Alfa ja beeta adrenoretseptorid

Tahhükardia, südame väljundi suurenemine ja AV kiirus

Juxtaglomerular neerurakud

Suurenenud reniini sekretsioon

Vasomotoorse keskuse aktiveerimine

Skeleti lihased

Laienemine, vererõhu langus

Lõdvestumine, erutusvõime vähenemine

Er-Langerhani saarte rakud

T E M I M E T I K I

Mõjud

-naha ja limaskestade veresooned (suuremal määral)

-kõhuorganid

-aju ja süda (vähem, sest neid domineerivad B2-retseptorite jagunevad laevad)

See ei ole katehhoolamiin (see sisaldab ainult 1 hüdroksüülrühma aromaatses tuumas). COMTi vähe mõjutatud - rohkem pikk mõju. Eelistab laevade tegevust.

1. Veresoonte kokkutõmbumine.

2. Õpilaste laienemine (aktiveerib a1 retseptorid) radiaalneiirise lihaseid)

3. silmasisese rõhu alandamine (suurendab silmasisese vedeliku väljavoolu).

1. Ägeda hüpotensiooni ravi 0,1-0,5 ml 1% lahust 40 ml 5-40% glükoosi lahuses

2Riniit, konjunktiviit. 0,25% -0,5% lahused

3. Lokaalanesteetikumidega (resorptsiooni vähendamiseks)

4. Südamiku kontroll

õpilaste laienemine (lühem kui atropiin)

5. Avatud nurga glaukoomi ravi.

Presünaptilise a stimuleerimine₂-kesknärvisüsteemi (pidur) adrenoretseptorid.

Need retseptorid, mis stabiliseerivad presünaptilist membraani, vähendavad vahendajate vabanemist

(norepinefriin, dopamiin ja ergastavad aminohapped - glutamiin, asparagiin).

Antihüpertensiivne toime noradrenaliini vabanemise vähenemise tõttu CDC survetoronitesse.

See vähendab keskset sümpaatilist tooni ja suurendab närvisüsteemi närvi.

Lokalisatsioon α₂- retseptoreid ja nende stimuleerivat toimet

Medulla oblongata - sümpaatilise närvisüsteemi tooni langus, vaguse närvi tooni suurenemine.

Ajukoor - sedatsioon, uimasus.

Pankreas- insuliini sekretsiooni pärssimine.

Presünaptiline membraan- vähendada norepinefriini vabanemist sümpaatiliste närvide lõpust. Atsetüülkoliini suurenenud vabanemine parasümpaatiliste närvide lõppudest.

Viimastel aastatel kasutatakse neid ravimeid harva nende halva taluvuse tõttu.

-sedatsioon (uimasus, üldine nõrkus, mälu halvenemine), t

Adrenergiliste blokaatorite klassifitseerimine ja nende mõju isasorganismile

Tänapäeval kasutatakse blokeerijaid laialdaselt erinevates farmakoloogia ja meditsiini valdkondades. Apteegid müüvad erinevaid aineid, mis põhinevad nendel ainetel. Kuid teie enda ohutuse huvides on oluline teada nende toimemehhanismi, klassifikatsiooni ja kõrvaltoimeid.

Mis on adrenoretseptorid

Keha on hästi koordineeritud mehhanism. Seos aju ja perifeersete organite vahel, kudedega on tagatud erisignaalidega. Selliste signaalide edastamine põhineb spetsiaalsetel retseptoritel. Kui retseptor seondub oma ligandiga (teatud ainega, mis tunneb ära selle konkreetse retseptori), annab see täiendava signaaliülekande, mille käigus toimub spetsiifiliste ensüümide aktiveerimine.

Sellise paari (retseptori ligand) näide on katehhoolamiini adrenoretseptorid. Viimased hõlmavad adrenaliini, norepinefriini, dopamiini (nende lähteainet). On olemas mitut tüüpi adrenoretseptoreid, millest igaüks käivitab oma signaaliülekande kaskaadi, mille tulemusena toimuvad meie kehas põhilised ümberkorraldused.

Alfa adrenoretseptorite hulka kuuluvad alfa1 ja alfa2 adrenoretseptorid:

1. Alfa1 adrenoretseptor asub arterioolides, tagab nende spasmi, suurendab survet, vähendab veresoonte läbilaskvust.
2. Alfa 2 adrenoretseptor alandab vererõhku.

Beeta-adrenoretseptorid hõlmavad beeta1, beeta2, beeta3 adrenoretseptoreid:

1. Beeta1 adrenoretseptor suurendab südame löögisagedust (nii nende sagedust kui ka tugevust), suureneb arteriaalne rõhk.
2. Beeta2 adrenoretseptor suurendab veresse siseneva glükoosi kogust.
3. Beeta3 adrenoretseptor asub rasvkoes. Aktiveerimisel tagab see energia tootmise ja soojuse suurenemise.

Alpha1 ja beeta1 adrenoretseptorid seovad norepinefriini. Alfa2 ja beeta2 retseptorid seovad nii norepinefriini kui ka adrenaliini (beeta2 adrenaliin on paremini haaratud adrenoretseptoritest).

Farmatseutilise toime mehhanismid adrenoretseptoritele

Põhimõtteliselt erinevad ravimid on kaks rühma:

• stimulandid (need on adrenomimeetikumid, agonistid);
• blokaatorid (antagonistid, adrenolüütikud, adrenoblokkerid).

Alfa-1 adrenomimeetikumi toime põhineb adrenergiliste retseptorite stimuleerimisel, mille tagajärjel tekivad muutused kehas.

Narkootikumide nimekiri:

Adrenolüütikumide toime põhineb adrenoretseptorite inhibeerimisel. Sel juhul käivitavad adrenoretseptorid diametraalselt vastandlikke muutusi.

Narkootikumide nimekiri:

Seega on adrenolüütilised ja adrenergilised mimeetikumid antagonistlikud ained.

Adrenergilise blokaatori klassifikatsioon

Adrenolüütikumide süstemaatilisust takistab adrenoretseptori tüüp, mida see blokaator inhibeerib. Seega eraldage:

1. Alfa blokaatorid, mis hõlmavad alfa1 ja blokaatoreid alfa2.
2. Beeta-adrenoblokkerid, mis hõlmavad beeta1 blokaatoreid ja beeta2 adrenergilisi blokaatoreid.

Adrenergilised blokaatorid võivad inhibeerida ühte või mitut retseptorit. Näiteks blokeerib pindodooli beeta1 ja beeta2 adrenoretseptorid - selliseid adrenoblokkereid nimetatakse mitteselektiivseteks; Esmolodi aine toimib ainult beeta-1 adrenoretseptorile - sellist adrenolüütilist toimet nimetatakse selektiivseks.

Mitmel beeta-adrenoblokaatoril (atsetobutolool, oksprenolool jt) on beeta-adrenergilistele retseptoritele stimuleeriv toime, nad on sageli ette nähtud bradükardiaga inimestele.

Seda võimet nimetatakse sisemiseks sümpatomiliseks aktiivsuseks (ICA). Seega, veel üks ravimite klassifikatsioon - ICA-ga ilma ICA-ta. Seda terminoloogiat kasutavad peamiselt arstid.

Adrenergiliste blokaatorite toimemehhanismid

Alfa-adrenergiliste blokaatorite peamine tegevus on nende võime suhelda südame ja veresoonte adrenergiliste retseptoritega, “lülita need välja”.

Adrenergilised blokaatorid seonduvad retseptoritega nende ligandide (adrenaliini ja norepinefriini) asemel, kuna need konkureerivad vastasmõjud põhjustavad täiesti vastupidist mõju:

• vähendab veresoonte valendiku läbimõõtu;
• suureneb vererõhk;
• veres läheb rohkem glükoosi.

Praeguseks on mitmesuguseid alfa-adrenoblakaatoril põhinevaid ravimeid, millel on selle ravimirea jaoks nii tavalised farmakoloogilised omadused kui ka väga spetsiifilised.

