Sümpatomimeetikumid - kaudse toime adrenomimeetikumid

Avaldatud: 03/16/2015
Võtmesõnad: sümpatomimeetikumid, kaudselt toimivad adrenomimeetikumid, katehhoolamiinid.

Kaudsed adrenomimeetikumid (sümpatomimeetikumid) suurendavad autonoomse närvisüsteemi sümpaatilise osa aktiivsust, imiteerides adrenaliini toimeid. Farmakoloogilise rühma mõlemad nimed peegeldavad täielikult nende tegevuse omadusi. Seega räägivad sõna "sümpatomimeetikud" (mime - imiteerivad; sümpaadid - tundlikud, mõjutavad) sümpaatilise närvisüsteemi "kordamisest" kaks kreeka juurt. Samas ei mõjuta sümpatomimeetikumid adrenoretseptoritega otseselt, nende peamine mõju on endogeensete katehhoolamiinide (adrenaliini ja norepinefriini) kogunemine, mis omakorda ergutavad otseselt α ja β adrenoretseptoreid.

Seega saavutatakse sümpaatilise innervatsiooni suurenemine sel juhul adrenaliini poolt vahendatud a- ja β-adrenoretseptorite stimuleerimise kaudu. Seega on farmakoloogilise rühma teine ​​nimi - kaudne toime adrenomimeetikumid. Seega on põhiline erinevus adrenomimeetikumide ja sümpatomimeetikumide vahel see, et esimene tegutseb otse ja viimane täidab ülesannet kaudselt, see tähendab katehhoolamiinide abil. Katekolamiinide kogunemine sümpatomimeetikumide mõjul omakorda toimub järgmiste mehhanismide tõttu:

• sümpatomimeetikumid suurendavad noradrenaliini vabanemist vesiikulitest;
• inhibeerivad adrenaliini ja norepinefriini tagasikäigu neuronaalset hoogu;
• blokeerida COMT ja MAO, takistades katekolamiinide lagunemist.

Need mõjud suurendavad katehhoolamiinide kontsentratsiooni sünaptilises lõhes. Viimasele lisandub endogeense adrenaliini ja noradrenaliini toime märkimisväärne suurenemine ning postünaptiliste α ja β adrenoretseptorite tugev stimuleerimine, mis viib sümpaatilise innervatsiooni aktiveerumiseni.

Efedriin

Efedriin on Ephedra liigi alkaloidtaim. Keemiline struktuur on adrenaliini lähedane, kuid erinevalt viimasest ei ole see katehhoolamiin ega sisalda aromaatses tsüklis hüdroksüülrühmi. Viimane asjaolu selgitab ühelt poolt ravimi kõrget resistentsust ja selle pikaajalist toimet ning teisest küljest annab kaudne adrenomimeetiline toime efedriini.

Farmakoloogilistest mõjudest on efedriin adrenaliini lähedane, kuid märkimisväärselt halvem kui aktiivsus. Ravimi toime on pikk, kuid areneb järk-järgult. Kaudse adrenergilise agonistina kaotab efedriin oma aktiivsuse katehhoolamiinireservide ammendumisel adrenergiliste kiudude otstes. Norepinefriini varude järkjärguline vähenemine veenilaiendite paksendamisel on taktsfüfia (terapeutilise toime kiire vähenemise) põhjus, mis esineb efedriini korduva manustamise korral.

Efedriin tungib hästi vere-aju barjääri ja avaldab kesknärvisüsteemile (CNS) märgatavat ergastavat toimet. Selles suhtes on ravim kõrgem kui adrenaliin ja võib põhjustada eufooriat. Efedriini stimuleerivat toimet kesknärvisüsteemile kasutatakse mõnikord narkolepsia, uinutite ja ravimite mürgistuse ning enureesi puhul.

Resorptiivset efedriini kasutatakse kõige sagedamini bronhodilataatorina, mõnikord on see ette nähtud atrioventrikulaarse blokaadi jaoks ja kroonilise hüpotensiooni korral vererõhu suurendamiseks. Ravimit võib kasutada silmaarstina õpilase laiendamiseks ja ninasiseselt riniidiga.

Efedriini üleannustamise korral võib tekkida närviline ärritus, unetus, vereringehäired, jäsemete värisemine, uriinipeetus, isutus, oksendamine, suurenenud higistamine ja lööve. Efedriini toime kestab kuni 1-1,5 tundi.

Allikad:
1. Loengud farmakoloogias kõrghariduse ja farmaatsiahariduse alal / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Kirjastus Spektr, 2014.
2. Farmakoloogia koos preparaadiga / Gayevy MD, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Moskva: ICC märts 2007.

Kaudne adrenomimeetikum

Efedriin (retseptori tüüp ei ole nime all) on presünaptiline ravim. Toime on tingitud noradrenaliini vabanemisest.

Efedriini toimemehhanism:

1. noradrenaliini vabanemise suurenemine olemasolevate neurotransmitterite reservide sümptomaatilistest närvilõpmetest; Selle kaudse tegevuse kinnitamine on tahhüfülaksia nähtus.

2. MAO blokaad (lokaliseerunud mitokondriaalsetes vesiikulites presünaptilises membraanis)

3. otsene mõju retseptoritele, kuna efedriini struktuur sarnaneb noradrenaliinile (fenüülalküülamiinile).

erinevalt adrenaliinist ei sisalda ringi OH-rühma 3. ja 4. asendis. Vähem polaarne, see tähendab ka keskne tegevus.

Efedriini toime erineb adrenaliinist ja norepinefriinist:

1. Oluliselt vähem aktiivne (100 korda vähem aktiivsust)

2. pikem tegevus

3. Vastupidavamad, neid võib kasutada tablettidena, sest COMT-d ei hävitata

4. mõjutab kesknärvisüsteemi (kuna ei ole OH-rühmi):

· Ajukoorel on psühholoogiline mõju - suurenenud vaimsed võimed põhjustavad eufooriat

· Mõjutab medulla oblongata keskusi - hingamisteede ja vasomotoorse keskuse stimuleerimist

vastasel korral kordab see adrenaliini mõju. Kuid vererõhk tõuseb (kesk- ja perifeersed mehhanismid), kuid ei põhjusta refleksi bradükardiat.

5.efedriin ei ole aktiivne denerveerimistingimustes (närvikiudude ülekandmisel) - näiteks pärast sümpatolüütikumide kasutamist.

Näidustused:

1. lokaalne - riniit, konjunktiviit, aluse uurimiseks

2.resorptiv - bronhiaalastma ravi kombineeritult müotroopse spasmoloodiga

3. hüpotoonia - kerge šokk, kokkuvarisemine

4. rikkudes atrioventrikulaarset juhtivust

5. Enurees (suurendab sfinkteri tooni)

6. kui narkolepsia (unisus alandab)

7. vältida spinali anesteesia ajal kokkuvarisemist

Adrenergilised ained (vähendada adrenosünapse tööd).

Otsene ja kaudne tegevus on olemas.

Otsene tegevus - adrenergilised blokaatorid.

Klassifitseeritud vastavalt nende blokeeritavate retseptorite tüübile.

Ained, millel on afiinsus alfa-retseptorite suhtes, kuid millel puudub sisemine aktiivsus, st nad kaitsevad seda tüüpi retseptorit vahendaja norepinefriini ja hormooni adrenaliini toimest.

