC-d blokeerida, et nad ei lase liigsetel kaltsiumioonidel rakku siseneda ja seega kaitsta lihaskiude liigse pinge eest (AK-toimemehhanism).

Kaltsiumikanalite normaalseks toimimiseks on lisaks Ca ++ -le vajalikud ka katehhoolamiinid (adrenaliin ja norepinefriin), mis aktiveerivad CC-d, seega kaltsiumiooni antagonistide ja β-blokaatorite ühist kasutamist (välja arvatud nifedipiinirühma kuuluvad ravimid)., kuna kanali funktsiooni ülemäärane summutamine on võimalik. See ei mõjuta veresooni, kuid müokardia, millel on kahekordne toime, võib reageerida atrioventrikulaarse ploki arengule.

Kaltsiumikanalid on mitut tüüpi, kuid kaltsiumiooni antagonistide toimemehhanism on suunatud ainult aeglastele QC-dele (L-tüüpi), mis sisaldavad erinevaid silelihaseid kudesid:

• Sinoatriaalsed teed;
• Atrioventrikulaarsed radad;
• Purkinje kiud;
• Südamelihase müofibrillid;
• Veresoonte siledad lihased;
• Skeleti lihased.

Loomulikult toimub seal keeruline biokeemiline protsess, mille kirjeldus ei ole meie ülesanne. Peame ainult märkima, et:

Südamelihase automatismi toetab kaltsium, mis südame lihaskiudude rakkudes käivitab selle vähendamise mehhanismi, mistõttu kaltsiumiioonide taseme muutumine toob paratamatult kaasa südame toimimise katkemise.

Kaltsiumi antagonistid

Kaltsiumikanali antagoniste esindavad erinevad keemilised ühendid, millel on lisaks vererõhu alandamisele ka mitmeid teisi võimalusi:

1. Nad on võimelised reguleerima südame kontraktsioonide rütmi, seetõttu kasutatakse neid sageli antiarütmikumidena.
2. Tuleb märkida, et selle farmatseutilise rühma ravimid avaldavad peaaju veresoonte aterosklerootilise protsessi ajal aju verevoolule positiivset mõju ja neid kasutatakse selleks, et ravida patsiente pärast insulti.
3. Nende ravimite blokeerimine ioniseeritud kaltsiumi rakkudesse vähendab müokardi mehaanilist stressi ja vähendab selle kontraktiilsust. Koronaararterite seintele antispastilise toime tõttu laieneb viimane, mis suurendab südame vereringet. Mõju perifeersetele arteriaalsetele veresoonetele on vähenenud ülemise (süstoolse) vererõhu langusele ja loomulikult perifeersele resistentsusele. Seega väheneb nende ravimite mõju tõttu südamelihase vajadus hapniku suhtes ning suureneb südamelihase toitumine toitainetega ja eelkõige hapnikuga.
4. Kaltsiumi antagonistid, mis on tingitud Ca ++ metabolismi inhibeerimisest rakkudes, inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni, st takistavad verehüüvete moodustumist.
5. Sellesse rühma kuuluvad ravimid on aterogeensed, vähendavad survet kopsuarteris ja põhjustavad bronhide laienemist, mis võimaldab neid kasutada mitte ainult antihüpertensiivsete ravimitena.

Skeem: AK 1-2 põlvkondade toimemehhanism ja võimalused

Esivanemad ja järgijad

Selektiivse toime kaltsiumiooni antagonistide klassi kuuluvad hüpertensiooni ja südamehaiguste raviks kasutatavad ravimid klassifitseeritakse kolme rühma:

• Esimest rühma esindavad fenüülalküülamiini derivaadid, mille esivanem on verapamiil. Lisaks verapamiilile sisaldab ravimite loetelu ka teise põlvkonna ravimeid: anipamiili, tiapamiili, falipamiini, mille manustamiskohaks on südamelihas, veresoonte teed ja seinad. Neid ei kombineerita β-blokaatoritega, kuna müokardil on kahekordne toime, mis on täis (aeglustub) atrioventrikulaarset juhtivust, patsientidele, kellel on arsenalis suur hulk antihüpertensiivseid ravimeid,
  sa peaksid teadma neid uimastite omadusi ja püüdes survet mingil moel vähendada, pidage seda meeles.
• Dihüdropüridiini derivaatide rühm (teine) pärineb nifedipiinist, mille peamised võimed seisnevad vasodilatatsioonis (vasodilataator). Teise rühma ravimite loend sisaldab teise põlvkonna ravimeid (nikardipiin, nitrendipiin), mis erinevad selektiivses toimes nimodipiini, nisoldipiini eelistavate koronaararterite suhtes, samuti võimas pikatoimeliste ravimitega, millel ei ole 3. põlvkonna AK-ga peaaegu mingeid kõrvaltoimeid: amlodipiin, felodipiin, isradipiin. Kuna dihüdropüridiini esindajad mõjutavad ainult veresoonte silelihaseid, on nad siiski müokardi töö suhtes ükskõiksed, sobivad nad β-blokaatoritega ja mõnel juhul isegi soovitatavaks (nifedipiin).
• Kolmas aeglane kaltsiumikanali blokaatorite rühm on esindatud diltiaseemiga (bensotiasepiini derivaadid), mis on vahepealses asendis verapamiili ja nifedipiini vahel ning teistes klassifikatsioonides viidatakse esimese rühma ravimitele.

Tabel: Vene Föderatsioonis registreeritud kaltsiumi antagonistide loetelu

Huvitaval kombel on veel üks kaltsiumiooni antagonistide rühm, mis nende klassifitseerimisel ei ilmne ega kuulu nende hulka. Need on mitteselektiivsed AK-d, kaasa arvatud piperasiini derivaadid (cinnarizine, belredil, flunarizin jne). Cinnarizine peetakse kõige populaarsemaks ja tuntumaks Vene Föderatsioonis. Seda on juba pikka aega müüdud apteekides ja seda kasutatakse sageli vasodilataatorina peavalu, pearingluse, tinnituse ja pea veresoonte spasmidest tingitud liikumiste halva koordineerimise eest, mis takistab aju vereringet. Ravim praktiliselt ei muuda vererõhku, patsiendid armastavad seda, täheldavad sageli üldseisundi märkimisväärset paranemist, mistõttu nad võtavad peaaju aju, ülemiste ja alumiste jäsemete ateroskleroosi, samuti isheemilise insultiga kaua aega.

Fenüülalküülamiini derivaadid

Esimene kaltsiumikanali blokaatorite rühm - fenüülalküülamiini derivaadid või verapamiili rühm - moodustab väikese loetelu ravimitest, kus verapamiil ise (isoptiin, finoptiin) on kõige tuntum ja sagedamini kasutatav ravim.

Verapamiil

Ravimil on mõju mitte ainult veresoontele, vaid ka südamelihasele, vähendades samal ajal müokardi kokkutõmbeid. Verapamiil alandab väikestes annustes vererõhku, mistõttu seda kasutatakse juhtivuse vähendamiseks atrioventrikulaarsete radade ja sinusõlme automaatse depressiooni korral, st põhimõtteliselt kasutatakse seda ravimit mõjutavat mehhanismi, rikkudes südame rütmi (supraventrikulaarne arütmia). Süstelahustes (intravenoosselt) hakkab ravim toimima 5 minuti pärast, seega kasutavad seda sageli kiirabiarstid.