On ilmne, et erinevatel blokeerijate rühmadel on kehale erinev mõju. Nende tööks on ka mitmeid mehhanisme.

Alfa-blokaatoreid alfa1 ja alfa2 retseptorite suhtes kasutatakse peamiselt vasodilataatoritena. Veresoonte valendiku suurenemine toob kaasa elundi verevarustuse paranemise (tavaliselt on selle rühma ravimid mõeldud neerude ja soolte abistamiseks), rõhk normaliseerub. Venoosse vere kogus ülemisest ja alumisest vena cava-st väheneb (seda indikaatorit nimetatakse veenipöördeks), mis vähendab südame koormust.

Ettevalmistused alfa-adrenergilisteks blokaatoriteks on laialdaselt kasutatud istuvate patsientide ja rasvunud patsientide raviks. Alfa-blokaatorid takistavad refleksi südamelööki.

Siin on mõned olulised mõjud:

• südamelihase mahalaadimine;
• vereringe normaliseerimine;
• õhupuudus;
• kiirendatud insuliini imendumine;
• rõhk langeb kopsu ringluses.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid on mõeldud peamiselt südame isheemiatõve vastu võitlemiseks. Need ravimid vähendavad müokardiinfarkti tõenäosust. Võimalus vähendada veres sisalduva reniini kogust, mis on tingitud hüpertensiooniga alfa-adenoblokatorovi kasutamisest.

Selektiivsed beetablokaatorid toetavad südamelihase tööd:

1. Südame löögisageduse normaliseerimine.
2. Edendada antiarütmilist toimet.
3. Neil on antihüpoksiline toime.
4. Isoleerige nekroosi piirkond südameinfarkti ajal.

Beetablokaatorid kirjutatakse sageli füüsilise ja vaimse ülekoormusega inimestele.

Näidustused alfa-blokaatorite kasutamise kohta

On mitmeid põhilisi sümptomeid ja patoloogiaid, mille puhul patsiendile määratakse alfa-blokaatorid:

1. Raynaud'i tõve korral (spasmid tekivad sõrmeotstes, aja jooksul muutuvad sõrmed paistetuks ja tsüaansed; haavandid võivad tekkida).
2. Ägeda peavalu ja migreeniga.
3. Kui neerudes esineb hormonaalselt aktiivne kasvaja (kromafiinirakkudes).
4. Hüpertensiooni raviks.
5. Arteriaalse hüpertensiooni diagnoosimisel.

On ka mitmeid haigusi, mille ravi põhineb adrenergilistel blokaatoritel.

Peamised valdkonnad, kus kasutatakse adrenergilisi blokaatoreid: uroloogia ja kardioloogia.

Adrenergilised blokaatorid kardioloogias

Pöörake tähelepanu! Sageli on segaduses mõisted: hüpertensioon ja hüpertensioon. Hüpertensioon on haigus, mis muutub sageli krooniliseks. Hüpertensiooni korral on teil diagnoositud vererõhu tõus (vererõhk), üldine toon. Suurenenud vererõhk on - hüpertensioon. Seega on hüpertensioon haiguse sümptom, näiteks hüpertensioon. Pideva hüpertensiivse seisundi korral suurendab inimene insuldi või südameinfarkti riski.

Alfa-adenoblokaatorite kasutamine hüpertensioonis on ammu meditsiinipraktikale jõudnud. Hüpertensiooni raviks kasutatakse terasosiini - alfa1 adrenergilist blokaatorit. Kasutatakse selektiivset blokaatorit, kuna selle mõju all suureneb südame löögisagedus vähemal määral.

Alfa-blokaatorite antihüpertensiivse toime peamine element on vasokonstriktorite närviimpulsside blokeerimine. Selle tõttu suureneb veresoonte luumen ja vererõhk normaliseerub.

See on oluline! Antihüpertensiivse ravi korral pidage meeles, et hüpertensioonil on ravi ajal oma lõkse: alfa-adrenergiliste blokaatorite juuresolekul langeb vererõhk ebaühtlaselt. Hüpotooniline toime valitseb püstises asendis, seetõttu võib kehaasendi muutmisel kaotada teadvuse.

Adrenergilisi blokaatoreid kasutatakse ka hüpertensiivse kriisi ja hüpertensiivse südamehaiguse korral. Sellisel juhul on neil samaaegne toime. Nõutav on arstiga konsulteerimine.

See on oluline! Mõned alfa-blokaatorid ei suuda hüpertensiooniga toime tulla, sest nad toimivad peamiselt väikeste veresoonte suhtes (seetõttu kasutatakse neid sagedamini aju- ja perifeerse vereringe haiguste raviks). Beetablokaatoritele iseloomulik antihüpertensiivne toime.

Adrenergilised blokaatorid uroloogias

Adrenolüütikume kasutatakse aktiivselt kõige tavalisema uroloogilise patoloogia - prostatiidi ravis.

Adrenergiliste blokaatorite kasutamine prostatiidis on tingitud nende võimest blokeerida alfa-adrenergilisi retseptoreid eesnäärme ja põie silelihastes. Selliseid ravimeid nagu tamsulosiin ja alfusosiin kasutatakse kroonilise prostatiidi ja eesnäärme adenoomide raviks.

Blokeerijate toime ei piirdu ühe võitlusega prostatiidi vastu. Preparaadid stabiliseerivad uriini voolu, mille tõttu eemaldatakse kehast metaboolsed tooted, patogeensed bakterid. Ravimi täieliku toime saavutamiseks on vaja kahenädalast kursust.

Vastunäidustused

Adrenergiliste blokaatorite kasutamisel on mitmeid vastunäidustusi. Esiteks on patsiendil individuaalne eelsoodumus nende ravimite suhtes. Sinusbloki või sinusõlme sündroomiga.

Kopsuhaiguste (bronhiaalastma, obstruktiivne kopsuhaigus) juures on vastunäidustatud ka adrenergiliste blokaatoritega ravi. Raskete maksahaiguste, haavandite, I tüüpi diabeedi korral.

See ravimirühm on vastunäidustatud raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal.

Blokeerijad võivad põhjustada mitmeid tavalisi kõrvaltoimeid:

• iiveldus;
• minestamine;
• eesistuja probleemidega;
• pearinglus;
• hüpertensioon (asendamise ajal).

Järgmised (individuaalsed) kõrvaltoimed on alfa-1 adrenergilise blokaatori suhtes iseloomulikud:

• vererõhu langus;
• südame löögisageduse tõus;
• nägemise hägustumine;
• jäsemete turse;
• janu;
• valus erektsioon või vastupidi, erutuse ja seksuaalse soovi vähenemine;
• valu selja- ja rinnapiirkonnas.

Alfa-2 retseptori blokaatorid põhjustavad:

• ärevuse tunde tekkimine;
• vähendada urineerimise sagedust.

Lisaks põhjustavad alfa1 ja alfa2 retseptori blokaatorid:

• hüperreaktiivsus, mis põhjustab unetust;
• valu jäsemetes ja südames;
• halb söögiisu.

Ph.D. doktor Andrey Beloveshkin

Tervishoiu ressursikool: kursused, nõustamine, uuringud.

• Võta link
• Facebook
• Twitter
• Pinterest
• E-post
• Muud rakendused

Probleemid: adrenoretseptorid ja keha rasva kaart.

Nii et alustame. Tead, et hormoonid mõjutavad rakke retseptorite kaudu. Retseptorid on rakkude pinnal erimolekulid, mis kannavad hormooni signaali sissepoole. Fakt on see, et sama hormooni puhul võib esineda erinevaid retseptoreid. Seetõttu toimib sama hormoon keha erinevates osades erinevalt. Näiteks stressi ajal (hormooni adrenaliini sekretsioon) laienevad teie lihaste veresooned ja teie soolestiku veresooned. Selle tegevuse tähendus on selge. Adrenaliini retseptoreid nimetatakse adrenoretseptoriteks ja neid on palju rasvkoes. Neist on kaks klassi: alfa ja beeta. Mõned neist stimuleerivad lipolüüsi (rasva lõhenemist) ja teisi - lipogeneesi (rasva akumulatsioon).