Postünaptilise a blokeerimine₁, presünaptiline a₂ ja ekstrasünaptiline a₂. Kõigil gruppidel on omadused:

1. Nad blokeerivad paremini veres ringleva adrenaliini toimeid kui noradrenaliin, mis vabaneb närvilõpmetest

2. nad moonutavad adrenaliini toimet vererõhule (see väheneb adrenaliini toimel)

Valimatu α-blokaatorid - dehüdraaditud tungaltera alkaloidid. Α toimub₁ α₂ - plokk.

α₁ - blokaatorid - prasosiin ja doksasosiin (kardura - uroloogia jaoks)

1.blokeeri postünaptiline a₁ ja ekstrasünaptiline a₂ veresoonte paksuses, põhjustades naha, limaskestade laienemist. Seega väheneb üldine perifeerne resistentsus, mistõttu ka arteriaalne rõhk väheneb. Kuid selgus, et kõik ravimid põhjustavad reflektoorset tahhükardiat. See on viga.

Seetõttu hakkasime otsima lahendusi.

· Kõrge vererõhu raviks luua selektiivne a₁ - blokaatorid (α₂ - presünaptilised annavad negatiivse tagasiside) ja α₁ α₂ - blokeerijad blokeerivad need ja katkestavad negatiivse tagasiside. Seetõttu aegub norepinefriin ja põhjustab tahhükardiat.

· Hüpertensiooni, αβ - adrenergiliste blokaatorite (β - raviks nii, et süda ei reageeri tahhükardiale) raviks.

Need on järgmised ravimid:

Α-blokaatorite kasutamise näidustused:

1. perifeersete veresoonte (Raynaud 'tõbi, endoarteriit - eriti suitsetajate puhul - verevarustuse rikkumise korral)

2. halvasti paranevate troofiliste haavandite puhul

3. sarvkesta degeneratiivsete muutustega

4. rikkudes aju vereringet - nikergoliini.

5. Kui diencephalic kriisid. Kasutatud ravimite keskne tegevus. Tühistamise sündroomiga - pirroksan

6. Spetsiifiline näidustus - valitud ravim. Foechromytoma - neerupealise mulla hormonaalselt aktiivne kasvaja, palju adrenaliini, st tahhükardia rünnakuid, suurenenud vererõhku.

7.Hüpertensiooni raviks. Palju tõhusam α₁ ja ββ-blokaatorid, kuna tahhükardiat ei esine

8. turse hüpertensiivne kriis. Prazosiin (α₁) - esimese annuse toime on võimalik - võib ilmneda järsk vererõhu langus - ortostaatiline kollaps. Määra üleöö, et patsient ei tõuseks kuni hommikuni ja 0,5 annuseni.

9. kroonilise südamepuudulikkuse korral, mis on seotud perifeersete veresoonte laienemisega, st vähendab venoosset tagasipöördumist südamesse ja vähendab seega südame koormust

Ained, millel on β-retseptorite suhtes afiinsus, kuid millel ei ole sisemist aktiivsust ja kõrvaldatakse epinefriini ja noradrenaliini mõju nendele retseptoritele.

I. Valimiseta β-blokaatorid:

· Timolool (kasutatakse glaukoomi raviks);

Ii. Kardioselektiivne β₁ - blokaatorid

· Acebutolool (ja adrenomimeetiline toime)

· Cemeprolol (koos β-ga₂ - mimeetiline tegevus)

1. kõrvaldada adrenaliini mõju bronhidele, emakale, ainevahetusele.

Kõige olulisemad mõjud on südame-veresoonkonna süsteemil:

I. Antianginaalne toime - isheemiavastane toime, kuna β-blokaatorid blokeerivad β₁ - retseptorid, vähendada oma töö- ja energiakulusid, st vähendada südame vajadust hapniku järele, kuid samal ajal blokeeritakse β-d;₂ - retseptorid kahjustavad koronaarset verevoolu, mis on ebasoovitav.

Omada antioksüdantide toimet.

Omada antitrombotsüütide toime - tänu võimele suurendada prostatsükliini sekretsiooni veresoonte seintest.

Jaotage verevool tervetelt isheemilistesse piirkondadesse.

Seda kõike kasutatakse stenokardia ravis.

Kui annate anapriliini stenokardia vasospastiliseks - halvendame spasmi tõttu olukorda.

Blokk β₁ - südamejuhtimissüsteemi retseptorid. Ravim vähendab erutuvust, juhtivust ja automatismi, mida saab kasutada südame ülitundlikkuse põhjustatud arütmiate raviks katehhoolamiinidele (türeotoksikoos, anesteesia fluorotaaniga, mürgistus südameglükosiididega). Väga ohtlik blokaadides.

Iii. Antihüpertensiivne toime.

Β-blokaatorite hüpotensiivse toime mehhanism.

1. plokk β₁ - südame retseptorid, seega minutite ja löögimahtude vähenemine

seetõttu on see grupp kõige efektiivsem hüperkineetilises hüpertensioonis (kus rolli mängib suurenenud südame funktsioon). Patsientidel on tavaliselt suurenenud süstoolne rõhk.

2. Plokk β₁ β₂ - neerude juxtaglomerulaarse aparatuuri retseptorid, mis põhjustavad reniini sekretsiooni vähenemist, mis viib veresoonte kokkutõmbuva angiotensiin2 moodustumise vähenemiseni, vähendades samas BCC-d. See on efektiivne nii neerupuudulikkuse kui hüperkineetilise toimega.

3. Mõju vererõhu β-blokaatorite väärtusele nende kasutamise eri aegadel. Nende kasutamise esimestel päevadel täheldatakse ja domineeritakse plokk β.₂ - pärgarterite retseptorid, skeleti lihased, mis reageerivad retseptorite kokkutõmbumisele kitsenemise tõttu, mistõttu suureneb perifeerne resistentsus, kuid vererõhk langeb. Nädala või rohkem ravikuuri ajal väheneb ka kogu perifeerne resistentsus (koos BCC ja IOC vähenemisega), mis on tingitud südame mõjude levikust, reniini sekretsiooni vähenemisest, samuti β-blokaatorite võimest stimuleerida veresoonte endoteeli poolt prostatsükliini tootmist. (võimas vasodilataator ja antiagregant).

4. lipotroopsete ravimite (anapriliini) puhul on nende mõju kesknärvisüsteemile oluline - sedatiivne (emotsionaalse vastuse vähenemine).

Näidustused.

1. perifeerne vasospasm (Raynaud'i haigus, endoarteriit, eriti suitsetajatel, kuna verevarustus on häiritud)

2. halvasti paranevate troofiliste haavandite puhul

3. sarvkesta degeneratiivsete muutustega

4. glaukoomi (peamiselt kasutatud timolooli) raviks

5. Inderalit kasutatakse igapäevase rahustajana. Kõigi hüpertensiivsete patsientide jaoks on kasulik määrata see emotsionaalse komponendi kõrvaldamiseks.

Eriti iseloomulik mitteselektiivsetele ja nende laia toimespektri tõttu. Reeglina on ebavajalik mõju β-le₂ - retseptorid.

· Vähenenud südame löögisagedus

· Kontraktiilsuse vähendamine - negatiivne inotroopne toime (negatiivne mõju südame-veresoonkonna puudulikkusele); Valitud ravimid: sisemine adreno- või sümpatomimeetiline toime.