Isoptini ja finoptiini tablettide toime algab kahe tunni pärast, mistõttu nad on ette nähtud kasutamiseks stenokardiaga patsientidel, koos stenokardia ja supraventrikulaarse rütmihäirete kombineeritud vormidega, kuid Prinzmetali stenokardia puhul peetakse verapamiili valikuliseks ravimiks. Selliseid ravimeid ei kirjuta patsientidele ise, see on nii arsti puhul, kes teab, et vanemad inimesed peaksid verapamiili annust vähendama, kuna nende metabolism on maksas vähenenud. Lisaks võib ravimit kasutada vererõhu korrigeerimiseks rasedatel või isegi antiarütmikumina loote tahhükardia raviks.

Teise põlvkonna ravimid

Kliinilises praktikas on kasutatud ka teise põlvkonna ravimitega seotud verapamiili rühma teisi ravimeid:

1. Anipamilil on võimsam (võrreldes verapamiiliga), mis kestab umbes 1,5 päeva. Ravim mõjutab peamiselt südame lihaste ja veresoonte seinu, kuid atrioventrikulaarne juhtivus ei mõjuta seda.
2. Falipamil tegutseb selektiivselt sinusõlmele, praktiliselt ei muuda vererõhku, seetõttu kasutatakse seda peamiselt supraventrikulaarse tahhükardia, puhkeaja stenokardia ja pingete stenokardia ravis.
3. Tiapamil on 10 korda vähem võimas kui verapamiil, samuti ei ole koe selektiivsus sellele omane, kuid see võib oluliselt blokeerida naatriumiooni kanaleid ja seetõttu on see hästi soovitatav ventrikulaarsete arütmiate raviks.

Dihüdroperidiini derivaadid

Dihüdropüridiini derivaatide preparaatide loetelu sisaldab:

Nifedipiin (Corinfar, Adalat)

See kuulub aktiivsesse süsteemsesse vasodilataatorisse, millel ei ole praktiliselt mingeid vereramiili grupi ravimitele omaseid antiarütmilisi võimeid.

Nifedipiin alandab vererõhku, mõnevõrra kiirendab südamelööki (refleks), omab agregeerumisomadusi, mille tagajärjel takistab see tarbetut tromboosi. Rasvumisvastaste võimete tõttu kasutatakse ravimit sageli vasospastilise stenokardia ajal esinevate spasmide kõrvaldamiseks, samuti profülaktilistel eesmärkidel (rünnaku tekke vältimiseks), kui patsiendil on stenokardia.

Kliinilises praktikas kasutatakse laialdaselt kasutatavaid nifedipiini (adalat-retard, procardia XL, nifard) vahetuid vorme, mis hakkavad toimima umbes poole tunni jooksul ja jäävad kehtima kuni 6 tundi, kuid kui neid näritakse, aitab ravim 5-10 minuti jooksul, kuid selle mõju ei ole ikka nii väljendunud kui nitroglütseriini mõju. Nifedipiini tabletid koos nn kaheastmelise vabanemisega hakkavad toimima 10-15 minuti pärast, samas kui kestus võib olla umbes päev. Nifedipiini tablette kasutatakse mõnikord vererõhu kiireks vähendamiseks (10 mg keele all - toime ilmneb 20 minutist tundini).

Nüüd on Euroopa kliinikus pikaajaline nifedipiin muutumas üha populaarsemaks, kuna tal on vähem kõrvaltoimeid ja seda võib võtta üks kord päevas. Parim on siiski unikaalne süsteem nifedipiini pidevaks vabastamiseks, mis tagab ravimi normaalse kontsentratsiooni vereplasmas kuni 30 tundi. Tuleb märkida, et sellistel juhtudel väheneb soovimatute ilmingute arv poole võrra, kui võrdleme nifedipiini pideva vabanemise korral selle ravimi teiste vormidega.

Nikardipiin (perdipiin)

Vasodilataatori efekti peetakse levinumaks, ravim on peamiselt seotud stenokardia ja arteriaalse hüpertensiooniga võitlemise ravimeetmetega. Lisaks sobib nikardipiin kiire toimeainena hüpertensiivse kriisi leevendamiseks.

Nisoldipiin (Baymikard)

Toimemehhanism sarnaneb nikardipiiniga.