Rasvarakkude pinnal on kahte tüüpi adrenoretseptorid: beeta 1 ja alfa 2. Beeta-1 retseptorid on “head poisid”. Nad aktiveerivad hormoonist sõltuvat lipaasi - ensüümi, mis lagundab rasva ja võimaldab neid edasiseks kasutamiseks vabastada süsteemsesse vereringesse. Kuid alfa-2 - “halvad poisid”. Nad blokeerivad rasva rakkudes rasva lagundavad ensüümid ja aitavad seega kaasa rasvkoe kuhjumisele.

Retseptorite jaotumine nahaaluskoes

Rasvhoiuste erinevad omadused tulenevad asjaolust, et lõugas, kaelas, rindkere ülaosas paiknevate adipotsüütide membraanide katehhoolamiiniretseptorite arv ületab märkimisväärselt kõhu, tuharate, reide rasvarakkude retseptorite arvu. Sellega seoses põhjustavad rasvkoe mõjutamise mis tahes meetodid lipolüüsi peamiselt nendes rasvasisaldustes, kus on palju katehhoolamiiniretseptoreid, mistõttu rasva „põll” ja „põlvpüksid” ei ole praktiliselt võimelised ravima.

Näiteks naiste alumisel kehal (jalad ja reied) on 9 korda rohkem alfa-2 retseptoreid kui beeta-2. Mõnede andmete kohaselt on meeste kõhu piirkonnas rasv sarnased, s.t. alfa-2 retseptorid on rohkem kui beeta-2.

Naised Muide, reied ja tuharad, sisaldab rasv peamiselt ka A2-adrenoretseptoreid. Selgub, et meie probleemid on seletatud just arutatud hormonaalsete ja ensüümimehhanismide geneetilise eelsoodumuse ja iseärasustega.

Mehed Selgus, et alumise kõhu meestel domineerivad A2 adrenoretseptorid, mis seletab, miks see piirkond koguneb rasvkoe esimeste hulgas ja laguneb rasva akumuleerumisega. Samuti on meestel sageli rasva vöö (sõõrik) kujul ja asetatakse seljale.

Rasva tundlikkus erineva lokaliseerumise depolüüsis lipolüütiliste toimete suhtes on heterogeenne. Rasva lagunemine esineb aktiivsemalt rasvkoes, mis asub lõugas, kaelas, supra-ja infraclavicular fossae. Kõige stabiilsem ja raskemini lagunev on rasv, mis asub eesmise kõhuseinal ja eriti tuharate piirkonnas. Kõhu depoo on kergem läbida lipolüüsi kui subkutaanne.

"Probleemid": miks probleem?

Need kohad muutuvad problemaatiliseks, sest rasv ei jäta rasva. Sa võid saada nagu skelett, kuid probleemvaldkondades on rasva. See on tingitud asjaolust, et keha erinevate osade adipotsüütide pinnal asuvate alfa-2- ja beeta-1-adrenergiliste retseptorite kogus varieerub. Kui alfa-2-adrenoretseptorite hulk domineerib beeta-adrenoretseptorite arvuga, töötab adipotsüüt rohkem rasvade sisendil ja vähem väljundil. Selle tulemusena ladestub rasv kogu kehas ebaühtlaselt. Selle määrab individuaalne (geneetiline, pärilik) omadus ja sugu. Naistel on alfa-2-adrenoretseptorid palju rohkem rasvarakkudes tuharate, puusade ja põlvede piirkonnas. Meestel mao ja soole rasvkoe nahaaluse rasvkoe piirkonnas. On kindlaks tehtud, et nendes kohtades rasvarakud kogunevad rasva 6 korda rohkem ja kaotavad rasva 6 korda vähem.

Näiteks, kui kehakaalu suurenemine rasvkoe arvel suureneb 7 kg võrra, paigutatakse nendesse kohtadesse 6 kg neid, 1 kg hoiustatakse keha teistesse osadesse. Kaalu kaotamisel võtab 7 kg neid kohti vaid 1 kg rasva, 6 kg jätab keha teiste osade rasvarakud. Iga järgnev rasvkoest tingitud kehakaalu suurenemine / vähenemine suurendab rasvkoe sisaldust nendes konkreetsetes ülalmainitud kohtades. Neid kohti nimetatakse keharasvaks.

See on põhjus, miks keegi on õnnelik näitajaga (alfa-2 adrenoretseptorid on palju rinnus, tuharad ja vähe talje) ja keegi kaotab kehakaalu ja ei suuda rasva lõksudega toime tulla. Kahjuks ei aita normaalne toitumine ja treening jõusaalis. Probleemid, kui nad lähevad, siis vähemalt keha tugeva kahanemisega. Naisel väheneb rinnanäärmevähk, nägu muutub nõrgestatuks, põsed vajuvad, mis lisab aastaid ja loob ebatervisliku väljanägemise.

Alfa-2 retseptorid.

Rasvarakud, mida domineerivad alfa-2-retseptorid, kogunevad rasva vastuseks stressile. Mida rohkem sõidad ise, seda rohkem rasva on nendes piirkondades (reied ja tuharad). Kroonilise stressi ja hormonaalsete häirete korral võivad tekkida uued alfa-2 rasvaga probleemid.

Alfa-2 retseptorid vastutavad lipolüüsi pärssimise eest, mis tähendab seda lihtsalt, et see võib tellida kehale rasva kogunemise ja keelata selle põletamise. Alfa-2 retseptorid on rikkalikud mõnes kehaosas ja teistes ei ole neid praktiliselt olemas. Enamik alfa-2 retseptoreid on kontsentreeritud kõhu, külgede ja tuharate (nahaalune rasv) suhtes.

Noh, nüüd saate osaliselt mõista, miks on nii raske rasvadest vabaneda probleemsetes piirkondades; tänu sellele, et nii paljud alfa-retseptorid seonduvad katehhoolamiinidega, on nende piirkondade rasvade lagunemine palju raskem.

Mis puudutab vistseraalset rasva, siis kõht rasv (ja võib-olla ka alaseljas) on vähem tundlik insuliini suhtes tundlikumate katehhoolamiinide mobiliseeriva toime suhtes ja seal on vereringe vähem aktiivne. See muudab teda kangekaelsemaks kui vistseraalne. Ja reie- ja jalgade rasv on üldiselt halvim; on kõige vähem aktiivne vereringe, halvim tundlikkus katehhoolamiinide suhtes ja suurim - insuliinile.

Niisiis, nüüd me teame teist põhjust, miks probleemsed piirkonnad on nii problemaatilised: halb ringlus, mis raskendab oluliselt rasvhapete mobiliseerimist ja transportimist. Tegelikult ei ole see päris õige, probleemsetes piirkondades ei ole vereringet alati aeglustatud. Pärast söömist muutub verevool probleemsetele piirkondadele palju aktiivsemaks; kuid ülejäänud aeg, jah, verevool nendesse piirkondadesse aeglustub. Lühidalt öeldes on probleemseid piirkondi kaloreid lihtsam hoida kui neid sealt ära saada.

Alpha-2 retseptorid on esitatud suurel hulgal ja on kõige funktsionaalsemalt aktiivsed rasvkoe märkimisväärse kogunemise piirkondades: puusaliigese välispind, põlveliigese sisepinnad. Võib-olla võib see seletada nende rasvasisalduste stabiilsust erinevatele dieedidele.

Lisaks on sügavate kihtide adipotsüüdid tundlikumad süsivesikute suhtes ja kasutavad neid kiiremini kui pinnakihid. Seega kasvavad sügavate kihtide rasvarakud kiiremini kui pinnad. Sellest järeldub, et eriti rasvaimu ajal tekib mõju ainult sügavates kihtides töötlemisel ja seletab, miks toitumine ei aita parandada naha välimust.

Krooniline stress ja adrenoretseptorid.

Probleemipiirkondade mõistmise võti on krooniline stress. Fakt on see, et kortisooli ja adrenaliini pidevalt suurenenud hormoonid põhjustavad adrenoretseptorite arvu muutust ja suurendavad probleemsete alade arvu. Pidage meeles, et pideva kroonilise stressi korral ei lahenda probleemi tsoon probleemi!

Krooniline stress ja adrenaliin

Kroonilise stressi korral on inimesel adrenaliini taseme tõus. See tase stimuleerib alfa-2 adrenoretseptoreid. Äge stress, seevastu stimuleerib beeta-adrenergilisi retseptoreid.

Hormoonide lõplik toime sõltub retseptorite tüübi ülekaalust rakus ja hormooni kontsentratsioonist veres. Näiteks rasvkoes on adrenaliini madalates kontsentratsioonides aktiivsemad alfa2-adrenoretseptorid kõrgendatud kontsentratsioonides (stress), beeta1-, beeta2-, beeta3-adrenoretseptorid stimuleeritakse. Katehhoolamiinidel on suurem afiinsus alfa2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Katehhoolamiinide ühendamine beeta-adrenergiliste retseptoritega toimub siis, kui puudub vaba alfa-2-adrenergiline retseptor. See tähendab, et kui katehhoolamiinide kogus veres on madal, siis katehhoolamiinid kombineeruvad alfa2-adrenergiliste retseptoritega, aktiveerides lipogeneesi (rasva akumulatsiooni) adipotsüütides. Kui katehhoolamiinide hulk veres, kõrged katehhoolamiinid kombineeruvad beeta-adrenergiliste retseptoritega, aktiveerides lipolüüsi (rasva lõhenemine) adipotsüütides.

Krooniline stress ja kortisool.

Glükokortikoidide hormoonid võivad muuta alfa2 ja beeta adrenergiliste retseptorite arvu suhet adipotsüütide pinnal. Liigse koguse glükokortikoidide mõju näo ja ülakeha nahaaluste adipotsüütide korral nihkub adrenoretseptorite suhe alfa2-adrenoretseptorite suunas. Selle tulemusena hakkab rasv kõige intensiivsemalt deponeeruma näole ja ülakehale (näiteks Itsenko-Cushingi sündroom).

Muud hormoonid (türoksiin, östradiool, prolaktiin jne)

Adipotsüütide toimimist määravad lipolüüsi stimuleerivad katehhoolamiinide hormonaalsed toimed. Lisaks katehhoolamiinidele stimuleerib lipolüüs glükagooni, ACTH, kasvuhormooni, türoksiini. Estrogeenid ja adenohüpofüüsi poolt toodetud prolaktiin tekitavad üldist anaboolset toimet ja aitavad seega kaasa lipogeneesi aktiveerumisele. Hüpertrofeeritud adipotsüüdid raskendavad oluliselt mikrotsirkulatsiooni ja lümfiringet, mis omakorda viib sidekoe kiudude interstitsiaalse turse ja fibroosi.

Muude hormonaalsete nihete poolt põhjustatud muutused endokriinsetes regulatsioonides võivad samuti põhjustada täiendavat tausta halvenemise jaoks, kõige sagedamini on see hüpotüreoidism, millega kaasneb türoksiini ja trijodüroniini taseme langus, mis põhjustab glükosiini minoglükaanide ja vee kogunemist subkutaanse rasvkoe ja dermaadisse limaskestade turse). Östrogeeni ja kilpnäärme hormoonide kõrgenenud tase aitab kaasa hüaluroonhappe kogunemisele kudedes, mis seob veemolekule ja seega suurendab turset, mis viib defektse kollageeni sünteesi ja akumulatsiooni ning provotseerib tuvastatavate mikro-sõlmede moodustumise.

Reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi tasakaalu muutus põhjustab vee-mineraalse tasakaalu häireid ja selle tulemusena mikrotsirkulatsiooni häireid, osmootse rõhu muutusi, rakusisest turset ja interstitsiaalset turset. Kõik need muutused põhjustavad metaboolseid häireid probleemsetes tsoonides.

Kilpnäärme hormoonid

Kilpnäärme hormoonid vähenevad: rasva ja nahaga tekivad probleemid. Androgeenid ja kilpnäärmehormoonid suurendavad beeta-2 retseptorite tundlikkust katehhoolamiinidele. See on osaliselt põhjus, miks meestel (kes on keskmiselt kõrgemad androgeenide ja kilpnäärme hormoonide hulgast) on lihtsam vabaneda liigsest rasvast.

Östradiooli mõju uurimine in vivo ja in vitro inimese rasvkoe ainevahetuses on näidanud, et see hormoon suurendab otseselt lipolüütiliste alfa2-adrenergiliste retseptorite kogust subkutaansetes adipotsüütides. Alfa2-adrenergilise retseptori tiheduse suurenemisega kaasneb adipotsüütide vastuse vähenemine katehhoolamiinide lipolüütilistele toimetele reie-tuharapiirkonna nahaaluse rasva depoo. Sugu steroidid võivad mõjutada erinevate adrenergiliste retseptorite alatüüpide ekspressiooni ja funktsiooni pruunis rasvkoes. Pruuni rasvkoe testosterooniga seotud adipotsüütidel on madalam lipolüütiline aktiivsus ja alfa2-adrenoretseptorite suurenenud lipolüütiline aktiivsus.

Üks peamisi mehhanisme, mis mõjutavad suguhormone rasvkoes, on lipoproteiini lipaasi, peamise ensüümi, mis reguleerib triglütseriidide kogunemist adipotsüütides, otsene reguleerimine. Reproduktiivses eas naistel stimuleerib seda östrogeen reied ja tuharad rasvkoes, kus selle ensüümi aktiivsus on suurem kui kõhu piirkonna nahaaluses rasvas. Selle tulemusena kogunevad lipiidid, et tagada piisavad energiavarud raseduse ja imetamise ajal.

Nii 17-beeta-östradiool kui ka progesteroon vähendavad alfa2-adrenoretseptorite ekspressiooni, kuid progesteroonil on tugevam (võrreldes 17-beeta-östradiooliga) beeta-adrenoretseptorite tiheduse suurendamine norepinefriini (noradrenaliini) stimuleeritud lipolüüsi aktiveerimise teel

№ 2. Adrenoretseptorid, nende stimuleerimise ja blokaadi mõjud

Te loete mitmeid artikleid antihüpertensiivsete (antihüpertensiivsete) ravimite kohta. Kui soovid saada teemast terviklikumat pilti, siis alustage algusest peale: ülevaade närvisüsteemi mõjutavatest antihüpertensiivsetest ravimitest.

Adrenoretseptorid on katehhoolamiinide suhtes tundlikud retseptorid. Katehhoolamiinide hulka kuuluvad epinefriin (epinefriin), noradrenaliin ja nende prekursor dopamiin. Nagu eelmisest artiklist tuleb meeles pidada sümpaatilise närvisüsteemi struktuuri kohta, vabaneb neerupealiste veri adrenaliin ja norepinefriin, samuti on nad paljudes sünapsis (rakkude kontaktkohtades, kus edastatakse närvilist põnevust) vahendajaid.

Meie kehas on palju retseptoreid, mis on vastuvõtlikud katehhoolamiinidele. Adrenaliin ja norepinefriin toimivad erinevatel adrenoretseptorite alatüüpidel erinevalt, seega on ka nende katehhoolamiinide mõju veidi erinev. Näiteks noradrenaliin võrreldes adrenaliiniga piirab veresooni rohkem ja põhjustab vererõhu tõusu.

Sünapsi struktuur

Nüüd pöördume adrenoretseptorite tüüpide ja mõjude loendamise poole. See on normaalne füsioloogia käigus oluline, kuid selle imendumine võimaldab teil hõlpsasti ennustada nii adrenergilistele retseptoritele mõjuvate ravimite kasulikke kui ka kõrvaltoimeid.

Lihtsustatud tabel näeb välja selline:

• suurenenud südame löögisagedus
• südame löögisageduse tõus (HR),
• suurenenud juhtivus südamejuhtimissüsteemis, t
• suurenenud erinevate arütmiate risk

• nõrgeneb kokkutõmbe tugevus
• südame löögisageduse vähenemine,
• juhtivuse halvenemine
• arütmia riski vähendamine

1. retseptori stimulante nimetatakse ka mimeetikuteks (kreeka mimētikos - imiteerivad) ja agonistideks (lat. agon - võitlus). Näiteks: adrenomimeetikumid, β agonistid₂-adrenoretseptorid.
2. Retseptorite blokeerijaid nimetatakse antagonistideks (kreeklased. Anti-vastased). Harvem - (.) Litics (kreeka keelest. Lüüs - lahustamine). Näiteks:
   • antikolinergilisi aineid nimetatakse ka antikolinergikuteks,
   • Kaltsiumikanali blokaatoreid nimetatakse kaltsiumi antagonistideks (AH). Ma räägin selle olulise antihüpertensiivsete ravimite rühma kohta eraldi.

Meditsiinis kasutati suurt hulka ravimeid, mis mõjutavad adrenergilisi retseptoreid.

Α-adrenoretseptorite akt:

1. alfa₁-adrenomimeetikumid: ksülometasoliin, nafasoliin, oksümetasoliin kantakse paikselt ninasse nina ja ninakinnisuse raviks, kitsenevad veresooned, on kongestiivne (anti-edematous) toime.
2. alfa₁-adrenergilised blokaatorid: ravimid hüpertensiooni ja uroloogiliste probleemide raviks.
3. alfa₂-adrenomimeetikumid: tsentraalselt toimivad ravimid arteriaalse hüpertensiooni (klofeliin jne) raviks.
4. alfa₂-adrenergilised blokaatorid: yohimbiin (tugevuse stimulaator).

Β-adrenoretseptorite akt:

1. beeta₁-adrenomimeetikumid: dobutamiin, ibopamiin. Need on südame aktiivsuse stimulaatorid ägeda südamepuudulikkuse korral (näiteks südamelihase infarkti korral).
2. β₁-adrenergilised blokaatorid: arteriaalse hüpertensiooni ja kroonilise südamepuudulikkuse ravi.
3. beeta₂-adrenomimeetikumid: salbutamool, fenoterool, terbutaliin, aruterool jne. Kasutatakse bronhide laiendamiseks bronhospasmis ja bronhiaalastma.

Blokeerijad: tegevus, rakenduse funktsioonid

Adrenergiliste blokaatorite grupp omab ravimeid, mis võivad blokeerida närviimpulsse, mis vastutavad reaktsiooni adrenaliini ja norepinefriini eest. Neid vahendeid kasutatakse südame ja veresoonte patoloogiate raviks.

Enamik sobivate patoloogiatega patsiente on huvitatud sellest, mis see on - adrenergilised blokaatorid, kui neid rakendatakse, ja milliseid kõrvaltoimeid nad võivad põhjustada. Seda arutatakse allpool.

Klassifikatsioon

Veresoonte seintel on 4 tüüpi retseptoreid: α-1, α-2, β-1, β-2. Seega kasutatakse kliinilises praktikas alfa- ja beetablokaatoreid. Nende tegevus on suunatud teatud tüüpi retseptori blokeerimisele. A-β-blokaatorid blokeerivad kõik adrenaliini ja noradrenaliini retseptorid.

Iga rühma tabletid on kahte tüüpi: selektiivne ainult ühe retseptori tüübi blokeerimine, mitteselektiivne katkestamine kõigi nendega.

Kõnealuse rühma narkootikumide klassifikatsioon on kindel.

• a-1 blokaatorid;
• a-2;
• a-1 ja a-2.

Toimingute funktsioonid

Kui adrenaliin või norepinefriin siseneb vere, reageerivad adrenoretseptorid nendele ainetele. Vastusena arenevad kehas järgmised protsessid:

• laevade luumenid kitsenevad;
• südamelihase kokkutõmbed muutuvad järjest sagedamaks;
• suureneb vererõhk;
• suurenenud vere glükoosisisaldus;
• suurendab bronhide luumenit.

Südame ja veresoonte patoloogiate korral on need mõjud inimeste tervisele ja elule ohtlikud. Seetõttu on selliste nähtuste leevendamiseks vaja võtta ravimeid, mis blokeerivad neerupealiste hormoonide vabanemist verre.

Adrenergilistel blokaatoritel on vastupidine toimemehhanism. Alfa- ja beeta-blokaatorite muster erineb sõltuvalt retseptori tüübist. Erinevate patoloogiate korral määratakse teatud tüüpi adrenoblokkerid ja nende asendamine on kategooriliselt vastuvõetamatu.

Alfa-blokaatorid

Nad laiendavad perifeerseid ja sisemisi laevu. See võimaldab teil suurendada verevoolu, parandada koe mikrotsirkulatsiooni. Inimese vererõhk langeb ja seda on võimalik saavutada ilma pulsisageduse suurenemiseta.

Need fondid vähendavad märkimisväärselt südame koormust, vähendades aatriumi siseneva venoosset verd.

Α-blokaatorite muud toimed:

• triglütseriidide ja halva kolesterooli taseme langetamine;
• "hea" kolesterooli taseme tõus;
• insuliini suhtes tundlike rakkude aktiveerimine;
• paranenud glükoosi omastamine;
• põletikunähtude intensiivsuse vähendamine kuseteede ja suguelundite süsteemides.

Alfa-2 blokaatorid piiravad veresooni ja suurendavad vererõhku. Kardioloogias ei kasutata neid praktiliselt.

Beetablokaatorite toime

Selektiivsete β-1 blokaatorite vahe on see, et neil on positiivne mõju südame funktsionaalsusele. Nende kasutamine võimaldab saavutada järgmisi mõjusid:

• südamerütmi juhi aktiivsuse vähendamine ja arütmiate kõrvaldamine;
• südame löögisageduse vähenemine;
• müokardi erutuvuse reguleerimine suurenenud emotsionaalse stressi taustal;
• vähendada südamelihase vajadust hapniku jaoks;
• vererõhu langus;
• stenokardiahoogude leevendamine;
• südamepuudulikkuse ajal südamele avalduva stressi vähendamine;
• vere glükoosisisalduse vähendamine.

Selektiivsete ravimite β-adrenergiliste blokaatorite mõju on järgmine:

• vereelementide adhesiooni vältimine;
• silelihaste suurenenud kokkutõmbumine;
• põie sulgurlihase lõõgastumine;
• suurenenud bronhitoon;
• silmasisese rõhu vähendamine;
• ägeda südameinfarkti tõenäosuse vähendamine.

Alfa beeta blokaatorid

Need ravimid vähendavad vererõhku ja silma sees. Aidata kaasa triglütseriidide, LDL normaliseerumisele. Nad annavad märgatava hüpotensiivse toime, häirimata neerude verevoolu.

Nende vahendite vastuvõtmine parandab südame kohandamise mehhanismi füüsiliste ja närviliste koormuste suhtes. See võimaldab normaliseerida kontraktsioonide rütmi, et leevendada patsiendi seisundit südamepuudulikkusega.

Kui ravim on näidustatud

Sellistel juhtudel määratakse alfa-1-blokaatorid:

• arteriaalne hüpertensioon;
• südamelihase suurenemine;
• eesnäärme suurenemine meestel.

Α-1 ja 2 blokaatorite kasutamise näidustused:

• erinevate päritoluga trofilise pehme koe häired;
• väljendunud ateroskleroos;
• perifeerse vereringesüsteemi diabeetilised häired;
• endarteriit;
• atsotsüanoos;
• migreen;
• rabandusejärgne seisund;
• intellektuaalse tegevuse vähendamine;
• vestibulaarsed häired;
• põie neurogeensus;
• eesnäärme põletik.

Alfa2 blokaatorid on ette nähtud erektsioonihäirete korral meestel.

Väga selektiivseid β-blokaatoreid kasutatakse selliste haiguste ravis nagu:

• CHD;
• arteriaalne hüpertensioon;
• hüpertroofiline kardiomüopaatia;
• arütmiad;
• migreen;
• mitraalklapi defektid;
• südameatakk;
• IRR-iga (koos hüpertensiivse neurotsirkulatsiooni düstooniaga);
• motoorset stimulatsiooni neuroleptikumide võtmisel;
• suurenenud kilpnäärme aktiivsus (kompleksne ravi).

Selektiivseid beetablokaatoreid kasutatakse:

• hüpertensioon;
• vasaku vatsakese suurenemine;
• stenokardia pingega;
• mitraalklapi düsfunktsioon;
• suurenenud südame löögisagedus;
• glaukoomi;
• Väike sündroom - haruldane närviline geneetiline haigus, kus esineb käte lihaste värisemist;
• verejooksu vältimiseks sünnituse ja naiste suguelundite operatsiooni ajal.

Lõpuks on näidatud, et α-β blokaatorid võetakse selliste haiguste korral:

• hüpertensiooniga (sealhulgas hüpertensiivse kriisi tekke ärahoidmiseks);
• avatud nurga glaukoom;
• stabiilne stenokardia;
• arütmiad;
• südamepuudulikkus;
• südamepuudulikkus.

Kasutamine südame-veresoonkonna süsteemi patoloogiates

Nende haiguste ravis võtavad β-adrenergilised blokaatorid juhtpositsiooni.

Kõige selektiivsemad on bisoprolool ja Nebivolol. Adrenoretseptorite blokeerimine aitab vähendada südame lihaste kontraktiilsust, aeglustab närviimpulssi kiirust.

Tänapäeva beetablokaatorite kasutamine annab sellist positiivset mõju:

• südame löögisageduse vähenemine;
• müokardi metabolismi parandamine;
• veresoonte süsteemi normaliseerimine;
• vasaku vatsakese funktsiooni parandamine, ejekteerimisfraktsiooni suurendamine;
• normaalne südame rütm;
• vererõhu langus;
• vähenenud trombotsüütide agregatsiooni risk.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete nimekiri sõltub ravimitest.

A1 blokeerijad võivad käivitada:

• turse;
• järsk vererõhu langus väljendunud hüpotensiivse toime tõttu;
• arütmia;
• nohu;
• vähenenud libiido;
• enurees;
• valu erektsiooni ajal.

• rõhu tõus;
• ärevus, ärrituvus, ärrituvus;
• lihaste värin;
• kuseteede häired.

Selle rühma mitteselektiivsed ravimid võivad põhjustada:

• söögiisu häired;
• unehäired;
• suurenenud higistamine;
• jäsemete külmumine;
• soojuse tunne kehas;
• maomahla hüperhappelisus.

Selektiivsed beetablokaatorid võivad põhjustada:

• üldine nõrkus;
• närvisüsteemi ja vaimse reaktsiooni aeglustumine;
• raske unisus ja depressioon;
• nägemisteravuse ja maitsetundlikkuse vähenemine;
• jalgade tuimus;
• südame löögisageduse langus;
• düspeptilised nähtused;
• arütmilised nähtused.

Mitteselektiivsed β-blokaatorid suudavad avaldada järgmisi kõrvaltoimeid:

• erineva iseloomuga nägemishäired: „udu” silmades, võõra keha tunne, pisarate suurenenud vabanemine, diplopia („kahekordistumine”);
• nohu;
• köha;
• lämbumine;
• rõhu langus;
• sünkoopiline seisund;
• erektsioonihäired meestel;
• käärsoole limaskesta põletik;
• hüperkaleemia;
• triglütseriidide ja uraatide suurenemine.

Alfa-beeta-blokaatorite võtmine võib põhjustada neid kõrvaltoimeid patsiendil:

• trombotsütopeenia ja leukopeenia;
• südamest tulenevate impulsside juhtimise järsk rikkumine;
• perifeerse vereringe häire;
• hematuuria;
• hüperglükeemia;
• hüperkolesteroleemia ja hüperbilirubineemia.

Narkootikumide loetelu

Selektiivsed (a-1) adrenergilised blokaatorid hõlmavad:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• Doksasosiin;
• Alfuzosiin.

Mitteselektiivsed (α1-2 blokaatorid):

• Sermion;
• Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Pirroxan;
• Dibazin.

Kõige kuulsam α-2 adrenergiliste blokaatorite esindaja on Yohimbin.

Ravimite loetelu β-1 adrenergilised blokaatorid:

• Atenool (tenolool);
• Lokren;
• Bisoprolool;
• Breviblok;
• Celiprol;
• Kordanum.

Mitteselektiivsed β-adrenergilised blokaatorid hõlmavad:

• Sandonorm;
• Betalok;
• Anapriliin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timolool (arutimool);
• Slothracicore.

Uue põlvkonna ravimid

Uue põlvkonna adrenergilistel blokaatoritel on palju "vanade" ravimitega võrreldes eeliseid. Lisaks sellele, et neid võetakse üks kord päevas. Viimase põlvkonna vahendid põhjustavad palju vähem kõrvaltoimeid.

Nendeks ravimiteks on Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Nendel ravimitel on täiendavad vasodilataatorid.

Vastuvõtu funktsioonid

Enne ravi alustamist peab patsient teavitama arsti haigustest, mis võivad olla adrenergiliste blokaatorite tühistamise põhjuseks.

Selle rühma ravimeid võetakse söögi ajal või pärast seda. See vähendab ravimite võimalikku negatiivset mõju kehale. Vastuvõtmise kestus, annustamisskeem ja muud arsti määratud nüansid.

Vastuvõtmise ajal peate pidevalt kontrollima südame löögisagedust. Kui see indikaator väheneb märgatavalt, tuleb annust muuta. Te ei saa ravimi võtmist iseseisvalt lõpetada, alustada teiste vahenditega.

Vastunäidustused

Neid vahendeid on rangelt keelatud kasutada sellistes patoloogiates ja tingimustes nagu:

1. Rasedus ja imetamine.
2. Allergiline reaktsioon ravimi komponendile.
3. Raske maksakahjustus ja neerud.
4. Rõhu langus (hüpotensioon).
5. Bradükardia - südame kontraktsioonide sageduse vähendamine.
6. Südamepuudused.

Äärmiselt ettevaatlik tuleb olla diabeedi all kannatavate isikute blokaatorite suhtes. Ravi ajal peate pidevalt jälgima vere glükoosisisaldust.

Astma puhul peab arst valima teisi ravimeid. Mõned blokeerijad on vastunäidustuste tõttu patsiendile väga ohtlikud.

Adrenergilised blokaatorid on paljude haiguste raviks valitud ravimid. Selleks, et neil oleks soovitud mõju, tuleb need võtta täpselt vastavalt arsti poolt näidatud skeemile. Selle reegli eiramine võib põhjustada tervise järsu halvenemise.

Ole alati
meeleolu

Alfa-blokaatorid - loetelu, omadused, liigitus ja tegevus

Masterwebist

Praeguseks on beeta- ja alfa-blokaatoreid aktiivselt kasutatud erinevates meditsiinivaldkondades ja farmakoloogias. Apteegid müüvad erinevaid aineid, mis põhinevad nendel ainetel. Tõsi, oma ohutuse huvides on vaja teada nende toimemehhanismi, kõrvaltoimeid. Järgmisena kaalume nende ravimite klassifitseerimist, selgitame välja, milliseid omadusi neil on, ja kaaluma nende kohaldamisala.