· Plokk β₂ - bronhide (spasm), südame veresoonte, skeletilihaste (koronaarsete veresoonte, perifeerse vereringe vähenemine) retseptorid

· Β₂ - blokaatorid on ohtlikud rasedatele naistele (suurendavad rasedate emaka kokkutõmbumist ja ähvardavad raseduse katkemist)

· Mõju ainevahetusele: lipiidiplokk β₂ - retseptorid põhjustavad aterogeensete lipiidide akumulatsiooni veres (TAG, LDL); süsivesikud - pärsib glükogeeni lagunemist maksas, skeletilihastes, mis viib vere glükoosisisalduse vähenemiseni. Samal ajal kõrvaldab hüpoglükeemia kompenseeriv tahhükardia.

· „Cancel” sündroom. See toimub ülesreguleerimise mehhanismi abil. Sa ei saa ravimit kohe tühistada. Vastasel juhul võib see põhjustada südameinfarkti.

194.48.155.245 © studopedia.ru ei ole postitatud materjalide autor. Kuid annab võimaluse tasuta kasutada. Kas on autoriõiguste rikkumine? Kirjuta meile | Tagasiside.

Keela adBlock!
ja värskenda lehte (F5)
väga vajalik

ADRENOMIMETILINE kaudne toime

Toimemehhanism: mõjutab presünaptilist taset ja aitab kaasa norepinefriini vabanemisele presünaptiliste närvirakkude vesiikulitest, vabanenud norepinefriin toimib retseptoritele (kuna efedriin ei mõjuta ise retseptoreid, vaid vahendaja kaudu, siis on mõju kaudne). Lisaks on tõestatud kõigi alatüüpide adrenoretseptorite nõrk otsene stimuleeriv toime, mis pärsib MAO ja COMT aktiivsust.

Farmakoloogilised mõjud: vt tabelit eespool.

Erinevused adrenaliinist ja noradrenaliinist:

1. Terapeutilistes annustes stimuleerib kesknärvisüsteemi (tungib läbi BBB, kuna tsüklis ei ole OH-rühmi, sest see suurendab lipofiilsust);

2. halvem kui adrenaliin ja norepinefriin;

3. Mõju on pikem;

4. Suu kaudu manustatuna ei hävita see mao vesinikkloriidhappega.

1. Arteriaalne hüpotensioon (šokk, kollaps, ganglioblokatorami üleannustamine, adrenergilised blokaatorid);

2. Südame juhtivuse rikkumine (mitmesugused blokaadid).

Uuesti sissetoomisega võib tekkida tahhüfülaksia.

Kontrollimata kasutamisel ja üleannustamise korral: närviline erutus, unetus, treemor, vereringe halvenemine, lööve, oksendamine, suurenenud higistamine.

Vormivorm: ampullid.

Kaasatud ravimite kombinatsioonis, mida kasutatakse erinevate etioloogiate bronhospasmis (äge ja krooniline bronhiit, bronhiaalastma jne): "Bronchoton", "Bronholitin" (mõlemad ravimid sisaldavad - efedriini, glaukiini, basiilikuõli), "Teofedrin-N" (efedriin, belladonna ekstrakt, kofeiin, paratsetamool, teofülliin, fenobarbitaal, tsütiiniin).

ADRENOMÜMETIKA

MESATON (INN: PHENILEFRIN)

See ei ole katehhoolamiin, seega COMT-d ei hävitata.

Peamine toime: vasokonstriktsioon ja suurenenud vererõhk. Vererõhu tõus toimub vähem järsult ja pikema aja jooksul (võrreldes adrenaliini ja norepinefriiniga). Põhjustab õpilase laienemist, vähendab IOP.

Vormivorm: ampullid.

Näidustused: kui vasokonstriktor ja põletikuvastane aine oftalmoloogias ja ENT-praktikas, ARVI sümptomite leevendamiseks.

Efektiivne vasokonstriktor. "Voodipesu" patsientidel võib tekkida hüpertensioon.

Rakendus: erinevat tüüpi hüpotensioon - ortostaatilised, pärast operatsiooni, kui ilmastikutingimused muutuvad; kusepidamatus (enurees).

Vormivorm: ampullid, pillid, tilgad.

Excites presünaptiline pidurdamine α₂-AR kesknärvisüsteemis, mis vastutab CASi töö eest, seetõttu väheneb noradrenaliini vabanemine sünaptilises lõhes ja vererõhk langeb.

Rakendus: hüpertensiivne haigus.

Kõrvaltoimed: unisus, treemor, unetus, väsimus, düspeptilised sümptomid, peavalud, bradükardia, "äravõtmise" sündroom.

Vabastamise vormid: tabletid 0,000075 ja 0,00015, ampullid, silmatilgad (glaukoomi).

NAZIVIN (INN: OXIMETASOLINE)

Paikselt manustatuna on nina nina limaskesta veresooned kitsenevad, nad eemaldavad hüpereemia, põletiku ja vähendavad limaskestade paistetust.

Näidustused: erineva päritoluga äge riniit (mitte rohkem kui 5 päeva), sinusiit, eustakiit, keskkõrvapõletik, allergiline riniit.

Kõrvaltoimed: nõrk põletamine, kuiv limaskest. Resorptsiooni korral: põhjustab tahhükardiat, suurenenud vererõhku, unetust.

Vastunäidustused: hron riniit, tahhükardia, hüpertensioon, glaukoom.

1. 5-10 päeva pärast on sõltuvust tekitav;

2. Laevade pikema spasmi tõttu põhjustavad nad nina limaskesta nekroosi;

3. Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida ravimist sõltuv nohu;

4. Suurte annuste korral põhjustavad nad hüpotensiooni keskse klonidiinilaadse toime tõttu presünaptiline pidurdamine α₂-AR (tüüp oksümetasoliinile).

Vormivorm: 10 ml viaale (0,05-0,1% lahus) - pihustage ja tilgutage.

ADRENOMÜMETIKA

Tal on otsene selektiivne toime β-le₁-AR süda. Rakenda, kui vajate lühiajalist müokardi kontraktsioonide suurenemist (kardiotooniline toime): äge südamepuudulikkus, orgaaniline südamehaigus, operatsioon.

Vormivorm: pudelid, ampullid (manustatuna / tilgutatuna).

"BERODUAL N" (PHENOTHEROL + ATROVENT)

Ginipral (INN: heksoprenaliin)

Selektiivselt mõjutada β₂-AR, peaaegu puudub toime β-le₁-AR. Terapeutilistes annustes ei muuda nad südame tööd, ei vähenda vererõhku ega mõjuta silma. Pikaajalise ravi korral β₂-AM võib tekitada sõltuvust, sest β tundlikkus väheneb₂-AR ja nõrgenenud terapeutiline toime.

1. bronhiaalastma (bronhodilataatori toime);

2. Lõdvestada emaka lihaseid (ennetada enneaegset sünnitust).

Vormivorm: aerosool, tabletid, ampullid.

Adrenomimeetikumid - millised on need ravimid, toimemehhanism ja näidustused kasutamiseks

Adrenomimeetikumid on üsna suur hulk farmakoloogilisi aineid, mis stimuleerivad adrenoretseptoreid, mis paiknevad elundite veresoonte ja kudede seintes.

Nende mõju tõhusus on valgu molekulide ergutamine, mis põhjustab muutusi ainevahetusprotsessides ja üksikute elundite ja struktuuride toimimises.

Mis on adrenoretseptorid?

Absoluutselt kõik keha kuded koosnevad adrenoretseptoritest, mis on rakumembraanidel spetsiifilised valgumolekulid.

Adrenaliiniga kokkupuutumisel võib tekkida vaskulaarsete seinte stenoos või aneurüsm, suurenenud toon või silelihaskoe lõdvestumine. Adrenergiline jäljendus aitab muuta limaskestade sekretsiooni, parandada elektriliste impulsside juhtivust ja suurendada lihaskiudude tooni jne.