Nitrendipiin (ümbersõit)

See on struktuurselt väga sarnane nifedipiiniga, omab vasodilatatiivset toimet, ei mõjuta atrioventrikulaarseid ja sinusõlme ning neid saab kombineerida beetablokaatoritega. Digoksiini samaaegsel kasutamisel võib ümbersõit suurendada selle kontsentratsiooni poole võrra, mida ei tohiks unustada, kui nende kahe ravimi kombinatsioon on vajalik.

Amlodipiin (Norvasc)

Mõned neist allikatest kuuluvad narkootikumide 3. põlvkonda, teised aga ütlevad, et koos felodipiiniga, isradipiiniga, diltazemaga, nimodipiiniga kuulub see teise põlvkonna kaltsiumi antagonistidesse. See ei ole siiski nii oluline, sest määravaks teguriks on asjaolu, et loetletud ravimid toimivad õrnalt, selektiivselt ja pikka aega.

Amlodipiinil on kõrge kudede selektiivsus, ignoreerides müokardi, atrioventrikulaarse juhtivuse ja sinuse sõlme ning kestab kuni poolteist päeva. Samal real amlodipiiniga võib sageli leida latsidipiini ja lerkanidipiini, mida kasutatakse ka arteriaalse hüpertensiooni raviks ja mida nimetatakse kaltsiumiooni tarbimise blokaatoriteks kolmel põlvkonnal.

Felodipiin (Plendil)

See on kõrge selektiivsus veresoonte suhtes, mis on 7 korda kõrgem kui nifedipiinil. Ravim on hästi kombineeritud beetablokaatoritega ja on ette nähtud südame isheemiatõve, veresoonte puudulikkuse, arsti poolt määratud annuse hüpertensiooni raviks. Felodipiin võib suurendada digoksiini kontsentratsiooni 50% -ni.

Isradipiin (lomir)

Antianginaalse toime kestus on kuni 9 tundi, suukaudselt võib kõrvaltoimeid esineda näo hüpereemia ja suu turse kujul. Stagnatsiooni põhjustatud vereringe ebaõnnestumise korral on soovitatav manustada intravenoosselt (väga aeglane!) Arsti poolt arvutatud annuses (0,1 mg / kg kehakaalu kohta 1 minuti kohta - 1 annus, seejärel 0,3 mg / kg - 2 annust). On ilmne, et patsient ise ei saa selliseid arvutusi teha ega ravimit süstida, seega kasutatakse selle ravimi süstelahuseid ainult haiglas.

Nimodipiin (nimotop)

Ravim imendub kiiresti, hüpotensiivne toime ilmneb umbes tunni pärast. Täheldati ravimi intravenoosset manustamist ägeda aju vereringe häire algstaadiumis ja subarahnoidaalse verejooksu korral. Nimodipiini kasutamine aju katastroofide raviks on tingitud ravimi kõrgest tropismist aju veresoontele.

Uued ravimid kaltsiumi antagonistide klassist

Diltiaseem

Uued kaltsiumiooni blokaatorid, mida võib nimetada ka kolmanda põlvkonna ravimiteks, hõlmavad diltiaseemi. Ta, nagu eespool mainitud, on positsioonis: "verapamil - diltiaseem - nifedipiin". See on sarnane verapamiiliga, kuna see ei ole ka ükskõikne sinuse sõlme ja atrioventrikulaarse juhtivuse suhtes, pärssides, kuigi vähemal määral, oma funktsiooni. Nagu nifedipiin, alandab diltiaseem vererõhku, kuid see teeb seda kergemini.