Nende ravimite üldised omadused

Alfa-blokaatorid mõjutavad südame ja veresoonte seintes asuvaid adrenoretseptoreid. See ravimirühm on saanud oma nime otse, kuna nad blokeerivad adrenoretseptorite mõju. Normaalne seisund on siis, kui adrenoretseptorid on vabad. Sel juhul võivad nad toimida norepinefriini või adrenaliini, mis ilmuvad vereringes. Adrenaliin adrenergiliste retseptoritega seondumise ajal võib põhjustada järgmisi mõjusid:

• Vasokonstriktsiooni toime. Sellisel juhul tekib veresoonte valendiku järsk kitsenemine.
• Hüpertensiivne toime, mille taustal rõhk tõuseb.
• Antiallergiline toime.
• Bronhodilatoorset toimet, mille tõttu bronhide luumen laieneb.
• Hüperglükeemiline toime, kui veresuhkru tase tõuseb.

Alfa-adrenergilise blokeerimise kategooria valmistised välistavad adrenoretseptorid, avaldades adrenaliini vastasele mõjule, st nad aitavad kaasa veresoonte laienemisele, vähendavad survet ja samal ajal kitsendavad bronhide luumenit, vähendades glükoosisisaldust. Need on kõige levinumad kõrvaltoimed, mis on eranditult omane kõigile selle farmakoloogilise kategooria ravimitele.

Allpool on toodud alfa-blokaatorite loend.

Lisateave adrenoretseptorite kohta

Keha on hästi koordineeritud mehhanism. Seos perifeersete organite, aju ja kudede vahel on ette nähtud erisignaalidega. Nende signaalide edastamine põhineb spetsiaalsetel retseptoritel. Kui retseptorid seonduvad oma liganditega (mõned ained, mis tunnevad teatud retseptorit), annavad nad täiendava signaaliülekande, mille käigus aktiveeritakse spetsiifilised ensüümid.

Sellise paari näiteks on katehhoolamiini adrenoretseptorid. Nende hulka kuuluvad adrenaliin, dopamiin ja noradrenaliin. On olemas mitut tüüpi adrenoretseptoreid, millest igaüks võib vallandada signaliseerimiskaskaadi, mille tagajärjel tekivad inimkehas mitmesugused ümberkorraldused.

Sageli on ette nähtud alfa-blokaatorite valmistamine prostatiidi raviks.

Alfa-adrenoretseptorid - mis see on?

Nende elementide hulka kuuluvad alfa 1 ja 2 adrenoretseptorid:

• Alfa 1 adrenoretseptor asub arterioolides, tagab spasmid, suurendab survet ja minimeerib veresoonte läbilaskvust.
• Alfa 2 alandab vererõhku. Hüpertensiooni alfa-blokaatorid on väga tõhusad.

Beeta-adrenoretseptorid

Nende elementide hulka kuuluvad beeta 1, 2 ja 3 adrenoretseptorid:

• Beta tugevdab südamelööki ja lisaks suurendab survet.
• Beeta 2 suurendab vere siseneva glükoosi hulka.
• Beeta 3 asub rasvkoes. Energiseerimisel tekib energia koos suurenenud soojuse tootmisega.

Alpha 1 ja beeta 1 seonduvad norepinefriiniga. Ja alfa 2 ja beeta 2 seovad omakorda norepinefriini ja adrenaliini. Väärib märkimist, et adrenoretseptorid beeta 2 haarasid adrenaliini paremini.

Kuidas alfa ja beeta blokaatorid?

Adrenoretseptorite farmatseutilise toime mehhanism

Põhimõtteliselt erinevate ravimite kategooriad on kaks:

• Stimulandid, mis on adrenergilised agonistid või agonistid.
• Blokeerijad, kes tegutsevad adrenolitikami ja adrenoblokaatoritena.

Alfa-1 adrenomimeetikumi toime põhineb adrenergiliste elementide stimuleerimisel, mille tagajärjel tekivad inimkehas mitmesugused muutused. Nende ravimite loend sisaldab "oksümetasoliini" koos "Ibopamiini", "kokaiini" ja "Sidnofeniga".

Alfa-blokaatorite toime põhineb adrenergiliste retseptorite inhibeerimisel. Sel juhul käivitavad adrenoretseptorid diametraalselt vastandlikke muutusi. Nende ravimite loend sisaldab "Yohimbini" koos "Pindolol" ja "Esmolol".

Seega on adrenolüütikud koos adrenergiliste mimeetikumidega antagonistlikud ained. Järgmisena kaalume selle kategooria ravimite klassifitseerimist.

Ravimite klassifikatsioon adrenoblokkerid

Adrenolüütikumide süstemaatilisust reeglina tõrjub see adrenoretseptorite tüüp, mida see blokaator inhibeerib. Seega eraldage:

• Alfa-blokaatorid, sealhulgas alfa-1 ja alfa 2-blokaatorid.
• Beeta-blokaatorid, sealhulgas beeta-1 ja beeta-2 blokaatorid.

Adrenergilised blokaatorid on võimelised inhibeerima ühte retseptorit või mitut korraga. Näiteks võib pindodooli aine blokeerida beeta 1 ja 2 adrenoretseptoreid. Selliseid adrenoblokkereid nimetatakse mitteselektiivseteks. Esmolodi aine mõjutab ainult beeta 1 adrenergilisi retseptoreid. Seda adrenolüütilist nimetatakse selektiivseks.

Mitmetel beeta-adrenoblokaatoritel "atsetobutolooli", "Oxpenololi" ja teiste kujul on stimuleeriv toime beeta-adrenergilistele retseptoritele. Neid nimetatakse sageli bradükardia all kannatavatele inimestele. Seda võimet nimetatakse sümpatomiliseks sisemiseks tegevuseks erinevalt “VSA”. Seda terminoloogiat kasutavad peamiselt arstid.

Selles grupis olevate ravimite loend

Praegu peetakse parimaid alfa-blokaatoreid järgmisteks ravimiteks:

• Meditsiin "Alfuzosiin". See ravim on näidustatud müokardi hüpertroofia ja prostatiidi raviks. Tuleb meeles pidada, et kui see on võetud, võib inimestel olla õhupuudus, käte ja jalgade turse.
• Ravimil "Urapidil" on samad näitajad nagu eelmisel tööriistal. Sageli on see ette nähtud meestele impotentsuse kohta. Kuid seda tuleks teha ettevaatlikult, kuna see suudab survet kriitilistele väärtustele alandada.
• Meditsiin "Yohimbin" on võetud ka meeste impotentsuseks. Kuid selle kasutamise taustal võivad tekkida urineerimisprobleemid.
• Vahendeid "Nicergolin" kasutatakse perifeerse vere voolu rikkumiseks. See ravim võib põhjustada unehäireid.
• Ravimit "Phentolamin" kasutatakse jalgade ja käte pehmete kudede patoloogiliste protsesside juuresolekul. Kõrvaltoimeteks on asjaolu, et see ravim võib põhjustada palavikku.
• Ravim "Proroxan" on ette nähtud ateroskleroosiga patsientidele.

Nende ravimite mõju mehhanismid

Alfa adrenergiliste blokaatorite peamine mõju seisneb reeglina nende võimes interakteeruda veresoonkonna ja südame adrenoretseptoritega. Nad töötavad nii, et nad need välja lülitavad. Alfa-adrenergilised blokaatorid suhtlevad adrenaliini ja norepinefriini asemel retseptoritega, kuna sellised konkureerivad kontaktid võivad põhjustada päris vastupidist efekti, mis on järgmine:

• Veresoonte valendiku läbimõõdu vähendamine.
• Vererõhu tõus.
• Rohkem glükoosi vabanemine verre.

Tänapäeval on alfa-adrenoblakaatori baasil mitmesuguseid ravimeid, mida kasutatakse selle meditsiiniliste ravimite jaoks ühiste ja väga spetsiifiliste farmakoloogiliste omadustega. On ilmne, et erinevatel blokeerijate rühmadel võib kehale olla erinev mõju. Nende toimimiseks on olemas ka erinevad mehhanismid.

Alfa-blokaatoreid alfa-retseptorite 1 ja 2 vastu kasutatakse peamiselt vasodilataatoritena. Suurenenud veresoonte luumen viib keha verevarustuse paranemiseni. Reeglina on selle kategooria ravimid mõeldud soolte ja neerude abistamiseks. Inimestele omastamise taustal normaliseerub rõhk normaalseks, väheneb venoosse vere hulk õõnsates veenides (seda indikaatorit nimetatakse venoosse naasmiseks meditsiinis), mis vähendab südame koormust.

Ravimeid on laialdaselt kasutatud istuvate patsientide ja rasvunud haigete raviks. Alfa-blokaatorid võivad takistada refleksi südamelööki. Esitame rakenduse taustal mitmeid olulisi mõjusid:

• Saavutatud südame mahalaadimine.
• Normaalne vereringe.
• Hingamishäire väheneb.
• Insuliini imendumine kiireneb.
• Rõhk väikese vereringe ringis väheneb.

Beetablokaatorite mehhanism

Kõigepealt on mitteselektiivse toime beetablokaatorid mõeldud südame isheemiatõve vastu võitlemiseks. Need ravimid vähendavad müokardiinfarkti tõenäosust. Reniini koguse vähendamine veres saavutatakse alfa-adenoblokaatorite kasutamisega hüpertensiooniga patsiendi juuresolekul. Beeta-blokaatorid toetavad aktiivselt südame tööd. Kui see saavutatakse, toimib järgmine efekt:

• Südame löögisageduse normaliseerimine.
• Antiarütmilise toime saavutamine.
• Antihüpoksiline toime.
• Nekroosi piirkonna isoleerimine südameinfarkti ajal.

Beetablokaatoreid nimetatakse sageli isikutele, kelle tegevus on seotud füüsilise ja vaimse ülekoormusega.

On teada, et eesnäärme abiks olevad alfa-blokaatorid. Kas see nii on?

Näidustused ravimite kasutamiseks

Niisiis, millal on asjakohane kasutada alfa-blokaatoreid? On mitmeid põhilisi sümptomeid ja patoloogiaid, mille vastu neile ravimitele määratakse:

• Raynaud 'tõve juuresolekul. Selle haiguse taustal esineb sõrmeotstes spasmid. Aja möödudes võivad sõrmed saada tsüaniidivärviga puhas ja ka haavandid võivad tekkida.
• Ägeda peavalu ja migreeni juuresolekul.
• Neerude hormonaalselt aktiivse kasvaja moodustumise korral.
• Hüpertensiooni raviks.
• Arteriaalse hüpertensiooni diagnoosimisel.
• Prostatiidi ravimite puhul on alfa-blokaatorid hädavajalikud.

Lisaks on mitmeid haigusi, mille ravi põhineb nendel ravimitel. Peamised valdkonnad, kus kasutatakse adrenergilisi blokaatoreid, on kardioloogia ja uroloogia.

Rakendamine kardioloogias

Väärib märkimist, et mõisted "hüpertensioon" ja "hüpertensioon" on sageli segaduses. Hüpertensioon on haigus, mis muutub sageli krooniliseks. Hüpertensiooni esinemisel diagnoositakse inimestel kõrge vererõhk. See on otseselt arteriaalne hüpertensioon. Hüpertensioon on haiguse sümptom ja hüpertensioon on haigus. Isiku püsiva hüpertensiivse seisundi taustal suureneb insuldi või südameinfarkti risk.

Meditsiinipraktikasse sattus ravimite alfa-blokaatorite kasutamine hüpertensioonis juba pikka aega. Hüpertensiooni raviks kasutatakse ainet terasosiini. Tema mõjul on patsientide südame kokkutõmbe sagedus vähem mõjutatud.

Alfa-adrenergiliste blokaatorite valmistamisel tekib antihüpertensiivne toime, mis seisneb vasokonstriktsiooni närviimpulsside blokeerimises. Sellest tulenevalt suureneb veresoonte valendik ja rõhk normaliseerub.

Oluline on märkida, et antihüpertensiivsel ravil on oma lõkse. Fakt on see, et alfa-adrenoblokkide mõjul väheneb surve inimestes ebaühtlaselt. Püstises asendis domineerib hüpotooniline toime, seetõttu võib patsient asendi muutumise ajal kaotada teadvuse.

Alfa-blokaatoreid kasutatakse ka siis, kui patsiendil on hüpertensiivne kriis. Tõsi, sel juhul võib neil olla ainult koosmõju. Nende ravimite vastuvõtmiseks on vajalik meditsiiniline nõuanne.

Tuleb rõhutada, et ainuüksi alfa-blokaatorid ei suuda hüpertensiooniga toime tulla, kuna need mõjutavad peamiselt väikesi anumaid. Sellega seoses kasutatakse neid sageli perifeerse ja aju vereringe haiguste raviks. Antihüpertensiivne toime on enam iseloomulik beeta-blokaatoritele.

Alfa-blokaatorite loetelu uuendatakse pidevalt.

Kasutamine uroloogia valdkonnas

Adrenolüütikume kasutatakse aktiivselt kõige tavalisema uroloogilise haiguse - prostatiidi ravis. Adrenergiliste blokaatorite kasutamine prostatiidi juuresolekul on tingitud nende võimest blokeerida alfa-adrenergilisi retseptoreid põie ja eesnäärme silelihaste piirkonnas. "Tamsulosiini" ja "Alfuzosiini" valmistisi kasutatakse eesnäärme adenoomide ja kroonilise prostatiidi raviks.

Blokeerijate toime ei piirdu ainult prostatiidi vastu võitlemisega. Sellised ravimid stabiliseerivad uriini väljavoolu protsessid, mille tõttu metaboliseeruvad ravimid kehast koos patogeensete bakteritega. Ravimi täieliku toime saavutamiseks on tavaliselt vajalik kahe nädala pikkune kursus.

Kas adenoomis on alati võimalik määrata alfa-blokaatoreid?

Vastunäidustused ravile

On mitmeid võimalikke vastunäidustusi. Esiteks räägime patsiendi individuaalsest sallimatusest nende ravimite suhtes. Te ei tohiks neid võtta sinusõlme sündroomi või sinuse blokaadi taustal.

Kui patsiendil on kopsuhaigus, olenemata sellest, kas tegemist on bronhiaalastma või obstruktiivse haigusega, on ravi alfa-blokaatoritega vastunäidustatud. Raske maksahaiguse korral ja haavandi või diabeedi korral ei ole ka nende ravimite kasutamine soovitatav. See ravimirühm on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Kõrvaltoimed

Alfa-blokaatorid võivad põhjustada patsientidel mitmeid kõrvaltoimeid, nagu iiveldus, minestus, väljaheite probleemid, pearinglus, hüpertensioon positsiooni muutumise ajal jne.

Alfa 1 provotseerib selliseid kõrvalnähte nagu rõhu langus, südame löögisageduse suurenemine koos silmade fookustamisega, jäsemete turse ja janu. Lisaks võib meestel esineda valus erektsioon või vastupidi, seksuaalse soovi ja erutuse vähenemine. Ei ole välistatud valu selja ja rinnaku taga.

Alfa-2 blokaatorid põhjustavad ärevust ja madalamat urineerimissagedust. Lisaks võivad sümptomid esineda hüperreaktiivsuse vormis, mis toob kaasa unetuse, südame ja alumiste jäsemete valu ning lisaks halva söögiisu.

Uurime narkootikumide alfa-blokaatorite nimekirja.