Adrenomimeetikumide võrdlev toime adrenoretseptoritele on toodud alljärgnevas tabelis.

Adrenomimeetikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi

Adrenomimeetikumide klassifikatsiooni tekitab ravimite toimemehhanism inimese kehale.

Eristatakse järgmisi nende tüüpe:

• Otsene tegevus - tegutseb iseseisvalt inimese keha poolt toodetud retseptoritele, nagu näiteks katehhoolamiinidele;
• Kaudne tegevus - tähendab katehhoolamiinide ilmumist, mis tekitab keha ise;
• Kombineeritud tegevus - ühendage mõlemad ülaltoodud tegurid.

Lisaks on otsese toimega adrenomimeetikumidel oma klassifikatsioon (alfa ja beeta), mis aitab neid eraldada adrenoretseptorite stimuleerivate ravimikomponentidega.

Narkootikumide nimekiri

Näidustused

Peamised adrenomimeetikumide määramise tegurid on järgmised:

• Nina nina limaskestade, silmade, glaukoomi põletik;
• Hingamisteede patoloogia bronhokonstriktsiooniga ja bronhiaalastma;
• Lokaalne tuimastus;
• Südame struktuuride kontraktiilsuse lõpetamine;
• Järsk vererõhu langus;
• Shock-riigid;
• Südamepuudulikkus;
• Hüpoglükeemiline kooma.

Mis on kaudse toimega spetsiaalsed adrenomimeetilised ravimid?

Kasutatakse mitte ainult vahendeid, mis on otseselt seotud adrenoretseptoritega, vaid ka erinevad, millel on kaudne mõju, blokeerides adrenaliini ja norepinefriini lagunemise protsesse ning adrenomimeetikumide liigse vähenemise.

Kõige tavalisemad kaudse toimega ravimid on imipramiin ja efedriin.

Vastavalt toime sarnasusele ravimiga võrreldakse epinefriini efedriiniga, mille eelised on võimalused kasutada otse suuõõnde ja toime on palju pikem.

Adrenaliini eripära on aju retseptorite stimuleerimine, mis on tingitud hingamiskeskuse tooni kasvust.

See ravim on ette nähtud bronhiaalastma ärahoidmiseks alandatud rõhu all, šoki tingimustes ja seda kasutatakse ka lokaalse ravi riniidis.

Mõned adrenomimeetikumide liigid võivad tungida vere-aju barjääri ja neil võib olla kohalik mõju, mis võimaldab neid kasutada psühhoteraapias kui antidepressantidena.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid on omistatud kõrgemale levimusele, takistades endogeensete amiinide, norepinefriini ja serotoniini deformatsiooni, suurendades nende arvu adrenoretseptoritel.

Photoshopi adrenergilise mimeetikumi bronhodilataatori toimest

Tetrindooli, moklobemiidi ja nialamiidi kasutatakse depressiooni raviks.

Mis on mitteselektiivsed adrenomimeetikumid?

Selle vormi preparaatidel on ergastamine ja alfa- ja beeta-retseptorid, mis tekitavad enamiku keha kudedes mitmeid kõrvalekaldeid. Mitteselektiivne adrenergiline jäljendus on nii adrenaliin kui ka noradrenaliin.

Esimene, Adrenaliin, stimuleerib kõiki retseptorite tüüpe.

Tema peamised tegevused, mis mõjutavad isiku struktuuri, on:

• Naha veresoonte ja limaskestade vaskulaarsete seinte kitsenemine, aju veresoonte seinte laienemine, lihaskoe ja südame struktuuri veresooned;
• Kontraktiilse funktsiooni ja südame lihaste kontraktsioonide arvu suurenemine;
• Bronhide mõõtmete suurendamine, bronhide näärmete limaskestade moodustumise vähenemine, turse eemaldamine.

Seda mitteselektiivset adrenergilist jäljendit kasutatakse esmaabi andmisel allergia, šoki seisundite, südame kontraktsioonide lõpetamisel, hüpoglükeemilise kooma koomana. Anesteetikumidele lisatakse adrenaliini, et suurendada nende kokkupuute kestust.

Norepinefriini toime avaldamine on enamasti sarnane adrenaliini efektiivsusega, kuid selle raskusaste on madalam. Mõlemal ravimil on sile lihaskoe ja ainevahetusprotsesside suhtes sama mõju.

Norepinefriin aitab suurendada südamelihase kokkutõmbumise jõudu, kitsendada veresooni ja suurendada vererõhku, kuid müokardikontraktsioonide arv võib väheneda, mis on tingitud teiste südame kudede rakuliste retseptorite stimuleerimisest.

Põhilised tegurid, milles norepinefriini kasutatakse, on šokkseisundid, traumaatilised olukorrad ja toksiinide mürgitus, kui vererõhk langeb.

Siiski tuleb olla ettevaatlik, kuna esineb hüpotoonilise krambihoogude, neerupuudulikkuse (üleannustamise), nahakoe sümptomite tekkimise oht väikese kapillaarstenoosi tagajärjel.

Adrenaliin ja norepinefriin

Milline on alfa-adrenomimeetilise ravi mõju?

See ravimirühm on ravimid, mis mõjutavad peamiselt alfa-adrenoretseptoreid.

Siin on jagunemine kaheks täiendavaks alarühmaks: selektiivsed (mõjutavad 1 liiki) ja mitteselektiivsed (mõjutavad mõlemat tüüpi alfa-retseptoreid).

Mitteselektiivsed ravimid hõlmavad norepinefriini, mis stimuleerib lisaks alfa-retseptoritele beeta-retseptoreid.

Alfa-1 adrenergiliste retseptorite käivitamist käivitavad ravimid on midodriin, etülefriin ja mezaton. Neil tööriistadel on hea mõju šokkseisunditele, suurendades laeva tooni, kitsendades väikesi anumaid, mis viib nende kasutamiseni vähendatud rõhu ja šokkide korral.

Alfa-2 adrenoretseptorite ergutamist põhjustavad ravimid on üsna tavalised, kuna neid saab kasutada paikselt. Kõige tavalisemad: Vizin, naftüsiin, ksülometasoliin ja galasoliin.

Neid kasutatakse naha ja silmade ägeda põletiku raviks. Näidustused on riniit nakkuslik või allergiline päritolu, konjunktiviit, sinusiit.

Need ravimid on väga nõudlikud, sest toime tuleb piisavalt kiiresti ja vabastab patsiendi ninakinnisusest. Pikaajalisel kasutamisel või üleannustamisel võib olla limaskestade sõltuvust tekitav ja atroofia, mida ei saa enam muuta.

Kuna nende ravimite kasutamisel võib esineda limaskestade lokaalne ärritus ja atroofia, samuti vererõhu tõus, häired südamekontraktsioonide rütmis, on keelatud neid kasutada pikaks ajaks.

Imikutel, hüpertensiivsetel patsientidel, diabeedi ja glaukoomiga patsientidel on need ravimid vastunäidustused.

Laste puhul tehakse spetsiaalseid tilka väiksema annusega adrenomimeetikume, kuid samuti on oluline neid kasutada vastavalt soovitatud annusele.

Selektiivsetel alfa-2 tsentraalselt toimivatel adrenomimeetikutel on kehale süsteemne toime. Nad on võimelised läbima vere-aju barjääri ja stimuleerima aju adrenoretseptoreid.