Diltiaseemi on ette nähtud isheemilise südamehaiguse, Prinzmetali stenokardia ja erinevate hüpertensioonide jaoks ning vähendatakse ainult kõrget survet (ülemine ja alumine). Normaalse vererõhu korral jääb ravim laevadele ükskõikseks, nii et te ei saa karta liigset rõhu langust ja hüpotensiooni teket. Selle ravimi kombinatsioon tiasiiddiureetikumidega suurendab diltiaseemi hüpotensiivseid võimeid. Kuid vaatamata uue vahendi paljudele eelistele, tuleb märkida mitmeid vastunäidustusi:

Bepredil

Meditsiinil on ainulaadne võime blokeerida aeglase kaltsiumi- ja naatriumikanaleid, mis võivad selle tõttu mõjutada nii veresoonte seina kui ka südamejuhtimissüsteemi. Nagu verapamiil ja diltiaseem, mõjutab see AV sõlme, kuid hüpokaleemia korral võib see põhjustada ventrikulaarsete arütmiate teket, seetõttu võetakse beriidi määramisel arvesse neid omadusi ning magneesiumi ja kaaliumi sisaldust jälgitakse pidevalt. Tuleb märkida, et see ravim vajab üldjuhul erilist hoolt, see ei ole kombineeritud tiasiiddiureetikumide, kinidiini, sotalooli, mõnede antidepressantidega, mistõttu patsiendi initsiatiiv näeb silmitsi erinevate tagajärgedega ja on täiesti sobimatu.

Foridon

Tahaksin lisada uimastite loetellu Vene Föderatsioonis toodetud esialgse antianginaalse ravimi, mida nimetatakse foridooniks, mis piisavate annustega võib asendada nifedipiini ja diltiaseemi.

Meeles pidada

Kaltsiumi antagonistidel ei ole nii palju vastunäidustusi, kuid need on siiski ja neid tuleb arvestada:

• Reeglina ei nõuta nifedipiini nõrga sinusõlme või raseduse korral madalat algrõhku.
• Nad püüavad ignoreerida verapamiili, kui patsiendil on diagnoositud kõrvalekalded AV juhtimisel, sinuse sündroomi, raske südamepuudulikkuse ja loomulikult arteriaalse hüpotensiooni korral.

Kuigi kaltsiumikanali blokaatorite üleannustamise juhtumeid ametlikult ei registreerita, kuid kui te kahtlustate sarnast asjaolu, manustatakse patsiendile intravenoosset kaltsiumkloriidi. Lisaks sellele annavad selle rühma ravimid, samuti kõik farmakoloogilised ained mõningaid kõrvaltoimeid:

1. Näo punetus ja dekolteerimine.
2. Vähenenud vererõhk.
3. "Flushing", nagu menopausi, raskustunne ja peavalu, pearinglus.
4. Soolehäired (kõhukinnisus).
5. Suurenenud pulss, turse, mis mõjutab peamiselt pahkluu ja alumist jala - nifedipiini kõrvaltoime;
6. Verapamiili kasutamine võib põhjustada südame löögisageduse ja atrioventrikulaarse blokaadi vähenemist.

Tabel: AK kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Võttes arvesse asjaolu, et kaltsiumikanali blokaatorid on sageli ette nähtud kombineerituna β-blokaatorite ja diureetikumidega, on vaja teada nende koostoime ebasoovitavaid mõjusid: beeta-blokaatorid võimendavad pulsi vähenemist ja atrioventrikulaarse juhtivuse vähenemist ning diureetikumid suurendavad AK-i hüpotensiivset toimet, mida tuleb meeles pidada, kui nende ravimite annuse valik.

Kaltsiumi antagonistid: ravimite ülevaade, toimemehhanism ja klassifikatsioon

Kaltsiumikanali antagonistid või kaltsiumikanali blokaatorid on ravimite rühm, mis blokeerib kaltsiumimolekulide vabanemise kanalite kaudu elundite rakkudesse.

