Alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid

Alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid on a- ja β-adrenoretseptoreid stimuleerivad ravimid, mis põhjustavad peamiselt vasokonstriktorit (vasokonstriktorit) ja hüpertensiivset toimet.

Selle rühma preparaadid stimuleerivad a- ja β-adrenergilisi retseptoreid ning neil on valdavalt vasokonstriktor (vasokonstriktor) ja hüpertensiivne toime.

Suurenenud α-adrenoretseptori aktiivsus põhjustab vasospasmi (eriti nahka, neerusid ja sooleid), suurenenud vererõhku, müdriaasi, vähenenud GI liikuvust ja toonust, vähenenud müomeetriat ja sfinktoreid, histamiini vabanemist nuumrakkudest ja vereliistakute agregatsiooni suurenemist.

Β stimuleerimise teel ₁ -adrenoretseptorid suurendavad südame kontraktsioonide, insuldi ja minutilise südame mahu sagedust ja tugevust, vähendavad seedetrakti peristaltikat, kiirendavad lipolüüsi, suurendavad reniini tootmist neerudes.

Suurenenud β aktiivsus ₂ -adrenoretseptorid põhjustavad bronhide laienemist, vasodilatatsiooni (eriti skeletilihastes, maksas), glükogenolüüsi protsesside kiirenemist, müomeetri lõdvestumist.

Epinepriin stimuleerib α- ja β-adrenoretseptoreid. Norepinefriini toime on seotud domineeriva mõjuga veresoonte α-adrenoretseptoritele. Norepinefriin erineb epinefriinist tugevama vasokonstriktsiooni toimega, vähem stimuleeriva mõjuga südamefunktsioonile ja nõrgale bronhodilataatori toimele.

Midodriin, samuti mezaton ja norepinefriin, suurendab peamiselt veresoonte α-adrenoretseptorite aktiivsust, mõjutades veidi β-adrenoretseptoreid. Sellel ravimil on vasokonstriktor ja hüpertensiivne toime. Puuduvad märkimisväärsed mõjud südame löögisagedusele, müokardi ja bronhide lihaste kontraktiilsusele.

Fenüülefriin stimuleerib valdavalt α-adrenoretseptoreid, millel on vähe mõju β-adrenoretseptoritele. Erinevalt epinefriinist ja noradrenaliinist ei ole fenülefriin katehhoolamiin ja seda mõjutab vähe katehhool-O-metüültransferaas, mis on seotud katehhoolamiinide metabolismiga. Võrreldes epinefriini ja norepinefriiniga, põhjustab fenüülefriin vererõhu langust vähem, kuid see kestab kauem.

Epinepriin metaboliseerub monoamiini oksüdaasi ja katehool-orto-metüültransferaasi osalusel maksas, neerudes, seedetraktis. Ravimi poolväärtusaeg on paar minutit. Eraldatud neerude kaudu. Läbib platsentaarbarjääri, tungib rinnapiima.

Norepinefriini seondumine plasmavalkudega on 50%. Ravim on COMT-i metaboolne substraat. Mitteaktiivsed metaboliidid moodustavad glükuroon- või väävelhappes osaliselt seotud ühendid ja need erituvad neerude kaudu selles vormis. Pärast norepinefriini manustamist avastatakse uriinis järgmised kõige olulisemad ühendid: norepinefriin-4 - 24%, normetanfriin (o-metüül-noradrenaliin) - 21-25%, o-metüülglükool-derivaat - 20-23%, vanillhape, 32- 35%. Tavaliselt eritub uriin 5 mg vanillyli mandli happe kohta päevas (kõrgematel kiirustel peab välja jätma feokromotsütoomi olemasolu). Norepinefriin ei läbi veri-aju barjääri, ületab platsenta.

Allaneelamisel imendub midodriin hästi ja kiiresti. Ravimi biosaadavus on umbes 90%. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1-2 tunni jooksul, poolväärtusaeg on 3-4 tundi, eritub neerude kaudu.

Fenüülfriin pärast suukaudset manustamist imendub seedetraktist halvasti. Metaboliseeritakse monoamiini oksüdaasi osalemisega sooleseinas ja "esimest läbimist" maksas. Ravimi biosaadavus on madal.

Norepinefriini on ette nähtud vererõhu stabiliseerimiseks pärast feokromotsütoomi eemaldamist.

Fenüülefriini kasutatakse vasomotoorse riniidi, konjunktiviidi, iriidi, iridotsükliidi raviks.

• Hüpertensioon.
• Bradükardia.
• Ateroskleroos.
• Südame juhtivuse rikkumine.
• Pheochromocytoma.
• Perifeersete veresoonte haiguste likvideerimine.
• Thyrotoxicosis.
• Eesnäärme hüpertroofia.
• Diabeet.
• Rasedus
• Imetamine.
• Ülitundlikkus selle rühma ravimite suhtes.

• Kuna südame-veresoonkonna süsteem:
  • Arütmiad.
  • Valu rinnus.
• Närvisüsteemist:
  • Peavalu
  • Värinad
  • Pearinglus.
  • Närvilisus.
  • Desorientatsioon.
  • Unehäired
• Seedetraktist:
  • Iiveldus
  • Oksendamine.
• Allergilised reaktsioonid:
  • Angioödeem.
  • Nahalööve.
• Muu:
  • Liigne higistamine.
  • Valu või põletamine süstekohal / m.

Epinepriini ei tohi manustada intraarteriaalselt, sest perifeersete veresoonte tugev vähenemine võib põhjustada gangreeni teket.

Norepinefriini ei tohi manustada nahaaluselt ega intramuskulaarselt nekroosi ohu tõttu.

Fenüülefriini määratakse eakatel patsientidel ettevaatusega.

MAO inhibiitorid, reserpiin võimendab α- ja β-adrenomimeetikumide survetegureid.

Selle grupi ravimite samaaegsel kasutamisel südame glükosiididega, tritsükliliste antidepressantidega, inhaleeritava anesteesia vahenditega (kloroform, enfluraan, halotaan, isofluraan, metoksüfluraan) suureneb arütmiaoht.

Epinepriin vähendab hüpoglükeemiliste ainete, neuroleptikumide, kolinomimeetikumide, lihasrelaksantide, opioidanalgeetikumide, uinutite mõju.

Mitteselektiivsed β-blokaatorid võimendavad epinefriini vasokonstriktorite toimet.

Samaaegsel kasutamisel võib liitiumkarbonaat ja norepinefriin vähendada selle efektiivsust.

Fenotiasiinid, fentoolamiin, furosemiid ja muud diureetikumid vähendavad fenüülefriini vasokonstriktsiooni.

Guanetidiin suurendab fenüülefriini müdriaatilist toimet (süsteemse absorptsiooni korral).

Alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid

ADRENOMÜMETIKA

1. Alfa + beeta adrenomimeetikumid:

1.1 Otsene toime: adrenaliin, norepinefriin

1.2 Kaudsed mõjud (sümpatomimeetikumid): efedriin

2 Alfa adrenomimeetikumid

2.1 Alfa 1 adrenomimeetikumid: fenüülefriin (mezaton; tilgad - Nasol Baby)

2.2. Alfa 2 adrenomimeetikumid: klofeliin

2.3 Alfa-1 + alfa 2 adrenomimeetikumid: oksümetasoliin (nasiviin, nasool)

Ksülometasoliin (ksüleen, galasoliin, nina, otriviin)

tetrizoliin (Vizin, Tizin)

nafasoliin (Naphtyzin, Sanorin)

3 Beeta-adrenomimeetikumid:

3.1 Beeta 1 adrenomimeetikumid: dobutamiin

3.2 Beeta 2 adrenomimeetikumid: salbutamool (Ventolin), fenoterool (Berotec)

3.3 Beta 1+ beeta2 adrenomimeetikumid: izadrin

Adrenomimeetikumid.

Alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid

Epinepriini vesinikkloriid, (Adrenalini hydrochloridum) Sünonüüm (INN) - epinepriin

1. Talu. rühm: alfa + beeta adrenergiline otsene toime

2. Toimemehhanism: stimuleerib alfa- ja beeta-adrenoretseptoreid, mis suurendab tugevust ja südame löögisagedust (refleksbradükardia), vasokonstriktsiooni ja suurenenud vererõhku, bronhide laienemist, seedetrakti peristaltika vähenemist, laienenud õpilasi ja silmasisese vedeliku sekretsiooni vähenemist. Kui seda kasutatakse paikselt, siis see kitsendab veresooni, tal on dekongestantne toime.

3. Kasutamistingimused:

1) vererõhu järsk langus (erinevate etioloogiate, sealhulgas anafülaktilise šoki šokk) süstitakse s / c, in / in, in / m

2) südame seiskumine (w / cardio) 3) allergilised reaktsioonid (s / c) 4) bronhiaalastma (s / c) rünnak;

5) hüpoglükeemia (veresuhkru taseme langus) insuliini üleannustamise korral (sc)

6) glaukoomi korral (vasokonstriktsioon viib silmasisese vedeliku sekretsiooni vähenemiseni) kohapeal

7) lisada vaskokonstriktorina nina tilgadesse, salvi (riniidi korral), lokaalanesteetikumidesse.

4. Kõrvaltoimed: tahhükardia, arütmiad, südame valu, suurenenud vererõhk, peavalu, hüperglükeemia.

5. Vastunäidustatud: hüpertensioon, raske ateroskleroos, isheemiline südamehaigus, aneurüsmid, türeotoksikoos, suhkurtõbi, rasedus, nurga sulgemise glaukoom.

6. Vabastamise vormid epinefriinvesinikkloriid: Oh, 1% lahus flak. 10 ml välistingimustes u. ja O, 1% lahus 1 ml ampullides süstimiseks

Norepinefriin (Noradrenalini hydrotartras) Sünonüüm (INN): norepinefriini rühm :. a + adrenomimeetikum

3. stimuleerib a1, a2 ja b1 adrenoretseptoreid. A-AR ergutamine põhjustab vasokonstriktsiooni ja vererõhu järsu tõusu. Erinevalt adrenaliinist ei erita noradrenaliin B2-adrenoretseptoreid, mistõttu ei põhjusta see ühelt küljelt naha vasodilatatsiooni (tugevam vasokonstriktorne toime), kuid teisest küljest ei laienda see bronhi.

B1-AR-i mõju tõttu peaks see põhjustama tahhükardiat (katses), kuid elus tekib refleksbradükardia vastuseks järskule vererõhu tõusule. Südame löögisageduse tugevus suureneb.

4. Näidustused: šokk, kollaps (vererõhu suurendamiseks).

5. Kõrvaltoimed: bradükardia, peavalu.

6. Vastunäidustused: atrioventrikulaarne blokaad, südamepuudulikkus, väljendunud ateroskleroos.

7. Vormivorm: 0,2% lahus 1 ml ampullides. Sisestatud / tilguti.

Sümpatomimeetikumid (a + kaudselt toimivate adrenomimeetikumide korral)

Efedriini (efedriin) sümpatomimeetikumid

Mech-m: stimuleerib norepinefriini vabanemist sümpaatiliste kiudude presünaptilistest otsadest. See viib sümpaatilise närvisüsteemi aktiveerumiseni: vasokonstriktsioon ja suurenenud vererõhk, suurenenud südame löögisagedus ja südame löögisagedus, bronhide laienemine, õpilane, vähenenud seedetrakti motoorika, võrreldes epinefriiniga on efedriinil vähem dramaatiline, kuid oluliselt pikem toime, see on suukaudselt efektiivne, - ergutab kesknärvisüsteemi.

Näidustused: hüpotensioon, bronhiaalastma, obstruktiivne bronhiit, riniit (lokaalne)

Kõrvaltoimed: suurenenud vererõhk, peavalu, tahhükardia, südame valu, unetus, suukuivus, kõhukinnisus, uriinipeetus, suurenenud higistamine. Suurte annuste kasutamisel - eufooria, suurenenud füüsiline ja motoorne aktiivsus, seksuaalne soov, kiiresti (1-2 annusena) tekib tugev vaimne sõltuvus. Efedriini sisaldavatest ravimitest valmistatakse psühho-stimuleerivaid ravimeid ("kruvi"), s.t. efedriin on eelkäija.

Vastunäidustused: unetus, hüpertensioon, ateroskleroos, orgaaniline südamehaigus, hüpertüreoidism.

Efedriini ei tohi manustada päeva lõpus ja enne magamaminekut, et vältida öise une häirimist.

Väljastamismeetod: pulber; 5% lahus (d / in) 1 ml ampullides; See sisaldab ravimite kombinatsiooni bronhiaalastma (bronholitiini, bronhiidi, teofedriini) raviks.

Efedriin ja selle soolad on kantud narkootiliste ja psühhotroopsete ainete föderaalseaduse lähteainete loetellu (nimekiri 4). Efedriin ja selle soolad sõltuvad annustamisvormist kvantitatiivselt.

Alfa - adrenomimeetikumid.

Mezaton (Mesatonum). Sünonüüm (INN) fenüülefriinvesinikkloriid F. rühm - alfa1 adrenomimeetikumid.

Ergutab vaskulaarseid adrenoretseptoreid, mis põhjustab vererõhu tõusu. Võrreldes noradrenaliini ja adrenaliiniga tõuseb vererõhk vähem teravalt, kuid sellel on pikem toime. Ei mõjuta CVS-i, südame löögisagedust ja bronhi.

Näidustused: suurendada vererõhku (šokk, kollaps), et vähendada riniidi ja

konjunktiviit (lokaalselt nina tilkade kujul, sees kombineeritud ravimite "Coldrex", "Rinza" osana),

õpilase laiendamiseks, lokaalanesteetikumide imendumise vähendamiseks ja toime pikendamiseks.

Kõrvaltoimed: bradükardia, peavalu, iiveldus.

Vastunäidustatud hüpertensioon, ateroskleroos, kalduvus vasospasmile.

Kasutage ettevaatusega müokardi, hüpertüreoidismi ja eakate krooniliste haiguste korral.

Väljastamismeetod: pulber; 1% lahus 1 ml ampullides. Sisestatud / tilguti, in / m, s / c, lokaalselt langeb 1-2%

Alfa-ad psnomimetiki

Preparaatidel on alfa-adrenoretseptoritele valdav mõju Naphthyzinum ja galasoliin. Mõlemal ravimil on tugev vasokonstriktsiooni toime, mis on seotud nende mõjuga postsünaptilistele alfa-2-adrenergilistele retseptoritele. Kasutatud ravimid peamiselt paikselt riniidi raviks.

Selle grupi sarnane esitus, mezaton, omab sarnast vasokonstriktsiooni efekti, kuid selle toimemehhanism põhineb postünaptiliste alfa-1-adrenergiliste retseptorite stimuleerimisel. Selle kasutamise tähised on laiemad. Seda võib kasutada antisoksaatorina vererõhu suurendamiseks, samal ajal kui see on suukaudselt efektiivne. Seda võib manustada ka lokaalselt riniidi ja teatud tüüpi glaukoomi korral.

Beeta-adrenomimeetikumid

Tuletame meelde, et beeta-1-adrenoretseptorid asuvad südame lihastes ja nende retseptorite stimulatsioon suurendab tugevust ja südame löögisagedust. Beeta-2 adrenoretseptorid asuvad veresoonte, põie, emaka, bronhide siledatel lihastel ja nende retseptorite ergutamine viib vastavate organite või kudede laienemise või lõdvestumiseni.