Nende ravimite hulgas on kõige sagedasemad Clofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, mida kasutatakse hüpertensiooni raviks.

Neil on järgmine mõju:

• Vähendage vee tootmist peensooles;
• Omada sedatiivset ja analgeetilist toimet;
• Vähendada rõhu ja südame löögisageduse taset;
• Südamerütmi taastamine;
• Vähendada sülje ja pisarate tootmist.

Millised on beeta-adrenomimeetikumid?

Beeta-retseptorid paiknevad suuremas ulatuses südame (beeta-1) õõnsuses ja bronhide, veresoonte seinte, põie ja emaka (beeta-2) silelihaste kudedes. See rühm võib toimida samaaegselt nii ühe retseptori (selektiivne) kui ka mitteselektiivse stimuleeriva mitme retseptori suhtes.

Selle rühma neerupealiste stimulantidel on selline toimemehhanism - nad aktiveerivad veresoonte seinad ja elundid.

Nende tegevuse tõhusus on suurendada kõikide südame struktuurikomponentide kontraktsioonide arvu ja tugevust, suurendada vererõhku ning parandada elektriimpulsside juhtivust.

Selle rühma ravimid lõdvestavad tõhusalt emaka ja bronhide silelihaseid kudesid, mistõttu neid kasutatakse üsna tõhusalt emaka suurenenud lihastoonide raviks lapsehoidmise ajal, raseduse katkemise ja astma ravi korral.

Selektiivne beeta-1 adrenomimeetikum - dobutamiin, mida kasutatakse südame süsteemi kriitilistes tingimustes. Seda kasutatakse ägeda või kroonilise südamepuudulikkuse korral, mida keha ise ei kompenseeri.

Selektiivsed beeta-2 adrenomimeetikumid on saavutanud piisava populaarsuse. Sellise plaani ravimid aitavad leevendada bronhide silelihaseid kude, mis annab neile bronhodilataatori nime.

Selle rühma ravimeid saab iseloomustada kiire efektiivsusega ja kasutada astma raviks, mis kergendab kiiresti õhupuuduse sümptomeid. Kõige tavalisemad ravimid on terbutaliin ja salbutamool, mis on valmistatud inhalaatorite kujul.

Neid ravimeid ei saa kasutada pikka aega ja suurtes annustes, nagu võib tekkida südame rütmihäired, iiveldus ja gag-refleksid.

Pikaajalise ekspositsiooniga preparaatidel (Volmax, Salmeterol) on võrreldes eespool nimetatud ravimitega märkimisväärne pluss: neid võib kasutada pika aja jooksul ja neil on profülaktiline toime õhupuuduse sümptomite tekkimise vältimiseks.

Pikim toime on Salmeterol, mis kehtib 12 tundi või kauem. Tööriist omab adrenoretseptori mitmekordset stimuleerimist.

Selleks, et vähendada emaka lihaste toonust, sünnituse riskiga enneaegselt, nimetatakse tema kontraktiilsuse funktsiooni rikkumine, mis on tingitud loote ägeda hapniku nälgimise riskist Ginipral. Kõrvaltoimed võivad olla pearinglus, treemor, südamekontraktsioonide halvenemine, neerufunktsioon ja madal vererõhk.

Mitteselektiivsed beeta-adrenomimeetikumid on Isadrin ja Orciprenaline, mis stimuleerivad nii beeta-1 kui ka beeta-2 retseptoreid.

Esimest neist, Izadrin, kasutatakse südamehaiguste erakorraliseks raviks, et suurendada tugevalt vähenenud rõhuga südame kontraktsioonide sagedust või atrioventrikulaarse tee blokeerimist.

Varem määrati ravim astma jaoks, kuid nüüd, südame kõrvaltoimete ohu tõttu, on eelistatud selektiivsed beeta-2 adrenomimeetikumid. See on vastunäidustatud südame isheemia korral ja see patoloogia on seotud eakate astmaga.

Teine neist, Ortsiprenalin, on ette nähtud astma bronhiaalse obstruktsiooni raviks, südame patoloogiate hädaabiks - patoloogiliselt vähenenud südame kontraktsioonide arv, atrioventrikulaarsete radade blokeerimine või südame seiskumine.

Pikaajalised ravimid

Kuidas adrenomimeetikumid kehasse viiakse?

Selle rühma preparaatidel on otsene või kaudne mõju kogu inimkehale, mille struktuuris on lihaskoe.

Narkootikumide juurutamine kehasse erinevalt:

• Adrenaliini lisamine lihasesse suurendab vererõhku;
• Ravimite kohalik manustamine on selliste tüüpide kasutamine: silmatilgad, aerosoolid, pihustid, salvid jne;

Intravenoosne manustamine on võrdselt levinud, eriti siis, kui ravimit on vaja kiiresti kasutada.

Sageli kombineeritakse selle grupi ravimeid anesteetikumidega nende pikaajaliseks toimimiseks.

Millised kõrvaltoimed võivad tekkida?

Ebakorrektse kasutamise korral võib esineda kõrvaltoimeid, näiteks adrenergiliste blokaatorite üleannustamist või pikaajalist kasutamist, sealhulgas:

• Psühhomotoorne agitatsioon;
• Vähendatud rõhk;
• Sõltuvus ravimi komponentidest ja tõhususe puudumine;
• Südamerütmihäired;
• Hüpertensiivne kriis.

Ennetamine tõhususe parandamiseks

Soovitatav on teha järgmised toimingud:

• Õige toitumine;
• Säilitada veetasakaalu;
• Aktiivsem elustiil;
• Aktiivne sport;
• Valige arstiga annus;
• Ravi ajal kontrollige regulaarselt.

Video: Adrenomimeetikumid.

Järeldus

Selles rühmas on uimastitel suurepärane mõju paljude patoloogiate raviks. Kuid ravimitel on eraldi kõrvaltoimed, seega tuleb adrenomimeetikume kasutada ainult pärast kvalifitseeritud spetsialisti ametissenimetamist.

Eriti ettevaatlik peab olema diabeedi all kannatavate patsientide, aju hüpertensiooni ja kilpnäärme patoloogiate veresoonte selgesõnaliste aterosklerootiliste ladestuste suhtes.

Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arstiga.

Ärge ise ravige ja ole terve!

Adrenomimeetilised ravimid

Inimkeha on keerukas süsteem, kus kõige keerukamad protsessid ja tegevused hakkavad mõjutama väikseid retseptoreid. Mis see on? Need on spetsiaalsed närvilõpmed, milles elektrilise impulsi moodustumine toimub keemilise aine mõjul. On olemas mitut tüüpi retseptoreid, näiteks adrenoretseptoreid, mis on samuti jagatud mitmeks rühmaks. Nende retseptorite kaudu organismi mõjutavaid aineid nimetatakse adrenomimeetikuteks (AM).