Kaltsiumi antagonistid mõjutavad neid rakke:

• Müokardi rakud (kardiomüotsüüdid) vähendavad südameelundite kontraktsioonide sagedust;
• Südamestimulaatoreid kehas olevad süsteemi rakud - vähendavad südame löögisagedust;
• Nad mõjutavad intiimseid veresooni, laiendades neid. Nad toimivad kogu veresoonte süsteemile - koronaararteritest kuni perifeerse sfääri anumateni;
• Rakud müomeetrium, mis vähendab emaka kontraktiilset liikumist.

Südame löögisageduse ja selle normide üksikasjad leiate käesolevas artiklis.

Kaltsiumikanalite tüübid

Kaltsiumikanalid on valguühendid, mis asuvad rakumembraanis. Kanalitel on poorne struktuur, mis võimaldab kaltsiumimolekule läbida.

Kui kaltsiumimolekulid rakku sisenevad, tekitavad nad selles kontraktiilset liikumist, et vabastada neurotransmitterite ja hormonaalsete molekulide molekulid selle koostisest.

Kehas on palju kaltsiumikanalite liike, kuid kaltsiumi antagonistid toimivad peamiselt aeglastel L-tüüpi kanalitel.

Seda tüüpi kaltsiumikanal on see kanal, mille põrand, mille kaltsiumioonid sisenevad vaskulaarsete membraanide rakkudesse, samuti südame kardiomüotsüütide rakud.

On ka kanali tüüpe, mille kaudu kaltsium siseneb rakku.

Need on kaltsiumikanalid:

• Kanali tüüp P - need tuubulid asuvad elundi - väikeaju ajurakkudes;
• N-tüüpi kanal - asub ajurakkudes;
• R-tüüp - need on nii tserebellaarsetes rakkudes kui ka neuronites;
• Tubulite T tüüp on nii neuronites kui ka osteotsüütide rakkudes (luukoe rakkudes).

Kaltsium blokaatorid on sageli ette nähtud:

• Kõrge vererõhu indeksi raviks - hüpertensioon;
• Südame elundi isheemiaga;
• Koos stenokardiaga, millel on kaasnev haigus - diabeet;
• Südame rütmihäirete ravis;
• Pärast subarahnoidaalset insulti;
• Raynaud 'tõve korral;
• Klastri valu peaga;
• Lapse sünni vältimiseks enne tähtaega.

Kaltsiumi antagoniste määravad ainult spetsialistid - kardioloog või üldarst.

Klassifikatsioon farmakoloogilises rühmas

Antagonistide eraldamine toimub mitmetes rühmades ja liigitustes.

Esimene eraldamine toimub sõltuvalt toimeaine ja nende komponentide keemilisest koostisest:

• Fenüülalküülamiinrühma derivaadid on ravim Verapamil, samuti ravim Falipamil;
• Bensodiasepiini rühma derivaadid - Dilseemi ravimid, Cardili blokaator;
• Dihüdropüridiini seeria antagonist on nii normodipiini blokaatorid kui ka ravim Felodipine.

Teine eraldusskeem on klassifikaator järgmiste kategooriate jaoks:

• Mitte-dihüdropüridiini kaltsiumikanali antagonistid;
• Dihüdropüridiini blokaatorid.

On ka teine ​​ravimite klassifikatsioon, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni:

• Esimese põlvkonna ravimid - ravim Diltiaseem, ravim Nifedipiin;
• Teise põlvkonna ravimid - ravim Falipamil, ravim Manidipiin;
• Kolmas põlvkond ravimid - Lacidipine tabletid, samuti vahendid Amlodipine.

Esimese põlvkonna kaltsiumikanali antagonistidel on madal biosaadavus, mida mõjutavad metabolism, kui nad läbivad maksa rakke.

Nende ravimid on lühiajalised ja need viitavad sellistele kõrvaltoimetele:

• Näo elundi hüpereemia;
• Raske migreeni valu;
• Südame organi suurenenud kokkutõmbumine.

Kaltsiumi antagoniste, mis kuuluvad teise farmakoloogilise põlvkonna rühma, kasutatakse teraapias kõige sagedamini, sest neil on koostises paranenud valem, mis suurendab nende biosaadavust ja seega ravitoimet.