Betaadrenomimeetikumide tüüpiline esindaja on isoprenaliin (izadrin). Sellel on stimuleeriv toime mõlemale beeta-adrenergiliste retseptorite alamtüüpidele ja seetõttu on see suhteliselt laia toimespektriga. Müokardi beeta-1-adrenoretseptoreid mõjutades suurendab see südame kokkutõmbeid, suurendab juhtivust ja südame kontraktsioonide tugevust, suurendades seeläbi veidi süstoolset rõhku. Samal ajal, mis mõjutab veresoonte beeta-2-adrenoretseptoreid, viib nende laienemine ja diastoolne rõhk väheneb oluliselt. Selle tulemusena väheneb keskmine arteriaalne rõhk veidi. Isoprenaliin on bronhide beeta-2-adrenergiliste retseptorite ergastamise tõttu efektiivne bronhodilataator ning selle tagajärjel kasutatakse seda kõige sagedamini kliinikus. Ravimi sissehingamine leevendab kiiresti astma rünnakuid. Kuid ravimil on märkimisväärsed kasutuspiirangud, sest üks isoprenaliini kasutamise vastunäidustusi on südame isheemiatõbi ja südame rütmihäired, mis on sageli astma puhul.

Selle tõttu kasutatakse praegu sageli selektiivne beeta-2adrenomimeetikumid. näiteks salbutamool ja fenoterool, millel on minimaalne mõju südame beeta-1-adrenoretseptoritele. Need on

ravimid on praegu bronhiaalastma rünnakute leevendamiseks ja ennetamiseks vahendiks.

Teine oluline näide selektiivsete beeta-2-adrenomimeetiliste ravimite kasutamisest on raseduse katkemise või enneaegse sünnituse oht, sest need ravimid lõdvestavad ja vabastavad suurenenud tooni, mõjutades emaka beeta-2-adrenergilisi retseptoreid.

Praegu on olemas ka selektiivsed beeta-1-adrenomimeetikumid (saabTamin), mida kasutatakse südame rütmihäirete tõttu atrioventrikulaarse blokeeringu tõttu.

Alfa-, beeta-adrenomimeetikumid

Selle ühendite rühma tüüpilised esindajad on adrenaliin ja norepinefriin.

Adrenaliin omab laia toimespektrit, stimuleerides alfa-1-, | alfa-2-, beeta-1- ja beeta-2-adrenoretseptorid. Suurtes perifeersetes laevadel! on adrenaliin vasokonstriktsiooni toime alfa-1-adrenergiliste retseptorite aktiveerimise tõttu laiendab see beeta-2-adrenergiliste retseptorite ergastamise tõttu skeleti lihased. Adrenaliin stimuleerib beeta-1-adrenoretseptoreid südames ja seeläbi suurendab tugevust ja südame löögisagedusttükid. Selle tulemusena moodustab adrenaliini mõju vererõhule erinevad ja isegi vastupidised komponendid. Süstoolne rõhk tõuseb märgatavalt ja diastoolne rõhk väheneb veidi, mille tagajärjel adrenaliin tavaliselt põhjustab hoogu keskel vererõhk, mida võib seejärel asendada mõne hüpotensiooniga.

Adrenaliin põhjustab beeta-2 adrenoretseptoreid laiendav armorhew Ravimil on ka silelihase lõõgastumine seedetrakt on peamiselt tingitud alfa-adrenergiliste retseptorite ergastamisest, kuigi kaasatud on ka beeta-adrenergilised retseptorid. Kusepõie ja emaka siledad lihased lõõgastuvad ka adrenaliini toimel. Silma sattumisel ergutab adrenaliin silma õpilase radiaalset lihast, mille tulemusena laieneb õpilane (müdriaas). On oluline, et see vähendab silmasisese rõhku, mida peetakse silmas vedeliku väljavoolu suurenemisest silma, samal ajal kui adrenaliinil praktiliselt puudub mõju majutamisele.

Adrenaliin normaalsetes annustes ei läbi vere-aju barjääri, kuid suurtes annustes põhjustab see spetsiifilist toimet KNS, patsientide poolt närvilisusest kuni kohutava tragöödia tunneteni. Sarnased tunded põhjustavad adrenaliini hormoonina, mis vabaneb erinevates stressirohketes olukordades.

Teistest adrenaliini mõjudest tuleb märkida. metaboolne toime - glükogenolüüs ja lipolüüs, see tähendab glükogeeni ja rasva lagunemine kudedes ja seega veresuhkru ja rasvhapete suurenemine.

Kliiniline rakendus Adrenaliin põhineb ülaltoodud mõjudel. Šokkist (traumaatiline, anafülaktiline) põhjustatud raske hüpotensioon on endiselt üks peamisi näidustusi adrenaliini kasutamisel. Kui südame seiskumine, ravimi intrakardiaalsed süstid võivad taastada kontraktiilset aktiivsust. Lisaks võib ravimit kasutada südameploki raviks. Adrenaliini lisatakse sageli lokaalanesteetikumide lahendustele, et pikendada ja suurendada nende toimet. Adrenaliini võib kasutada bronhide obstruktsiooni keerulises ravis, kuid paljude kõrvaltoimete tõttu ei kasutata seda praktiliselt bronhiaalastma raviks. Silmaproovides kasutatakse adrenaliini sageli glaukoomi raviks.

Presünaptilise toime adrenomimeetilised ained

Selle rühma tüüpiline esindaja on efedriin. Selle toimemehhanism on tingitud asjaolust, et see stimuleerib endogeense noradrenaliini vabanemist vesiikulitest sünaptilises lõhes, mille tõttu on adrenergilised retseptorid ergastunud. Järelikult on efedriin võimeline avaldama mõju nii alfa- kui beeta-adrenoretseptoritele, see tähendab, et selle põhiefektid on sarnased adrenaliiniga. See on madalam kui adrenaliin toime tugevuses, kuid ületab toime kestuse. Ravimi eeliseks on selle tõhusus suukaudselt. Efedriini tunnusjooneks on tachi-phylaxis, st kiire sõltuvus, sagedaste korduvate süstimistega. Selle põhjuseks on asjaolu, et ravimi toimel on närvirakkude neurotransmitteri varud ammendunud ja seetõttu väheneb selle vabanemine sünaptilise lõheni ja seega väheneb sümpaatilise stimulatsiooni efektiivsus.

Neerupealiste negatiivsed ained jagunevad otsese toime või adrenergiliste kannude ja presünaptilise toime või sümpatolüütikumide agensiteks. Vastavalt toime selektiivsusele jagatakse adrenoblokaatorid vahenditeks, peamiselt blokeerides alfa-adrenoretseptoreid, peamiselt blokeerides beeta-adrenoretseptoreid ja millel on võrdne mõju mõlemale adrenoretseptori alatüübile.

Mitteselektiivsete alfa-blokaatorite tüüpilised esindajad on ravimid. Fentoolamiin ja tropafeen. Nad blokeerivad perifeersete veresoonte postünaptilisi alfa-adrenoretseptoreid, mille tulemusena laevad laienevad ja vererõhk langeb. Kuid nende toime mittespetsiifilisuse tõttu blokeerivad need ravimid ka presünaptilisi alfa-2-adrenergilisi retseptoreid, mille tagajärjel on häiritud negatiivse pöördumise mehhanism.

Noa ühendus. See viib norepinefriini liigse vabanemiseni närvi lõpust ja selle suurtest kogustest veres, millest see südamesse jõuab, ning hakkab stimuleerima müokardi beeta-1-adrenoretseptoreid. Seetõttu kasutatakse tropafeeni ja fentoolamiini harva, et ravida tahhükardiast ja müokardi arütmiatest tingitud hüpertensiooni. Kõige sagedamini kasutatakse neid perifeersete vaskulaarsete haiguste (endarteriit) ja feokromotsütoosi (neerupealise kasvaja, kellel on suurenenud adrenaliini vabanemine vereringesse) diagnoosimiseks.