Retseptori karakteristikud

Adrenoretseptorid on jagatud α ja β, mille hulgas on α1, α2, β1, β2 ja β3 retseptorid:

Adrenoretseptorite asukoht

• α1-adrenoretseptorid asuvad arterioolides ja reageerivad noradrenaliinile, põhjustades vasospasmi ja seega ka rõhu suurenemist. Samuti paiknevad need retseptorid silelihaste lihastes, st iirise radiaalses lihases, kusepõie sfinkter. Kui neid retseptoreid stimuleeritakse, esineb õpilaste laienemine ja uriini retentsioon.
• α2-adrenoretsentrid reageerivad adrenaliinile ja noradrenaliinile, nende aktiveerimine viib norepinefriini sünteesi vähenemiseni. Peamine mõju on laevade ahenemine.
• β1-adrenoretseptorid paiknevad südames ja reageerivad norepinefriinile, kui neid stimuleeritakse, südamelihaste kokkutõmbumise sagedus ja tugevus suurenevad.
• β2-adrenoretseptorid leiduvad bronhide tuubides, emakas, maksas, reageerivad adrenaliinile, kui nad stimuleeritakse, norepinefriin eritub aktiivselt, bronhid laienevad ja glükoos aktiveerub glükogeenist maksas.
• β3-adrenoretseptorid paiknevad peamiselt rasvkoes, kui neid stimuleeritakse, rasvade lagunemine toimub energia moodustumisel.

Klassifikatsioon

Üks klassifikatsioon põhineb ravimite toimemehhanismil:

Otsene toimimine adrenomimeetikumid ise toimivad retseptoritele, näiteks kehas toodetud katehhoolamiinidele.

Kaudsed adrenomimeetikumid on ained, mis soodustavad organismi enda katehhoolamiinide vabanemist.

Kombineeritud adrenomimeetikumid ühendavad mõlemad mõjud.

Kasutamine

Alfa adrenomimeetikume kasutatakse meditsiinis hädaabina ja kohalike vasokonstriktorite kujul.

Adrenergilise mimeetikumi bronhodilataatori toime skeem

Fenüülefriini (Mezaton), ravimit, mida haiglas aktiivselt kasutatakse vererõhu kiireks suurendamiseks, nimetatakse otsese toime α1-adrenomimeetikuteks. Kaudselt vähendab südame kontraktsioonide sagedust. Samuti kasutatakse ravimit oftalmoloogias õpilase laienemise tõttu. Sageli kasutatakse fenüülefriini kohaliku vasokonstriktorina, näiteks riniidi raviks.

Α2-adrenomimeetikumide hulgas võib eristada kohaliku ja keskse toimega ravimeid. Paikselt kasutatavad ravimid hõlmavad oksümetasoliini, ksülometasoliini ja nafasoliini. Neid kasutatakse veresoonte kitsendamiseks ja erinevate etioloogiate riniidi limaskesta turse vähendamiseks. Siiski ei tohiks neid pikka aega ette kirjutada, sest tarbimise kestuse suurenemisega väheneb efektiivsus. Näide tsentraalselt toimivatest ravimitest on klonidiin, mis mõjutab aju vasomotoorse keskpunkti, inhibeerides selle tööd. Seetõttu on vähenenud südame kontraktsioonid, veresoonte laienemine ja selle tagajärjel ka rõhu langus. Vähendades silmasisese vedeliku sekretsiooni, on glaukoomide raviks ette nähtud klonidiin.

Beeta-adrenomimeetikumid on südamepuudulikkuse, astma ja südame seiskumise hädaabi raviskeemide lahutamatu osa.

Β1-AM silmapaistev esindaja on dobutamiin (Dobutrex). Selle peamine mõju on südame kontraktsioonide tugevuse suurendamine, millel on positiivne mõju südamepuudulikkuse kulgemisele. Selle ravimi võtmise kõrvalmõju võib olla südamelähedane valu, mis tuleneb suurenenud vajadusest hapniku kohaletoimetamiseks.

Kõige tavalisem β2-AM, mis saadi pulmonoloogias nende võime tõttu bronhide laiendamiseks. Selle rühma preparaatide hulka kuuluvad salbutamool, salmeterool, fenoterool ja teised. Need ravimid on ette nähtud spreidena bronhospasmi leevendamiseks bronhiaalastma ja kopsude obstruktsiooni korral, samuti bronhospasmi vältimiseks. Sagedane kõrvaltoime on südamepekslemine. Mõnikord kasutatakse selle rühma adrenomimeetikume, et lõõgastuda emakas, mis ähvardab raseduse katkemist.

Mitteselektiivne adrenomimeetikumid toimivad α ja β adrenoretseptoritele. Need ravimid hõlmavad norepinefriini (norepinefriini) ja adrenaliini (epinepriini). Norepinefriini peamised mõjud on lühike rõhu tõus, tugevuse suurenemine ja südamelöökide arvu vähenemine. Kõige sagedamini kasutatakse seda ravimit, et kiiresti suurendada patsiendile survet ja hädaabi. Adrenaliin toimib südame kontraktsioonide intensiivsuse ja sageduse suurendamise teel. Seda kasutatakse ka südame seiskumise hädaolukorras, oftalmoloogias.

Adrenomimeetilise liigituse tabel

Manustamisviisid

Kui arvame, et adrenomimeetikumid mõjutavad otseselt või kaudselt kõiki elundeid, mille struktuuris on lihaskiude, siis on palju manustamisviise:

• Adrenergiliste agonistide paikne kasutamine tilkade, pihustite, aerosoolide, tampoonide niisutamise vedelike osana salvide osana.
• Sageli on ka intravenoossed vormid, eriti intensiivraviüksustes. Sageli kombineeritakse selle rühma ravimeid anesteetikumidega pikema kestvuse tagamiseks.
• Adrenaliini subkutaanne manustamine on peaaegu sama efektiivne vererõhu suurendamiseks.

Adrenomimeetikumid - toimemehhanism ja kasutamise, klassifitseerimise ja ravimite näidustused

Tänapäeval kasutatakse adrenomimeetilisi aineid laialdaselt farmakoloogias südame-veresoonkonna, hingamisteede ja seedetrakti haiguste raviks. Bioloogilistel või sünteetilistel ainetel, mis põhjustavad alfa- ja beeta-retseptorite stimuleerimist, on märkimisväärne mõju kõikidele keha olulistele protsessidele.

Mis on adrenomimeetikumid

Keha sisaldab alfa- ja beeta-retseptoreid, mis asuvad keha kõigis organites ja kudedes ning on rakumembraanidel erilised valgumolekulid. Nende struktuuride kokkupuude põhjustab mitmesuguseid terapeutilisi ja teatud tingimustel toksilisi toimeid. Adrenomimeetilise rühma (Ladina adrenomimeetikumi) ravimid on ained, adrenergilise retseptori agonistid, millel on neile stimuleeriv toime. Nende ainete reaktsioon iga molekuliga on komplekssed biokeemilised mehhanismid.

Kui retseptoreid stimuleeritakse, toimub veresoonte spasm või dilatatsioon, muutused lima sekretsioonis, erutuvus ja juhtivus funktsionaalsetes lihas- ja närvikiududes muutuvad. Lisaks võivad adrenergilised stimulandid kiirendada või aeglustada metaboolseid, metaboolseid protsesse. Nende ainete toime vahendatud terapeutiline toime on mitmekesine ja sõltub retseptori tüübist, mida stimuleeritakse antud juhul.

Adrenomimeetikumide klassifikatsioon

Kõik sünapsi toimemehhanismiga seotud alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid jagunevad otsese, kaudse ja segatud toimega aineteks:

Narkootikumide näited

Selektiivne (otsene) adrenomimeetikum

Otsetoimelised adrenomimeetikumid sisaldavad adrenoretseptori agoniste, mis toimivad postünaptilisele membraanile sarnaselt endogeensetele katehhoolamiinidele (adrenaliin ja noradrenaliin).

Mezaton, dopamiin, adrenaliin, noradrenaliin.