Ka sellel ravimite põlvkonnal on kehale negatiivne mõju, samuti on võimatu prognoosida ravitulemusi, kuna nende kontsentratsioon keha rakkudes on erinevates ajavahemikes erinev.

Viimastel põlvkondadel (3 põlvkonda), meditsiinilistel ravimitel on kõrge biosaadavus, samuti selektiivsus kudede rakkudes. Neil on kehast komponentide pikaajaline poolväärtusaeg.

Ravimitel on pikem ajavahemik kaltsiumikanalitega ja seetõttu kasutatakse seda ravimirühma kõige sagedamini arteriaalse hüpertensiooni ja südameelundi haiguste ravimisel.

Uue põlvkonna ravimeid kasutatakse ka aju patoloogiate ja müokardiinfarkti ning aju hemorraagia (insult) raviks.

BPC rühma ravimite toimemehhanism

Kaltsiumi antagonistidel on oma ravimirühmas suur farmakoloogiline erinevus. Ainus omadus, mis neid ühendab, on lipofiilsus.

Kõik kaltsiumi antagonistide alarühmad imenduvad soolestikus hästi ja need eemaldatakse organismist maksa rakkude abil.

Blokeerijate toimemehhanismi eripära on nende kehas viibimise aeg:

• Lühike ravitoime - mitte rohkem kui 8 tundi. See alarühm hõlmab ravimit Nifedipine;
• Ravimid, mis jäävad kehasse kauem kui 18 tundi ja millel on pikem raviefekt. Felodipiin kuulub sellesse alarühma;
• Ravimi kokkupuute kestus ei ole pikem kui kalendripäev pillide võtmise hetkest. See ravimite kategooria hõlmab nitrendipiini;
• Uue põlvkonna ettevalmistused ja pikk (rohkem kui 36 tundi) meditsiinilise terapeutilise toime periood kehale. See alamrühm hõlmab Amlodipiini.

Kõigil kaltsiumi antagonistide alarühmadel on arteriaalse hüpertensiooni mõju omadused ja nad võivad vähendada verevoolu süsteemi perifeerse osa vaskulaarset resistentsust.

Kaltsiumi antagonistide terapeutilised omadused

Kaltsiumikanali antagonistid on ette nähtud peamiselt hüpertensiivse haiguse raviks ning neid kasutatakse ka südame organi haiguste raviks ja kardiomüotsüütide rakkude kaltsiumikanalite blokeerimiseks:

• Ravimite omadused südame kontraktsioonide rütmi reguleerimisel ja arütmiate raviks;
• Positiivne mõju aju veresoonte mikrotsirkulatsioonile, eriti aju veresoonte ateroskleroosi korral. Sageli kasutatakse seda ravimirühma aju veresoonte süsteemi raviks pärast aju verejooksu (insult);
• Antagonistid blokeerivad kaltsiumi läbipääsu tubulid silelihasrakkude rakkudesse, mis aitab vähendada pingeid müokardis ja vähendab südamelihase kontraktiilsust. Selliste omadustega seoses eemaldatakse südame organi arterite spasm ja südamelihasesse siseneb suurem verevool;
• Trombotsüütide molekulide aktiivsus on inhibeeritud, mis takistab verehüüvete esinemist koroidis;
• Kopsuarteri vererõhu indeks väheneb ja bronhide laienemine on toimunud. Selliseid omadusi omades võib antagoniste kasutada mitte ainult antihüpertensiivsete ravimitena, vaid ka kopsupõletiku ja kopsu patoloogia ravis.

Samuti on ka kaltsiumikanali antagonistidel järgmised farmakoloogilised omadused:

• Antianginaalne ravimite toime;
• Isheemiavastased tervendavad omadused;
• Antiaritmilised ravimite toimed;
• Orgaanikaitse;
• Antherherogeensed omadused;
• Erakorralised meetmed.