Selektiivne alfa-1-adrenoretseptori blokaator on Prazosiin. See ei blokeeri presünaptilisi alfa-2-adrenergilisi retseptoreid ja seega ei riku nende kaudu negatiivse tagasiside mehhanismi. See ravim on kliinikus üks efektiivsemaid antihüpertensiivseid ravimeid. Tuleb siiski meeles pidada, et esimesed prasosiini meetodid võivad olla keerulised ortostaatilise kokkuvarisemise, teadvusekaotuse tõttu.

Selle grupi esimene kliiniliselt kasulik ravim loodi 60ndate alguses ja nüüd kasutatakse kliinikus enam kui kakskümmend erinevat beetablokaatorit. See ravimirühm on väga oluline südame-veresoonkonna haiguste ravis, piisab, kui öelda, et Sir James Black sai 1988. aastal Nobeli preemia esimese beetablokaatori väljatöötamise ja rakendamise eest. Beeta-adrenoblokaatorite farmakoloogilised toimed sõltuvad märkimisväärselt sümpaatilise süsteemi aktiivsusest konkreetsel subjektil ja on halvasti puhastatud. Beetablokaatorite kõige olulisemad toimed avalduvad südame-veresoonkonna süsteemis ja siledates lihastes.

Üks esimesi ja kõige sagedamini kasutatavaid beetablokaatoreid on anapriliin, sünonüümid, millest peaksite ka hästi meeles pidama, sest nende nimede all on ka Venemaal ravim, - propranolool, inderal, obzidan. Anapriliinil ei ole puhkeolekus südame aktiivsusele peaaegu mingit mõju, kuid see takistab tahhükardiat treeningu või stimulatsiooni ajal, vähendab südame poolt tekitatud pingeid ja südame väljundit. See toob kaasa südame nõudlus hapniku järele. Seda mõju anabrilina kasutatakse selle määramisel stenokardias. Anapriliini teine ​​oluline ja mõnevõrra ootamatu toime on tema võime alandada vererõhku. See ravimi toime areneb järk-järgult ja vajab täielikku ja püsivat toimet 3-4 nädalat pidevat manustamist. Anapriliini antihüpertensiivse toime mehhanism on keeruline ja hõlmab südame komponenti (südame kokkutõmbe tugevuse vähenemine), neerukomponenti (reniini sünteesi pärssimine) ja keskset komponenti (sümpaatilise impulsi pärssimine perifeersesse).

Kliiniline tähtsus beetablokaatorid on väga suured. Sisuliselt on need mõõduka kuni mõõduka hüpertensiooni jaoks valitud ravimid ja neil ei ole selliseid kõrvaltoimeid nagu ortostaatiline kollaps, mis on selliste ravimite puhul sagedane. Lisaks põhjustab beeta-blokaatorite kasutamine stenokardiaga patsientidel rünnakute sageduse vähenemist enamikus patsientides ja vähendab oluliselt nende vajadust nitroglütseriini järele. Beetablokaatorite kasutamine pärast esmast müokardiinfarkti vähendab oluliselt infarkti riski. Teine kliiniliselt oluline näidustus kasutamiseks on glaukoom - need ravimid vähendavad silmasisese vedeliku teket, mõjutamata majutust ja õpilase reaktsiooni valgusele. Mitteselektiivsete beetablokaatorite peamine kõrvaltoime on nende bronhospastiline toime, mis on tingitud bronhide beeta-2-adrenoretseptorite blokaadist. See toime ei ole mitte-astma patsientidel oluline, kuid bronhospasmile kalduvatel astma- või allergilistel patsientidel võib mitteselektiivsete beeta-blokaatorite kasutamine põhjustada märgatavat bronhospasmi.

Praegu on kliinilises praktikas selektiivsed beeta-1-blokaatorid (atenolool, metoprolool), praktiliselt ei mõjuta bronhide ja veresoonte beeta-2-adrenoretseptoreid, neil on minimaalsed kõrvaltoimed. Need ravimid on valitud ravimid koos samaaegse bronh-obstruktiivse sündroomi esinemisega stenokardia või hüpertensiooniga patsientidel.

Adrenomimeetikumid - toimemehhanism ja kasutamise, klassifitseerimise ja ravimite näidustused

Tänapäeval kasutatakse adrenomimeetilisi aineid laialdaselt farmakoloogias südame-veresoonkonna, hingamisteede ja seedetrakti haiguste raviks. Bioloogilistel või sünteetilistel ainetel, mis põhjustavad alfa- ja beeta-retseptorite stimuleerimist, on märkimisväärne mõju kõikidele keha olulistele protsessidele.

Mis on adrenomimeetikumid

Keha sisaldab alfa- ja beeta-retseptoreid, mis asuvad keha kõigis organites ja kudedes ning on rakumembraanidel erilised valgumolekulid. Nende struktuuride kokkupuude põhjustab mitmesuguseid terapeutilisi ja teatud tingimustel toksilisi toimeid. Adrenomimeetilise rühma (Ladina adrenomimeetikumi) ravimid on ained, adrenergilise retseptori agonistid, millel on neile stimuleeriv toime. Nende ainete reaktsioon iga molekuliga on komplekssed biokeemilised mehhanismid.

Kui retseptoreid stimuleeritakse, toimub veresoonte spasm või dilatatsioon, muutused lima sekretsioonis, erutuvus ja juhtivus funktsionaalsetes lihas- ja närvikiududes muutuvad. Lisaks võivad adrenergilised stimulandid kiirendada või aeglustada metaboolseid, metaboolseid protsesse. Nende ainete toime vahendatud terapeutiline toime on mitmekesine ja sõltub retseptori tüübist, mida stimuleeritakse antud juhul.

Adrenomimeetikumide klassifikatsioon

Kõik sünapsi toimemehhanismiga seotud alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid jagunevad otsese, kaudse ja segatud toimega aineteks:

Narkootikumide näited

Selektiivne (otsene) adrenomimeetikum

Otsetoimelised adrenomimeetikumid sisaldavad adrenoretseptori agoniste, mis toimivad postünaptilisele membraanile sarnaselt endogeensetele katehhoolamiinidele (adrenaliin ja noradrenaliin).

Mezaton, dopamiin, adrenaliin, noradrenaliin.

Mitteselektiivsed (kaudsed) või sümpatomimeetikumid

Mitteselektiivsetel ainetel on mõju presünaptilise adrenoretseptori membraani vesiikulitele, suurendades selles looduslike vahendajate sünteesi. Lisaks on nende ainete adrenomimeetiline toime tingitud nende omadustest vähendada katehhoolamiinide sadestumist ja inhibeerida nende aktiivset tagasihaardet.

Efidrin, fenamiin, Naphtüsiin, türamiin, kokaiin, Pargilin, Entakapon, Sidnofen.

Segatud ravimid on adrenoretseptorite agonistid ja endogeensete katehhoolamiinide vabanemise vahendajad a- ja P-retseptorites.

Fenüülefriin, Metazon, norepinefriin, epinepriin.

Alfa adrenomimeetikumid

Alfa-adrenomimeetilise rühma ravimeid esindavad a-adrenoretseptoritele mõjuvad ained. Nad on nii selektiivsed kui mitteselektiivsed. Esimene ravimirühm hõlmab Mezatoni, etülefriini, midodriini jne. Nendel ravimitel on vaskulaarse tooni suurenemise, väikeste kapillaaride ja arterite spasmide tõttu tugev anti-šokk, seetõttu on need ette nähtud hüpotensiooni ja erineva etioloogia kokkuvarisemise jaoks.

Näidustused

Alfa-retseptori stimulandid on näidustatud kasutamiseks järgmistel juhtudel:

1. Raske hüpotensiooniga nakkusliku või toksilise etioloogia äge vaskulaarne puudulikkus. Sellistel juhtudel kasutatakse norepinefriini või mezatoni intravenoosselt; Efedriin intramuskulaarselt.
2. Südamepuudulikkus. Sel juhul on vaja sisestada Adrenaliini lahus vasaku vatsakese õõnsusse.
3. Bronhiaalastma rünnak. Vajadusel manustatakse intravenoosselt adrenaliini või efedriini.
4. Nina või silmade limaskestade põletikulised kahjustused (allergiline riniit, glaukoom). Kohalikult tilgutatakse naftüül- või galasoliinilahuseid.
5. Hüpoglükeemiline kooma. Glükogenolüüsi kiirendamiseks ja glükoosisisalduse suurendamiseks veres manustatakse intineeritud veres koos glükoosiga epinefriini lahust.

Toimemehhanism

Kehale manustamisel seostuvad alfa-adrenomimeetikud postsünaptiliste retseptoritega, põhjustades silelihaskiudude vähenemist, veresoonte luumenite vähenemist, vererõhu tõusu, näärme sekretsiooni vähenemist bronhides, ninaõõnes ja bronhide laienemist. Aju hematoentsefaalse barjääri kaudu tungivad nad vahendaja vabanemisele sünoptilisse lõhe.

Narkootikumid

Kõik alfa-adrenomimeetikumide ravimid on oma toime poolest sarnased, kuid erinevad oma keha mõjude tugevuse ja kestuse poolest. Lisateave selle grupi kõige populaarsemate ravimite põhiomaduste kohta:

Adrenomimeetikumid - millised on need ravimid, toimemehhanism ja näidustused kasutamiseks

Adrenomimeetikumid on üsna suur hulk farmakoloogilisi aineid, mis stimuleerivad adrenoretseptoreid, mis paiknevad elundite veresoonte ja kudede seintes.

Nende mõju tõhusus on valgu molekulide ergutamine, mis põhjustab muutusi ainevahetusprotsessides ja üksikute elundite ja struktuuride toimimises.

Mis on adrenoretseptorid?

Absoluutselt kõik keha kuded koosnevad adrenoretseptoritest, mis on rakumembraanidel spetsiifilised valgumolekulid.

Adrenaliiniga kokkupuutumisel võib tekkida vaskulaarsete seinte stenoos või aneurüsm, suurenenud toon või silelihaskoe lõdvestumine. Adrenergiline jäljendus aitab muuta limaskestade sekretsiooni, parandada elektriliste impulsside juhtivust ja suurendada lihaskiudude tooni jne.

Adrenomimeetikumide võrdlev toime adrenoretseptoritele on toodud alljärgnevas tabelis.

Adrenomimeetikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi

Adrenomimeetikumide klassifikatsiooni tekitab ravimite toimemehhanism inimese kehale.

Eristatakse järgmisi nende tüüpe:

• Otsene tegevus - tegutseb iseseisvalt inimese keha poolt toodetud retseptoritele, nagu näiteks katehhoolamiinidele;
• Kaudne tegevus - tähendab katehhoolamiinide ilmumist, mis tekitab keha ise;
• Kombineeritud tegevus - ühendage mõlemad ülaltoodud tegurid.

Lisaks on otsese toimega adrenomimeetikumidel oma klassifikatsioon (alfa ja beeta), mis aitab neid eraldada adrenoretseptorite stimuleerivate ravimikomponentidega.

Narkootikumide nimekiri

Näidustused

Peamised adrenomimeetikumide määramise tegurid on järgmised:

• Nina nina limaskestade, silmade, glaukoomi põletik;
• Hingamisteede patoloogia bronhokonstriktsiooniga ja bronhiaalastma;
• Lokaalne tuimastus;
• Südame struktuuride kontraktiilsuse lõpetamine;
• Järsk vererõhu langus;
• Shock-riigid;
• Südamepuudulikkus;
• Hüpoglükeemiline kooma.

Mis on kaudse toimega spetsiaalsed adrenomimeetilised ravimid?

Kasutatakse mitte ainult vahendeid, mis on otseselt seotud adrenoretseptoritega, vaid ka erinevad, millel on kaudne mõju, blokeerides adrenaliini ja norepinefriini lagunemise protsesse ning adrenomimeetikumide liigse vähenemise.

Kõige tavalisemad kaudse toimega ravimid on imipramiin ja efedriin.

Vastavalt toime sarnasusele ravimiga võrreldakse epinefriini efedriiniga, mille eelised on võimalused kasutada otse suuõõnde ja toime on palju pikem.

Adrenaliini eripära on aju retseptorite stimuleerimine, mis on tingitud hingamiskeskuse tooni kasvust.

See ravim on ette nähtud bronhiaalastma ärahoidmiseks alandatud rõhu all, šoki tingimustes ja seda kasutatakse ka lokaalse ravi riniidis.

Mõned adrenomimeetikumide liigid võivad tungida vere-aju barjääri ja neil võib olla kohalik mõju, mis võimaldab neid kasutada psühhoteraapias kui antidepressantidena.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid on omistatud kõrgemale levimusele, takistades endogeensete amiinide, norepinefriini ja serotoniini deformatsiooni, suurendades nende arvu adrenoretseptoritel.

Photoshopi adrenergilise mimeetikumi bronhodilataatori toimest

Tetrindooli, moklobemiidi ja nialamiidi kasutatakse depressiooni raviks.

Mis on mitteselektiivsed adrenomimeetikumid?

Selle vormi preparaatidel on ergastamine ja alfa- ja beeta-retseptorid, mis tekitavad enamiku keha kudedes mitmeid kõrvalekaldeid. Mitteselektiivne adrenergiline jäljendus on nii adrenaliin kui ka noradrenaliin.

Esimene, Adrenaliin, stimuleerib kõiki retseptorite tüüpe.

Tema peamised tegevused, mis mõjutavad isiku struktuuri, on:

• Naha veresoonte ja limaskestade vaskulaarsete seinte kitsenemine, aju veresoonte seinte laienemine, lihaskoe ja südame struktuuri veresooned;
• Kontraktiilse funktsiooni ja südame lihaste kontraktsioonide arvu suurenemine;
• Bronhide mõõtmete suurendamine, bronhide näärmete limaskestade moodustumise vähenemine, turse eemaldamine.

Seda mitteselektiivset adrenergilist jäljendit kasutatakse esmaabi andmisel allergia, šoki seisundite, südame kontraktsioonide lõpetamisel, hüpoglükeemilise kooma koomana. Anesteetikumidele lisatakse adrenaliini, et suurendada nende kokkupuute kestust.

Norepinefriini toime avaldamine on enamasti sarnane adrenaliini efektiivsusega, kuid selle raskusaste on madalam. Mõlemal ravimil on sile lihaskoe ja ainevahetusprotsesside suhtes sama mõju.

Norepinefriin aitab suurendada südamelihase kokkutõmbumise jõudu, kitsendada veresooni ja suurendada vererõhku, kuid müokardikontraktsioonide arv võib väheneda, mis on tingitud teiste südame kudede rakuliste retseptorite stimuleerimisest.

Põhilised tegurid, milles norepinefriini kasutatakse, on šokkseisundid, traumaatilised olukorrad ja toksiinide mürgitus, kui vererõhk langeb.

Siiski tuleb olla ettevaatlik, kuna esineb hüpotoonilise krambihoogude, neerupuudulikkuse (üleannustamise), nahakoe sümptomite tekkimise oht väikese kapillaarstenoosi tagajärjel.

Adrenaliin ja norepinefriin

Milline on alfa-adrenomimeetilise ravi mõju?

See ravimirühm on ravimid, mis mõjutavad peamiselt alfa-adrenoretseptoreid.

Siin on jagunemine kaheks täiendavaks alarühmaks: selektiivsed (mõjutavad 1 liiki) ja mitteselektiivsed (mõjutavad mõlemat tüüpi alfa-retseptoreid).

Mitteselektiivsed ravimid hõlmavad norepinefriini, mis stimuleerib lisaks alfa-retseptoritele beeta-retseptoreid.

Alfa-1 adrenergiliste retseptorite käivitamist käivitavad ravimid on midodriin, etülefriin ja mezaton. Neil tööriistadel on hea mõju šokkseisunditele, suurendades laeva tooni, kitsendades väikesi anumaid, mis viib nende kasutamiseni vähendatud rõhu ja šokkide korral.

Alfa-2 adrenoretseptorite ergutamist põhjustavad ravimid on üsna tavalised, kuna neid saab kasutada paikselt. Kõige tavalisemad: Vizin, naftüsiin, ksülometasoliin ja galasoliin.

Neid kasutatakse naha ja silmade ägeda põletiku raviks. Näidustused on riniit nakkuslik või allergiline päritolu, konjunktiviit, sinusiit.

Need ravimid on väga nõudlikud, sest toime tuleb piisavalt kiiresti ja vabastab patsiendi ninakinnisusest. Pikaajalisel kasutamisel või üleannustamisel võib olla limaskestade sõltuvust tekitav ja atroofia, mida ei saa enam muuta.

Kuna nende ravimite kasutamisel võib esineda limaskestade lokaalne ärritus ja atroofia, samuti vererõhu tõus, häired südamekontraktsioonide rütmis, on keelatud neid kasutada pikaks ajaks.

Imikutel, hüpertensiivsetel patsientidel, diabeedi ja glaukoomiga patsientidel on need ravimid vastunäidustused.

Laste puhul tehakse spetsiaalseid tilka väiksema annusega adrenomimeetikume, kuid samuti on oluline neid kasutada vastavalt soovitatud annusele.

Selektiivsetel alfa-2 tsentraalselt toimivatel adrenomimeetikutel on kehale süsteemne toime. Nad on võimelised läbima vere-aju barjääri ja stimuleerima aju adrenoretseptoreid.

Nende ravimite hulgas on kõige sagedasemad Clofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, mida kasutatakse hüpertensiooni raviks.

Neil on järgmine mõju:

• Vähendage vee tootmist peensooles;
• Omada sedatiivset ja analgeetilist toimet;
• Vähendada rõhu ja südame löögisageduse taset;
• Südamerütmi taastamine;
• Vähendada sülje ja pisarate tootmist.

Millised on beeta-adrenomimeetikumid?

Beeta-retseptorid paiknevad suuremas ulatuses südame (beeta-1) õõnsuses ja bronhide, veresoonte seinte, põie ja emaka (beeta-2) silelihaste kudedes. See rühm võib toimida samaaegselt nii ühe retseptori (selektiivne) kui ka mitteselektiivse stimuleeriva mitme retseptori suhtes.

Selle rühma neerupealiste stimulantidel on selline toimemehhanism - nad aktiveerivad veresoonte seinad ja elundid.

Nende tegevuse tõhusus on suurendada kõikide südame struktuurikomponentide kontraktsioonide arvu ja tugevust, suurendada vererõhku ning parandada elektriimpulsside juhtivust.

Selle rühma ravimid lõdvestavad tõhusalt emaka ja bronhide silelihaseid kudesid, mistõttu neid kasutatakse üsna tõhusalt emaka suurenenud lihastoonide raviks lapsehoidmise ajal, raseduse katkemise ja astma ravi korral.

Selektiivne beeta-1 adrenomimeetikum - dobutamiin, mida kasutatakse südame süsteemi kriitilistes tingimustes. Seda kasutatakse ägeda või kroonilise südamepuudulikkuse korral, mida keha ise ei kompenseeri.

Selektiivsed beeta-2 adrenomimeetikumid on saavutanud piisava populaarsuse. Sellise plaani ravimid aitavad leevendada bronhide silelihaseid kude, mis annab neile bronhodilataatori nime.

Selle rühma ravimeid saab iseloomustada kiire efektiivsusega ja kasutada astma raviks, mis kergendab kiiresti õhupuuduse sümptomeid. Kõige tavalisemad ravimid on terbutaliin ja salbutamool, mis on valmistatud inhalaatorite kujul.

Neid ravimeid ei saa kasutada pikka aega ja suurtes annustes, nagu võib tekkida südame rütmihäired, iiveldus ja gag-refleksid.

Pikaajalise ekspositsiooniga preparaatidel (Volmax, Salmeterol) on võrreldes eespool nimetatud ravimitega märkimisväärne pluss: neid võib kasutada pika aja jooksul ja neil on profülaktiline toime õhupuuduse sümptomite tekkimise vältimiseks.

Pikim toime on Salmeterol, mis kehtib 12 tundi või kauem. Tööriist omab adrenoretseptori mitmekordset stimuleerimist.

Selleks, et vähendada emaka lihaste toonust, sünnituse riskiga enneaegselt, nimetatakse tema kontraktiilsuse funktsiooni rikkumine, mis on tingitud loote ägeda hapniku nälgimise riskist Ginipral. Kõrvaltoimed võivad olla pearinglus, treemor, südamekontraktsioonide halvenemine, neerufunktsioon ja madal vererõhk.

Mitteselektiivsed beeta-adrenomimeetikumid on Isadrin ja Orciprenaline, mis stimuleerivad nii beeta-1 kui ka beeta-2 retseptoreid.

Esimest neist, Izadrin, kasutatakse südamehaiguste erakorraliseks raviks, et suurendada tugevalt vähenenud rõhuga südame kontraktsioonide sagedust või atrioventrikulaarse tee blokeerimist.

Varem määrati ravim astma jaoks, kuid nüüd, südame kõrvaltoimete ohu tõttu, on eelistatud selektiivsed beeta-2 adrenomimeetikumid. See on vastunäidustatud südame isheemia korral ja see patoloogia on seotud eakate astmaga.

Teine neist, Ortsiprenalin, on ette nähtud astma bronhiaalse obstruktsiooni raviks, südame patoloogiate hädaabiks - patoloogiliselt vähenenud südame kontraktsioonide arv, atrioventrikulaarsete radade blokeerimine või südame seiskumine.

Pikaajalised ravimid

Kuidas adrenomimeetikumid kehasse viiakse?

Selle rühma preparaatidel on otsene või kaudne mõju kogu inimkehale, mille struktuuris on lihaskoe.

Narkootikumide juurutamine kehasse erinevalt:

• Adrenaliini lisamine lihasesse suurendab vererõhku;
• Ravimite kohalik manustamine on selliste tüüpide kasutamine: silmatilgad, aerosoolid, pihustid, salvid jne;

Intravenoosne manustamine on võrdselt levinud, eriti siis, kui ravimit on vaja kiiresti kasutada.

Sageli kombineeritakse selle grupi ravimeid anesteetikumidega nende pikaajaliseks toimimiseks.

Millised kõrvaltoimed võivad tekkida?

Ebakorrektse kasutamise korral võib esineda kõrvaltoimeid, näiteks adrenergiliste blokaatorite üleannustamist või pikaajalist kasutamist, sealhulgas:

• Psühhomotoorne agitatsioon;
• Vähendatud rõhk;
• Sõltuvus ravimi komponentidest ja tõhususe puudumine;
• Südamerütmihäired;
• Hüpertensiivne kriis.

Ennetamine tõhususe parandamiseks

Soovitatav on teha järgmised toimingud:

• Õige toitumine;
• Säilitada veetasakaalu;
• Aktiivsem elustiil;
• Aktiivne sport;
• Valige arstiga annus;
• Ravi ajal kontrollige regulaarselt.

Video: Adrenomimeetikumid.

Järeldus

Selles rühmas on uimastitel suurepärane mõju paljude patoloogiate raviks. Kuid ravimitel on eraldi kõrvaltoimed, seega tuleb adrenomimeetikume kasutada ainult pärast kvalifitseeritud spetsialisti ametissenimetamist.

Eriti ettevaatlik peab olema diabeedi all kannatavate patsientide, aju hüpertensiooni ja kilpnäärme patoloogiate veresoonte selgesõnaliste aterosklerootiliste ladestuste suhtes.

Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arstiga.

Ärge ise ravige ja ole terve!

Adrenomimeetikumid: rühmad ja klassifikatsioon, ravimid, toimemehhanism ja ravi

Adrenomimeetikumid moodustavad suure hulga farmakoloogilisi ravimeid, millel on stimuleeriv toime adrenoretseptoritele, mis asuvad veresoonte siseorganites ja seintes. Nende mõju määrab vastavate valgu molekulide erutus, mis põhjustab ainevahetuse muutumist ja elundite ja süsteemide toimimist.

Adrenoretseptoreid leidub kõigis keha kudedes, nad on rakumembraanide pinnal spetsiifilised valgumolekulid. Mõju adrenaliini ja noradrenaliini (organismi loomulikele katehhoolamiinidele) adrenoretseptoritele põhjustab mitmesuguseid terapeutilisi ja isegi toksilisi toimeid.

Kui adrenergiline stimulatsioon võib toimuda veresoonte spasmina ja dilatatsioonina, silelihaste lõdvestumine või vastupidi, stressi vähenemine. Adrenomimeetikumid muudavad näärmete rakkude lima sekretsiooni, suurendavad lihaskiudude juhtivust ja erutuvust jne.

Adrenomimeetikumide toime vahendatud toimed on väga erinevad ja sõltuvad konkreetsel juhul stimuleeritud retseptori tüübist. Keha sisaldab α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 retseptoreid. Adrenaliini ja noradrenaliini mõju ja koostoime iga sellise molekuliga on keerulised biokeemilised mehhanismid, mille puhul me ei peatu, täpsustades ainult konkreetsete adrenoretseptorite stimuleerimise kõige olulisemaid mõjusid.

Α1 retseptorid paiknevad valdavalt arteriaalsete väikeste veresoonte (arterioolide) juures ja nende stimulatsioon viib veresoonte spasmile, kapillaarseinte läbilaskvuse vähenemisele. Neid valke stimuleerivate ravimite toime on vererõhu tõus, turse vähenemine ja põletikulise reaktsiooni intensiivsus.

α2 retseptoritel on veidi erinev tähendus. Nad on tundlikud nii adrenaliini kui ka norepinefriini suhtes, kuid nende ühendamine vahendajaga põhjustab vastupidise efekti, st retseptoriga kontakteerudes põhjustab adrenaliin oma sekretsiooni vähenemise. Mõju α2 molekulidele põhjustab vererõhu langust, veresoonte laienemist, suurendades nende läbilaskvust.

Β1 - adrenoretseptorite domineerivat paiknemist peetakse südameks, mistõttu nende stimuleerimise mõju seisneb selle töö muutmises - suurenevate kontraktsioonide suurendamises, impulsi suurendamises, kiirendades juhtimist piki müokardi närvikiude. Β1 stimulatsiooni tulemus on ka vererõhu tõus. Lisaks südamele paiknevad β1 retseptorid neerudes.

β2-adrenoretseptorid on bronhides ja nende aktiveerimine põhjustab bronhipuu laienemist ja spasmi eemaldamist. β3-retseptorid esinevad rasvkoes, aitavad kaasa rasva lagunemisele energia ja soojuse vabanemisega.

Adrenomimeetikumide grupid on erinevad: alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid, segatud toimega ravimid, selektiivsed ja mitteselektiivsed.

Adrenergilised mimeetikud ise on võimelised retseptoritega seonduma, reprodutseerides täielikult endogeensete vahendajate (epinefriini, noradrenaliini) - otsese toimega ravimite mõju. Muudel juhtudel toimib ravim kaudselt: see suurendab looduslike vahendajate tootmist, takistab nende hävitamist ja tagasihaardet, mis aitab kaasa vahendaja kontsentratsiooni suurenemisele närvilõpmetel ja selle mõju suurendamisele (kaudne tegevus).

Adrenomimeetikumide määramise näidustused võivad olla:

• Äge südamepuudulikkus, šokk, järsk vererõhu langus, südame seiskumine;
• Bronhiaalastma ja muud hingamisteede haigused, millega kaasneb bronhospasm; nina limaskesta ja silmade äge põletik, glaukoom;
• Hüpoglükeemiline kooma;
• Viige läbi lokaalanesteesia.

Mitteselektiivsed adrenomimeetikumid

Mitteselektiivsed adrenomimeetikumid on võimelised ergastama nii alfa- kui ka beeta-retseptoreid, põhjustades paljusid muutusi paljudes elundites ja kudedes. Nende hulka kuuluvad adrenaliin ja norepinefriin.

Adrenaliin aktiveerib igat tüüpi adrenoretseptorid, kuid seda peetakse peamiselt beeta-agonistiks. Selle peamised mõjud on järgmised:

1. Naha, limaskestade, kõhu organite vasokonstriktsioon ja aju, südame ja lihaste veresoonte luumenite suurenemine;
2. Suurenenud müokardi kontraktiilsus ja südame löögisagedus;
3. Bronhide luumenite laienemine, lima bronhide näärmete moodustumise vähendamine, turse vähendamine.

Adrenaliini kasutatakse peamiselt erakorralise ja erakorralise abi osutamiseks ägeda allergilise reaktsiooni korral, sealhulgas anafülaktiline šokk, südame seiskumine (intrakardiaalne), hüpoglükeemiline kooma. Anesteetikumidele lisatakse adrenaliini, et suurendada nende toime kestust.

Norepinefriini toime on väga sarnane adrenaliiniga, kuid vähem väljendunud. Mõlemad vahendid mõjutavad võrdselt siseelundite silelihaseid ja ainevahetust. Norepinefriin suurendab müokardi kontraktiilsust, kitsendab veresooni ja suurendab vererõhku, kuid südame löögisagedus võib isegi väheneda teiste südamerakkude retseptorite aktiveerimise tõttu.

Norepinefriini peamist kasutamist piirab vajadus tõsta vererõhku šoki, vigastuste, mürgistuse korral. Siiski tuleb olla ettevaatlik, kuna on oht hüpotensioonile, neerupuudulikkusele ebapiisava annustamisega, naha nekroos süstekohal, kuna mikrovaskulaarsed väiksed veresooned on vähenenud.

Alfa adrenomimeetikumid

Alfa-adrenomimeetikume esindavad ravimid, mis toimivad peamiselt alfa-adrenoretseptoritel ja nad on selektiivsed (ainult ühe tüübi puhul) ja mitteselektiivsed (nad toimivad α1 ja α2-molekulidel). Mitteselektiivseid ravimeid peetakse norepinefriiniks, mis stimuleerib ka beeta-retseptoreid.

Selektiivne alfa1-adrenomimetikam hõlmab mesatonit, etülefriini, midodriini. Selle rühma ravimitel on hea šokkivastane toime, mis on tingitud veresoonte toonuse suurenemisest, väikeste arterite spasmidest ja on seetõttu ette nähtud raske hüpotensiooni ja šoki jaoks. Nende kohalikku manustamist kaasneb vasokonstriktsioon, nad võivad olla efektiivsed allergilise riniidi, glaukoomi ravis.

Alfa2-retseptoreid indutseerivad ained on enam levinud kohaliku manustamise võimaluse tõttu. Selle klassi adrenomimeetikumide kuulsamad esindajad on naftsiin, galasoliin, ksülometasoliin, viziin. Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt nina ja silmade ägeda põletiku raviks. Nimetused nende määramiseks on allergiline ja nakkuslik nohu, sinusiit, konjunktiviit.

Tänu kiirele toime algusele ja nende vahendite kättesaadavusele on nad väga populaarsed ravimitena, mis võivad kiiresti vabaneda sellisest ebameeldivast sümptomist nagu ninakinnisus. Siiski peaksite nende rakendamisel olema ettevaatlik, sest selliste tilkade puhul on see mõttetu ja pikaajaline entusiasm, mitte ainult ravimiresistentsus, vaid ka limaskesta atroofilised muutused, mis võivad olla pöördumatud.

Lokaalsete reaktsioonide võimalus limaskestade ärrituse ja atroofia vormis, samuti süsteemsed toimed (suurenenud rõhk, südame rütmi muutus) ei võimalda neid pikka aega kasutada ja nad on vastunäidustatud ka imikutele, hüpertensiooniga, glaukoomi ja diabeediga inimestele. On selge, et nii hüpertensiivsed patsiendid kui ka diabeetikud kasutavad endiselt sama nina tilka nagu kõik teisedki, kuid nad peaksid olema väga ettevaatlikud. Laste jaoks toodetakse spetsiaalseid tooteid, mis sisaldavad ohutut adrenomimeetikumi, ja emad peaksid olema ettevaatlikud, et laps ei saaks neist liiga palju.

Keskse toimega selektiivsed alfa2-adrenomimeetikumid ei avalda kehale mitte ainult süsteemset toimet, vaid võivad läbida hemato-entsefaalse barjääri ja aktiveerida adrenoretseptorid otse ajus. Nende peamised mõjud on järgmised:

• Alandada vererõhku ja südame löögisagedust;
• Südamerütmi normaliseerimine;
• Neil on rahustav ja väljendunud valuvaigistav toime;
• Vähendada sülje ja pisarvedeliku sekretsiooni;
• Vähendada peensooles vee eritumist.

Arteriaalse hüpertensiooni ravis kasutatavad metüülpopad, klonidiin, guanfatsiin, katapresaan, dopegit on laialt levinud. Nende võime vähendada sülje sekretsiooni annab anesteetilise toime ja rahustab, et neid saaks kasutada täiendavate ravimitena anesteesia ja anesteetikumina spinalanesteesia jaoks.

Beeta-adrenomimeetikumid

Beeta-adrenoretseptoreid leidub valdavalt südames (β1) ja bronhide, emaka, põie ja veresoonte siledates lihastes (β2). β-adrenomimeetikumid võivad olla selektiivsed, mõjutades ainult ühte tüüpi retseptoreid ja mitteselektiivseid.

Beeta-adrenergilise toime mehhanism on seotud vaskulaarsete seinte ja siseorganite beeta-retseptorite aktiveerimisega. Nende ravimite peamine mõju on südame kontraktsioonide sageduse ja tugevuse suurendamine, rõhu suurendamine, südame juhtimise parandamine. Beetaadrenomimeetikumid lõdvestavad efektiivselt bronhide, emaka silelihaseid ja seetõttu kasutatakse neid edukalt bronhiaalastma ravis, raseduse ajal raseduse katkemise ja emaka tooni suurenenud ohus.

Mitteselektiivsed beeta-adrenomimeetikumid hõlmavad izadriini ja orciprenaliini, stimuleerivaid β1 ja β2 retseptoreid. Izadrini kasutatakse hädaolukorras südame löögisageduse suurendamiseks tugeva bradükardia või atrioventrikulaarse blokaadiga. Varem oli see ette nähtud ka bronhiaalastma jaoks, kuid nüüd, südame kõrvaltoimete tõenäosuse tõttu, eelistatakse selektiivseid beeta2-adrenomimeetikume. Isadrin on isheemilise südamehaiguse korral vastunäidustatud ja see haigus kaasneb sageli bronhiaalastmaga eakatel patsientidel.

Orciprenaliini (alupente) on ette nähtud astma bronhiaalse obstruktsiooni raviks, erakorraliste südamehaiguste korral - bradükardia, südame seiskumine, atrioventrikulaarne blokaad.

Selektiivne beeta-1-adrenergiline agonist on dobutamiin, mida kasutatakse hädaolukorras kardioloogias. See on näidustatud ägeda ja kroonilise dekompenseeritud südamepuudulikkuse korral.

Selektiivseid beeta-2 adrenostimulante on laialdaselt kasutatud. Selle meetodi ettevalmistused lõõgastavad peamiselt bronhide silelihaseid, seetõttu nimetatakse neid ka bronhodilataatoriteks.

Bronhodilaatoritel võib olla kiire efekt, siis neid kasutatakse astmahoogude leevendamiseks ja võimaldab teil astma sümptomeid kiiresti leevendada. Kõige tavalisem salbutamool, terbutaliin, valmistatud inhaleerimisvormides. Neid vahendeid ei saa kasutada pidevalt ja suurtes annustes, sest sellised kõrvaltoimed nagu tahhükardia, iiveldus on võimalikud.

Pikatoimelistel bronhodilataatoritel (salmeterool, volmax) on eespool nimetatud ravimitega võrreldes märkimisväärne eelis: neid võib kirjutada pikka aega astma põhiravina, pakkuda pikaajalist toimet ja ennetada düspnoe ja astmahoogude tekkimist.

Salmeteroolil on pikim toime, jõudes 12 tunni või kauem. Ravim seondub retseptoriga ja on võimeline seda mitu korda stimuleerima, mistõttu ei ole vaja suurt salmeterooli annust.

Vähendada enneaegse sünnituse ohuga emaka toonust, selle kontraktsioonide rikkumist loote ägeda hüpoksia tõenäosusega, nimetatakse ginipral, stimuleerides müomeetri beeta-adrenoretseptoreid. Giniprali kõrvaltoimed võivad olla pearinglus, värisemine, südame rütmihäired, neerufunktsioon, hüpotensioon.

Kaudsed adrenomimeetikumid

Lisaks vahenditele, mis seonduvad otseselt adrenoretseptoritega, on ka teisi, kes kaudselt mõjutavad looduslike vahendajate (adrenaliini, norepinefriini) lagunemist, suurendades nende sekretsiooni, vähendades adrenostimulantide „ülemäärase” koguse tagasihaardet.

Kaudselt toimivate adrenoagonistide hulgas kasutatakse efedriini, imipramiini ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite rühma kuuluvaid ravimeid. Viimased on määratud antidepressantidena.

Efedriini toime on väga sarnane adrenaliiniga ja selle eelised on suukaudse kasutamise võimalus ja pikem farmakoloogiline toime. Erinevus seisneb aju stimuleerivas mõttes, mida avaldab ergastus, hingamiskeskuse tooni suurenemine. Efedriin on ette nähtud bronhiaalastma rünnakute leevendamiseks, hüpotensiooni, šoki, võib-olla kohaliku riniidi raviks.

Mõnede adrenomimeetikumide võime tungida vere-aju barjääri ja avaldada seal otsest mõju võimaldab neid kasutada psühhoterapeutilises praktikas antidepressantidena. Laialdaselt manustatud monoamiini oksüdaasi inhibiitorid takistavad serotoniini, norepinefriini ja teiste endogeensete amiinide hävimist, suurendades seeläbi nende kontsentratsiooni retseptoritele.

Depressiooni raviks kasutatakse nialamiidi, tetrindooli ja moklobemiidi. Tritsükliliste antidepressantide rühma kuuluv imipramiin vähendab neurotransmitterite tagasihaardet, suurendades serotoniini, norepinefriini, dopamiini kontsentratsiooni närviimpulsside ülekande kohas.

Adrenomimeetikumidel on mitte ainult hea terapeutiline toime paljudes patoloogilistes tingimustes, vaid ka väga ohtlikud mõned kõrvaltoimed, sealhulgas arütmiad, hüpotensioon või hüpertensiivne kriis, psühhomotoorne agitatsioon jne, mistõttu nende rühmade preparaate tuleks kasutada ainult arsti ettekirjutuste kohaselt. Äärmiselt ettevaatlik peab olema diabeedi all kannatavate isikute, aju veresoonte raske ateroskleroosi, arteriaalse hüpertensiooni, kilpnäärme patoloogia.