Mitteselektiivsed (kaudsed) või sümpatomimeetikumid

Mitteselektiivsetel ainetel on mõju presünaptilise adrenoretseptori membraani vesiikulitele, suurendades selles looduslike vahendajate sünteesi. Lisaks on nende ainete adrenomimeetiline toime tingitud nende omadustest vähendada katehhoolamiinide sadestumist ja inhibeerida nende aktiivset tagasihaardet.

Efidrin, fenamiin, Naphtüsiin, türamiin, kokaiin, Pargilin, Entakapon, Sidnofen.

Segatud ravimid on adrenoretseptorite agonistid ja endogeensete katehhoolamiinide vabanemise vahendajad a- ja P-retseptorites.

Fenüülefriin, Metazon, norepinefriin, epinepriin.

Alfa adrenomimeetikumid

Alfa-adrenomimeetilise rühma ravimeid esindavad a-adrenoretseptoritele mõjuvad ained. Nad on nii selektiivsed kui mitteselektiivsed. Esimene ravimirühm hõlmab Mezatoni, etülefriini, midodriini jne. Nendel ravimitel on vaskulaarse tooni suurenemise, väikeste kapillaaride ja arterite spasmide tõttu tugev anti-šokk, seetõttu on need ette nähtud hüpotensiooni ja erineva etioloogia kokkuvarisemise jaoks.

Näidustused

Alfa-retseptori stimulandid on näidustatud kasutamiseks järgmistel juhtudel:

1. Raske hüpotensiooniga nakkusliku või toksilise etioloogia äge vaskulaarne puudulikkus. Sellistel juhtudel kasutatakse norepinefriini või mezatoni intravenoosselt; Efedriin intramuskulaarselt.
2. Südamepuudulikkus. Sel juhul on vaja sisestada Adrenaliini lahus vasaku vatsakese õõnsusse.
3. Bronhiaalastma rünnak. Vajadusel manustatakse intravenoosselt adrenaliini või efedriini.
4. Nina või silmade limaskestade põletikulised kahjustused (allergiline riniit, glaukoom). Kohalikult tilgutatakse naftüül- või galasoliinilahuseid.
5. Hüpoglükeemiline kooma. Glükogenolüüsi kiirendamiseks ja glükoosisisalduse suurendamiseks veres manustatakse intineeritud veres koos glükoosiga epinefriini lahust.

Toimemehhanism

Kehale manustamisel seostuvad alfa-adrenomimeetikud postsünaptiliste retseptoritega, põhjustades silelihaskiudude vähenemist, veresoonte luumenite vähenemist, vererõhu tõusu, näärme sekretsiooni vähenemist bronhides, ninaõõnes ja bronhide laienemist. Aju hematoentsefaalse barjääri kaudu tungivad nad vahendaja vabanemisele sünoptilisse lõhe.

Narkootikumid

Kõik alfa-adrenomimeetikumide ravimid on oma toime poolest sarnased, kuid erinevad oma keha mõjude tugevuse ja kestuse poolest. Lisateave selle grupi kõige populaarsemate ravimite põhiomaduste kohta:

Sümpatomimeetikumid (kaudse toime adrenomimeetikumid);

Sümpatomimeetikumid on ained, mis suurendavad noradrenaliini vabanemist adrenergiliste kiudude otstest.

Sümpatomimeetikumide hulka kuuluvad efedriin, amfetamiin, türamiin.

Efedriin (efedriin) on efedraat alkaloid (Kuzmic herb). Efedriini keemiline struktuur ja farmakoloogiline toime on sarnane adrenaliiniga, kuid toimemehhanism erineb oluliselt sellest.

Efedriin suurendab noradrenaliini eritumist adrenergiliste närvikiudude otstest ja ainult nõrgalt otseselt stimuleerib adrenoretseptoreid. Seega sõltub efedriini efektiivsus vahendaja varudest adrenergiliste kiudude otstes. Kui efedriini sagedaste süstide korral või sümpatolüütikumide toime taustal on vahendaja varud ammendunud, nõrgeneb efedriini toime.

Vaskulaarse denerveerimise katsetes on efedriinil ainult nõrk vasokonstriktsiooni toime ja adrenaliin toimib tavalisest tugevamalt, kuna sümptomaatilises denerveerimises olevate adrenoretseptorite arv suureneb (joonis 31).

Efedriin erineb epinefriinist väiksema aktiivsusega, suurema püsivusega (efektiivne suukaudsel manustamisel) ja pikemaajalisel toimel.

Efedriin kitsendab veresooni ja stimuleerib südant. Selles suhtes suurendab efedriin vererõhku; tegevuse kestus - 1–1,5 h.

Efedriini väga sagedase manustamise korral väheneb selle toime kiiresti. Selline nähtus on tähistatud terminiga "tahhüfülaksia" (kiire sõltuvus).

Efedriini vasokonstriktsiooni toime avaldub ka siis, kui seda kasutatakse paikselt - kui kasutatakse lahuseid limaskestadele. Limaskestade põletiku korral põhjustab veresoonte ahenemine põletiku mõju vähenemist.

Efedriin lõdvestab bronhide lihaseid.

Efedriin stimuleerib kesknärvisüsteemi, eriti elulisi keskusi, hingamisteid ja vasomotoori. Sellel on mõõdukad psühhostimulandid.

Joonis fig. 31. Efedriini ja adrenaliini mõju veresoonte toonile. E - efedriin; Adr - adrenaliin. Säilitatud vaskulaarse inervatsiooni korral võivad efedriin ja adrenaliin põhjustada sama veresoonte toonuse suurenemist. Vaskulaarse denervatsiooni korral nõrgeneb efedriini toime märkimisväärselt ja adrenaliini mõju suureneb.

Efedriini kasutamise näidustused:

1) bronhiaalastma (krampide leevendamiseks süstitakse ravimit naha alla, et vältida nende sisenemist);

2) allergilised haigused (heinapalavik, seerumi haigus jne);

3) nohu (ninatilkade kujul);

4) arteriaalne hüpotensioon kirurgiliste operatsioonide ajal (eriti spinalanesteesia korral) vigastustega; võimalik intramuskulaarne või intravenoosne manustamine;

5) kesknärvisüsteemi depressioon (eriti narkolepsia);

6) enurees (kesknärvisüsteemi stimuleerimine hõlbustab ärkamist uriiniga);

Efedriini manustatakse suukaudselt ja manustatakse ka subkutaanselt, intramuskulaarselt või intravenoosselt. Efedriini kõrvaltoimed:

- käte treemor, unetus;

- suurenenud vererõhk;

Efedriin on vastunäidustatud hüpertensiooni, ateroskleroosi, raskete orgaaniliste südamehaiguste ja unehäirete korral. Efedriini sõltuvus ravimist on võimalik.

Amfetamiin (amfetamiin, fenamiin) on omadustega sarnane efedriiniga. Kuid sellel on palju suurem stimuleeriv toime kõrgemale närvilisele aktiivsusele, millel on väljendunud psühhostimuleeriv toime. Fenamiini kasutamisel psühhostimulandina avaldub ravimi sümpatomimeetiline toime tahhükardia, vererõhu tõusu kujul.

Sümpatomimeetilisel toimel on türamiin, mida leidub paljudes toiduainetes (juust, vein, õlu, suitsutatud liha). Normaalsetes tingimustes inaktiveerib türeini MAO peamiselt sooleseinas. Siiski, kui neid tooteid kasutatakse MAO inhibiitorite toime taustal, avaldub türamiini sümpatomimeetiline toime - on võimalik märkimisväärne vererõhu tõus.

Adrenomimeetikumid.

Adrenomimeetikumide klassifikatsioon:

1. Otsetoimeline adrenomimeetikumid

· Α, β-adrenomimeetikumid (mitteselektiivsed) norepinefriini hüdrotartraat (kui seda manustatakse veres, stimuleerib see peamiselt α);₁-adrenoretseptorid), adrenaliinvesinikkloriid (kasutatakse praktikas).

v mitteselektiivne - ja α1 ja α2-naftasoliin, ksülometasoliin, oksümetasoliin, tetrizoliin

v selektiivne - peamiselt α₁-adrenomimetiki fenüülefriin, etahedriin, midodriin

· Β₁ β₂-adrenomeetria: isoprenaliin, orciprenaliin

· Β₁-adrenomimeetikumid (kardioselektiivne) dobutamiin

· Β₂-adrenomimeetikumid - salbutamool, salmeterool, fenoterool, terbutaliin

2. Kaudne adrenomimeetikum (sümpatomimeetikumid) - efedriinvesinikkloriid, fenüülpropanoolamiin

3. Kombineeritud preparaadid: aerosool “Berodur” - fenoterool + ipratoopiabromiid, aerosool “Ditec” - fenoterool + kromoliin-naatrium, coldrex - paratsetomool, fenüülefriin, askorbiinhape.

α, β - adreno meetrika.

Epinepriini ja norepinefriini - kasutatakse erakorraliste ravimitena.

Mõju veresoonte toonile. Suurendage vaskulaarset tooni, stimuleerides α₁- vaskulaarsed retseptorid, suurendab vererõhku, kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse (OPS), südamelöögi ja müokardi hapnikutarbimise eelkoormust.

· Norepinefriini puhul on see peamine toime. See toimib lühikest aega ja bradükardiat võib põhjustada refleks. (tänu veresoonte tugevale ahenemisele → baroretseptorite erutus → veresoonte keskosa → impulss südames → bradükardia)

· Adrenaliini mõju: stimuleerib mitte ainult naha, elundite, aju, vaid ka β2-ar veresooni lihaste veresoontes, kuid veidi aeglustunud → esmalt tekib rõhu tõus, siis võib esineda kerge hüpotensioon ja seejärel väike laine.

Mõju südamele:

· Norepinefriin ei mõjuta õigust, võib-olla refleksilist bradükardiat.

· Adrenaliin stimuleerib kõiki südamefunktsioone - sünergilise sõlme aktiivsus suureneb, impulsi läbimise kiirus suureneb, tulekindel periood väheneb, südamepulss suureneb. Mõnikord võib südame löögisagedus vähendada refleksi.

Mõju silma:

· Norepinefriin ei avalda peaaegu mingit mõju

· Adrenaliin: laiendab õpilast - silma radiaalne lihas väheneb, silmasisese rõhu vähendamine vedeliku sekretsiooni vähendamise teel, väljavool paraneb

Mõju bronhide lihastele:

· Norepinefriin: ei ole kohaldatav

· Adrenaliin: ergastuse β tõttu₂-retseptorid, mida nad laiendavad, kõrvaldab bronhospasmi

• Norepinefriin - peaaegu mingit mõju
• Adrenaliin: muudab tooni ja motoorseid oskusi. sphincters on α ja β adrenoretseptorid - need on kõrvaltoimed

Mõju metabolismile:

• Epinepriin: stimuleerib glükogeeni lagunemist ja suurendab glükoosi kontsentratsiooni veres, stimuleerib lipolüüsi → suurendab veres sisalduvate rasvhapete sisaldust.

Näidustused.

Erakorralised ravimid. Sisestage enteraalselt võimatu. Norepinefriini manustatakse ainult intravenoosselt (kuna see kitsendab veresooni ja võib esineda nekroosi). Kiiresti sõltuvust tekitav. Adrenaliini saab sisestada / sisse (5 minutit), p / c:

• Anafülaktiline šokk
• Äge süda, veresoonte puudulikkus
• Bronhospasmi (sealhulgas lastel) leevendamine
• Kui hüpoglükeemiline kooma
• Atrio-ventrikulaarse ploki kõrvaldamine
• Südame seiskumisega
• Anesteetikumidega vasokonstriktorina

• Peavalud
• Hingamishäire
• Südamearütmiad
• Kudede nekroos süstekohal

Adrenaliin võib põhjustada:

• Müokardi hüpoksia (eriti lastel)
• Arütmogeenne toime halotaani (ftorotana) - anesteesia taustal

Nad on selektiivsemad, mõjutavad α1-ar veresooni → vasokonstriktsiooni, suurenenud vererõhku. Südame funktsioon peaaegu ei muutu, kuid võib esineda ka refleksbradükardiat. Läbiviida c / o BBB → stimuleerivat toimet. Toiming kestab kuni 1 tund.

Neil on tugev mõju ekstrasünaptilisele α2-ar-le. Neid ei kasutata süsteemselt, sagedamini kui nina tilgad, mis põhjustavad tugevat vasokonstriktsiooni toimet (kongestiivne - anti-kütus) toimib kiiresti 5-10 minutit ja pikka aega 6-12 tundi. Sümptomaatiliseks raviks rakendatakse mis tahes laadi nohu. Pikaajaline kasutamine võib põhjustada limaskesta atroofiat.

Neil on stimuleeriv toime südamele β1-ar: nad suurendavad bronhide silelihaste automatismi, erutatavust, juhtivust ja β2-ar, laiendavad bronhid. Vähendage ka seedetrakti tooni. Enam kasutatakse bronhodilataatoritena.

• Bronhiaalastma ennetamine ja leevendamine sissehingamise vormis
• Bradüarütmiate korral (väga harva)

Dobutamiin: on tugev inotroopne (suurenenud kontraktiilsus) mõju südamelihasele. Sünteetiline ravim nagu dopamiin. Suurendab kontraktsioonide tugevust → suurendab südame väljundvõimsust → HR ei muutu ega tõuse (veidi). Hüpoksia taustal vähendab see survet kopsu kapillaarides. Rakendatakse kopsuturse, äge südamepuudulikkus. See hävitatakse monamiini oksüdaasi poolt, see võtab aega 2-3 minutit.

Selektiivsem toime bronhide silelihastele → laiendab neid, põhjustab vähem kõrvaltoimeid, stimuleerib emaka retseptoreid ja põhjustab lõõgastust → loote säilitamine.

• Esimese rea ravimid bronhospasmi raviks
• Bronhide obstruktsiooni leevendamine
• Raseduse kandmata jätmise oht: "Partusisten"

Kasutatud inhalatsioon, suukaudne, parenteraalne.

• Ärevus
• Südamelöök
• Sõrme treemor
• Pearinglus, peavalu
• Higistamine
• Sõltuvust tekitav, nõrgenev toime

Annuse vähendamine võib põhjustada kõrvaltoimete kõrvaldamist.

Kaudse meetme adrenomimeetikumid.

Efedriin on alkaloidtaimede efedraat.

Eemaldab norepinefriini presünaptilise membraani vesiikulitest ja blokeerib selle tagasihaarde → suurendab vahendaja kontsentratsiooni. See mõjutab otseselt retseptoreid. Toimib mitte valikuliselt. Põhjustab sama mõju kui adrenaliin, kuid vähem väljendunud ja püsivam. Ta tungib ka BBB-sse hästi ja erutab kesknärvisüsteemi.

• Bronhiaalastma,

• Vahetu allergia korral
• Kui nina on nina kohalik
• Õpilaste laienemiseks
• Kesknärvisüsteemi stimuleerimine