Kaltsiumi antagonisti preparaatide antianginaalsed omadused on seotud nende toimega südame arteritele, mis vastutavad südame elundi varustamise eest bioloogilise vedelikuga, ning samuti tekitavad verevoolu liikumist perifeersete veresoonte ja kapillaaride kaudu.

Pikaajalise toimega ravimite selektiivsed ja vasoaktiivsed omadused ning väljendavad vererõhu süsteemi perifeersete organite hüpotensiivset toimet, mis vähendab kapillaaride ruudu vastupanuvõimet, mis vähendab vererõhu indeksit, kuid suurendab verevoolu kiirust peaaju, südame, neerude ja kopsude arteritesse..

Südame ja aju jõudluse parandamine aitab kaasa kõrge vererõhu indeksi korrigeerimisele.

Kaltsiumrakkude ülekoormuse blokeerimine

Füsioloogiliste omaduste aktiivsus on spetsiifiline ainult ioniseeritud tüüpi Ca-le, mis tähendab ainult neid valgu molekulidega seotud kaltsiumimolekule, mis näitavad kehas aktiivseid toimeid.

Nendest tegevustest on vaja kaitsta rakke kanalite blokaatoritega, mille kaudu need aktiivsed ioonid sügavustesse satuvad. Kudede lihasrakud vajavad seda kaltsiumi kontraktiilsete võimete jaoks.

Mida rohkem on kaltsiumiioonid rakkudes, seda aktiivsemad lihaskiud täidavad kontraktiilset liikumist.

Kui rakus on kaltsiumimolekulide ülejääk, seda suurem on lihaskiudude toon, mis viib nende rakkude ülekoormuseni, mis võib tekitada patoloogia raku rakkudes, kus see element ületab.

Kõik rakkude protsessid on häiritud, ilmneb kiire kontraktiilirütm ja võib esineda rütmihäire ja provotseerida arütmia patoloogiat.

Iga keharakk ise peab reguleerima kaltsiumimolekulide, samuti naatriumi-, magneesiumi- ja kaaliummolekulide kontsentratsiooni rakumembraanis paiknevate tubulite abil.

Iga kanal, mis vastutab mikroelementide kohaletoimetamise eest rakku, peab kontrollima ioonide liikumist raku mõlemale küljele - kui nad sisenevad rakku ja lahkuvad sellest.

Kaltsium, mis on kõige aktiivsem mikroelement, mis püüab rakkudesse rakkudesse pääseda, on seetõttu välja töötatud blokeerijate (antagonistide) farmakoloogiline rühm, et kaitsta lihaskiude liigse kaltsiumi eest.

Kui blokeeritakse antagoniste ja beetablokaatoreid, saab kaltsiumikanalite funktsiooni oluliselt vähendada.

Vaskulaarsüsteem ei kannata teda sellisest mõjust palju, kuid topeltbloki saanud müokardi rakud võivad provotseerida atrioventrikulaarset blokaadi.

Enne ametisse nimetamist on vaja teada, milliseid kanaleid tuleb blokeerida, sest antagoniste saab kasutada aeglase kaltsiumikanali sulgemiseks ning selliste kaltsiumikanalite kaltsiumkiudude aurustaja parandamiseks on ette nähtud beeta- ja alfa-blokaatorite kasutamine.

• Sinoatriaalne kaltsiumikanal;
• Atrioventrikulaarse läbipääsu teed;
• Purkinje kiu riie;
• Müokardi müokardi kanalid;
• Koroidi sisepind;
• Skeleti lihaskoe rakud.

Kardiomüotsüütide ülekoormuse skeem kaltsiumiioonidega

Dihüdropüridiini antagonisti rühm

Dihüdropüridiini ravim on parim ja kõige sagedamini määratud ravimid kaltsiumi antagonistide farmakoloogilisest rühmast.

Kõige enam kasutatud ravimite omadused: